drugs

ZAROXOLYN ® Metolazone

ZAROXOLYN ® is een geneesmiddel op basis van metolazon

THERAPEUTISCHE GROEP: diuretica / diuretica met minder diuretica, op thiaziden gelijkend.

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Aanwijzingen ZAROXOLYN ® Metolazone

ZAROXOLYN ® is geïndiceerd voor de behandeling van al die oedemateuze aandoeningen die worden gekenmerkt door grotere retentie van hydro-saline en middellang-lage graad hypertensie. In de meer ernstige vormen, aan de andere kant, kan ZAROXOLYN ® worden gecombineerd met andere antihypertensiva.

Werkingsmechanisme ZAROXOLYN ® Metolazone

ZAROXOLYN ® als een thiazide-achtig diureticum, wordt in het algemeen oraal ingenomen en concentreert zich, eenmaal geabsorbeerd voor ongeveer 65% van de totale dosis, hoofdzakelijk op de nier, waar het zijn biologische werking binnen een uur na toediening kan uitvoeren. . Op dit niveau kan het de natriumkanalen die tot expressie worden gebracht op het apicale oppervlak van de cellen van de distale tubulus en van het stijgende kanaal van de nefron Henle's lus remmen, waardoor de natriumrebsorptie wordt verminderd en de uitscheiding en het daaruit voortvloeiende diuretische effect wordt bevorderd. De antihypertensieve werking gericht op de arteriolaire gladde spiercellen, wordt ongeveer na 1-2 weken behandeling waargenomen, wanneer gegeven de lage niveaus van sodemie is er een toename in de natrium / calcium uitwisselingen, die een grotere reabsorptie van natrium en een grotere excretie van calcium, waardoor de samentrekkende eigenschappen van de vasculaire gemiddelde laag worden verminderd.

Na de therapeutische werking wordt ongeveer 80% van het metolazon uitgescheiden in de urine, terwijl het resterende gedeelte via de gal wordt verwijderd.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. METOLAZONE IN INZETTELIJKHEID VAN CARDIAC

Hoewel de literatuur studies voorstelt met een zeer laag aantal geïncludeerde patiënten (niet meer dan 250 per studie), wordt metolazon dagelijks in de klinische praktijk gebruikt en vaak gecombineerd met een lisdiureticum bij de behandeling van hartfalen. Ondanks de lage steekproefomvang lijken alle studies overeenstemming te bereiken over de therapeutische werkzaamheid van metolazon, ook gebruikt bij doses lager dan 5 mg / dag, waarvoor veel bijwerkingen worden voorkomen.

2. METOLAZONE IN DE BEHANDELING VAN DILATATIEVE CARDIOMYOPATHIE

Deze studie, uitgevoerd door de Duitse school voor cardiologie, laat zien hoe bij patiënten die leden aan gedilateerde cardiomyopathie, dus met gecombineerd oedeem en refractaire therapie met normale diuretica, de toevoeging van laag gedoseerd metolazon (2, 5 / 5 mg) zorgde voor een belangrijk herstel van diurese en een aanzienlijk gewichtsverlies.

Het toevoegen van dit medicijn aan standaardtherapie zou de gebruikte dosis furosemide kunnen verlagen en daarmee de incidentie van hypokaliëmie verminderen.

3. METOLAZONE IN DE BEHANDELING VAN HYPERTENSIE

Het in 1986 gedateerde onderzoek is een van de eersten die de klinische werkzaamheid van metolazon bij de behandeling van matig ernstige hypertensie laat zien. In feite toonden de resultaten verkregen bij 105 patiënten aan dat dit actieve bestanddeel, zelfs bij doses van 0, 5 mg, een drukval van ongeveer 10 mmHg kon garanderen, in afwezigheid van bijwerkingen die een klinische noot waard waren.

Wijze van gebruik en dosering

ZAROXOLYN ® 5/10 mg metolazontabletten

  1. Voor de behandeling van hypertensieve toestanden worden doseringen tussen 2, 5 en 5 mg aanbevolen (een halve tablet - 1 tablet) in de ochtend, verlengd gedurende 3/4 weken
  2. Voor de behandeling van oedemateuze aandoeningen als gevolg van hartfalen worden doses van 2, 5 tot 5 mg per dag voorgesteld, die 's ochtends worden ingenomen.
  3. Voor de behandeling van oedeem als gevolg van nierfalen, kunnen doses tussen 5 en 20 mg per dag worden gebruikt.

Gezien de verlengde tijd van actie, als het therapeutische doel is bereikt, zou het nuttig zijn om een ​​onderhoudsdosis in te stellen, waarbij de dosering met betrekking tot de aanval wordt verlaagd.

De dosering moet hoe dan ook worden geoptimaliseerd door de arts, na een zorgvuldige evaluatie van de fysiologisch-pathologische toestand en de ernst van de pathologie.

Waarschuwingen ZAROXOLYN ® Metolazone

Zoals met de andere behandelde diuretica, zou het vóór het innemen van ZAROXOLYN ® tijdens de hele therapeutische procedure nodig zijn om constant bepaalde bloedparameters te controleren, zoals sodemie, kalium, azotemie, uricemie en glykemie, vooral bij diabetische patiënten of patiënten die therapie ondergaan. hypoglycemie. In geval van wijziging van een van deze parameters, zou het noodzakelijk zijn om het behandelplan te herzien en de bovengenoemde waarden te rapporteren alvorens verder te gaan met het medicijn.

Gezien de hypokalemicizing effect van ZAROXOLYN ® zou het aangewezen zijn om kalium-rijk voedsel of specifieke supplementen te nemen op hetzelfde moment als de medicamenteuze behandeling.

Gegeven aan de andere kant het vermogen om hyperuricemie te verergeren, dient het voorzichtig te worden toegediend aan jichtige patiënten. Hoewel er geen directe effecten van ZAROXOLYN ® bekend zijn bij het veranderen van de normale rijvaardigheden en het gebruik van machines, moet worden overwogen dat onjuiste doseringen of onverwachte bijwerkingen de normale waarnemings- en reactieve capaciteiten van de patiënt die de therapie ondergaat aanzienlijk kunnen verminderen.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Hoewel studies bij dieren teratogene effecten op de foetus, metolazon, hebben voorkomen, kan het werkzame bestanddeel van ZAROXOLYN ® gemakkelijk de placentabarrière passeren en de foetus blootstellen aan het risico op neonatale geelzucht, trombocytopenie en andere typische bijwerkingen van volwassenen. Bovendien kan dit actieve ingrediënt onveranderd worden uitgescheiden in de moedermelk.

In het licht van deze gegevens wordt het gebruik van ZAROXOLYN ® gedurende de gehele zwangerschapsperiode sterk afgeraden, terwijl wordt voorgesteld om de borstvoeding te schorsen als deze later wordt ingenomen.

interacties

ZAROXOLYN ® kan interageren met:

  • Diuretica in de lus, waardoor overvloedig verlies van vloeistoffen en elektrolyten optreedt, waarvoor het nodig zou zijn de doseringen te corrigeren;
  • Alcohol en barbituraten, met een verhoogd hypotensief effect;
  • Cyclosporine, veroorzaakt een toename van serumcreatinine;
  • Digitaal, verhoging van de incidentie van aritmieën en hartslagaandoeningen geassocieerd met hypokaliëmie;
  • Corticosteroïden en relatief risico op hypokaliëmie;
  • Lithium en curare, die het toxische effect versterken;
  • Anticoagulantia, die hun normale biologische functie veranderen;
  • Insuline en orale antidiabetica, met een significante vermindering van glucosetolerantie.

Contra-indicaties ZAROXOLYN ® Metolazone

ZAROXOLYN ® mag niet worden gebruikt in geval van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel of voor een van de verbindingen ervan, in geval van anurie, coma en hepatische pre-coma.

Het wordt niet aanbevolen voor gebruik tijdens de kinderleeftijd.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De toediening van ZAROXOLYN ® kon het begin van bijwerkingen van verschillende soorten bepalen, vanwege de uitgesproken biologische en metabole activiteit van het geneesmiddel of overgevoeligheid voor een van de verbindingen.

Daarom is het onder de meest voorkomende bijwerkingen mogelijk om orthostatische hypotensie te vinden, met moeite om een ​​rechtopstaande positie te handhaven, misselijkheid, braken, diarree, hoofdpijn, verlies van eetlust en droge mond, alle symptomen voornamelijk te wijten aan de diuretische en saluretische werking van het medicijn. Aan deze reacties worden andere van hematologisch belang toegevoegd, bepaald door het fenomeen van hemoconcentratie, zoals een toename van glycaemie, azotemie, creatinine, aanvallen van jicht en wijziging van de bloedtelling.

In gevallen van overgevoeligheid voor het geneesmiddel zijn dermatologische reacties waargenomen, zoals netelroos, exantheem en angiopathieën.

In de bovengenoemde gevallen is het noodzakelijk om uw arts te raadplegen en mogelijk de behandeling met ZAROXOLYN ® te stoppen

Notes

ZAROXOLYN ® is alleen verkoopbaar op medisch voorschrift.

ZAROXOLYN ® moet altijd worden gebruikt na overleg met uw arts.

Het willekeurige gebruik van ZAROXOLYN ® tussen sporters en niet-sporters, in de zoektocht naar het verlies van enkele kilo's, stelt het lichaam bloot aan ernstige bijwerkingen. Verder is het altijd raadzaam om te herhalen dat gewichtsverlies wordt gedicteerd door het verwijderen van vloeistoffen en zouten en niet door een echt gewichtsverlieseffect, begrepen als een verlies van vetmassa.

Daarom is ZAROXOLYN ® geclassificeerd als een DOPANTI-stof.