TRENTAL ® Pentoxifylline

TRENTAL ® is een medicijn op basis van pentoxifylline.

THERAPEUTISCHE GROEP: Perifere vasodilatator.

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties TRENTAL ® Pentoxifylline

TRENTAL ® is geïndiceerd voor de behandeling van cerebrale en perifere vaatziekten op atherosclerotische en diabetische basis. Drie meest voorkomende toepassingen zijn claudicatio intermittens, diabetische angiopathie, post-trombotische syndromen, de ziekte van Raynaud en cerebrale vasculaire ischemie-trombotische en op embolieën gebaseerde wijzigingen.

Werkingsmechanisme TRENTAL ® Pentoxifylline

Pentoxifylline, oraal ingenomen door TRENTAL ®, wordt volledig geabsorbeerd op het maagdarmniveau en bereikt maximale plasmaconcentraties ongeveer 30 minuten na inname. Naast pentoxifylline worden ook andere actieve metabolieten in het plasma gevonden, waaronder de zogenaamde M1, die erg belangrijk is vanwege de langdurige therapeutische werking.

De therapeutische doeltreffendheid van dit actieve ingrediënt is hoofdzakelijk te danken aan de hemoreologische eigenschappen, die in staat zijn om de vervormbaarheid van rode bloedcellen te verbeteren, de viscositeit van het bloed en de aggregatiecapaciteit van het bloedplaatje en pro-trombotisch verminderen.

Aan deze acties, die hoofdzakelijk worden gemedieerd door de modulatie van sommige intracellulaire routes (fosfodiësterasen - AMPcyclic), wordt ook de fibrinolytische en remmende werking van leukocotaire activering toegevoegd, die naast het aanzienlijk verlagen van het potentiële atherosclerotische en pro-inflammatoire risico, de juiste uitwisselingen bevordert metabole op het niveau van microcirculatie, verbetering van hemodynamische parameters.

Na het therapeutische effect worden pentoxifylline en de actieve metabolieten geëlimineerd in de nier op een manier die evenredig is aan de ingenomen dosis, waardoor accumulatieverschijnselen worden vermeden.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

PENTOSYPYLINE EN ONTFLAMMATIE IN TYPE II DIABETISCHE PATIËNTEN.

Vascul Pharmacol. 2007 Aug-Sep; 47 (2-3): 118-24. Epub 2 juni 2007.

De toediening van pentoxifylline bij patiënten met type II diabetes, ook beïnvloed door hypertensie, resulteerde in een significante reductie van enkele inflammatoire markers die geassocieerd zijn met de ontwikkeling van hart- en vaatziekten. Nauwkeuriger gezegd, werd een verlaging van de niveaus van C-reactief proteïne met 20%, door de ESR met 18%, door het aantal plasmaleukocyten met 11%, door ontstekingsmarkers zoals malonidialdehyde en een toename in trek van antioxidanten waargenomen. Al deze effecten kunnen het begin van hart- en vaatziekten voorkomen.

2.PENTOSSIFILLIN IN DE INTERMITTENS CLAUDICATIO

Claudicatio intermittens is een pathologische aandoening die wordt gekenmerkt door pijn in de onderste ledematen, waardoor patiënten moeilijk kunnen lopen, een teken van perifere vasculopathie. Ondanks de effectiviteit van pentoxifylline bij het verbeteren van symptomen, is het voor het bereiken van een duurzame verbetering noodzakelijk om de algemene levensstijl te verbeteren en pas op een later tijdstip toevlucht te nemen tot medicamenteuze behandeling.

3. DE ANTI-INFLAMMATARISCHE EFFECTEN VAN PENTOSSYLLITINE

Het gebruik van pentoxifylline bij patiënten met acuut coronair syndroom (op atherosclerose gebaseerde pathologie) heeft geleid tot een significante afname in plasmaconcentraties van inflammatoire cytokines, in het voordeel van anti-inflammatoire cytokines zoals IL-10 en TGF-bèta. Dit herbalanceren kan belangrijk zijn bij de preventie en regressie van coronaire hartziekten, en meer in het algemeen bij atherosclerotische aandoeningen.

Wijze van gebruik en dosering

TRENTAL ® tabletten met gereguleerde afgifte van 400/600 mg pentoxifylline: de aanbevolen dosering is één tablet van 600 mg tweemaal daags, of één tablet van 400 mg driemaal daags. De inname verdient de voorkeur na de maaltijd, met regelmatige tussenpozen en gedurende lange behandelingsperioden.

Mogelijke aanpassingen van de dosering, evenals de keuze van de timing van het therapeutisch protocol, moeten door de arts worden vastgesteld na een zorgvuldige evaluatie van de fysiologische omstandigheden van de patiënt.

IN IEDER GEVAL VOORDAT TRENTAL ® Pentoxifylline IN GEBRUIK NEEMT - DE EIS EN DE CONTROLE VAN UW ARTS IS NOODZAKELIJK.

Waarschuwingen TRENTAL ® Pentoxifylline

TRENTAL ® moet voorzichtig worden gebruikt bij patiënten met een verminderde nierfunctie, gezien de urinaire excretie van pentoxifylline en zijn actieve metabolieten. Een voorzichtige geschiedenis moet voorafgaan aan de toediening van TRENTAL ® om het optreden van bijwerkingen bij patiënten met hypothese of vasculaire fragiliteit en circulatoire labiliteit te voorkomen.

Hoewel het medicijn niet rechtstreeks interfereert met de normale waarnemingsvermogens van de patiënt, kan het mogelijk voorkomen van bijwerkingen zoals duizeligheid en hoofdpijn het gebruik van machines of het besturen van voertuigen gevaarlijk maken.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Het preklinische experiment, uitgevoerd op laboratoriumdieren, toonde geen teratogene of mutagene effecten van pentoxifylline op de foetus. Ondanks deze gegevens, vanwege het ontbreken van eenduidige en veilige klinische onderzoeken, raden we af om TRENTAL ® tijdens de gehele zwangerschap en in de volgende fase van borstvoeding in te nemen. Als in het laatste geval de toediening van dit medicijn onmisbaar is, zou het passend zijn de borstvoeding te schorsen.

interacties

Het bescheiden hypotensieve effect van pentoxifylline kan aanzienlijk worden versterkt door de gelijktijdige inname van antihypertensiva, resulterend in een slechte bloeddrukcontrole.

Om deze bijwerking te voorkomen, zou het raadzaam zijn om de bloeddrukniveaus constant te controleren en eventueel de dosering aan te passen.

Pentoxifylline lijkt ook bepaalde metabole effecten te hebben die een aanpassing van de dosering van orale hypoglycemische middelen of insuline vereisen, bij diabetische patiënten die TRENTAL ® -therapie ondergaan

Contra-indicaties TRENTAL ® Pentoxifylline

TRENTAL ® is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor een van de bestanddelen ervan, in geval van een recente hartaanval en ernstige bloedingen.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De bijwerkingen die tijdens de klinische proef werden waargenomen en die werden geregistreerd tijdens de postmarketingervaring, waren klinisch onbelangrijk, wat een goede tolerantie van pentoxifylline aantoont.

Gastro-enterische aandoeningen, hoofdpijn en duizeligheid waren de meest beschreven effecten, terwijl episodes van overgevoeligheid en hartritmestoornissen beslist zeldzamer waren. In elk geval waren alle bovengenoemde bijwerkingen van voorbijgaande aard en verdwenen deze snel na het staken van de behandeling.