TETRALYSAL ® Limeciclina

TETRALYSAL ® is een medicijn op basis van limeciclina (Tetracycline L-methylenlisine)

THERAPEUTIC GROUP: Algemene antimicrobiële middelen voor systemisch gebruik - Tetracycline

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties TETRALYSAL ® Limeciclina

TETRALYSAL ® is geïndiceerd voor de behandeling van inflammatoire en gemengde acne van matige en ernstige entiteit.

Werkingsmechanisme TETRALYSAL ® Limeciclina

De limeciclina, het werkzame bestanddeel van TETRALYSAL ®, is een semisynthetische tetracycline behorende tot de eerste generatie tetracycline categorie, verkregen door het laten reageren van de meest gebruikelijke tetracycline met formaldehyde en lysine.

Oorspronkelijk geëxtraheerd uit gisten die behoren tot de Streptomyces-soort, werd in de loop van de tijd besloten om hun werkzaamheid en farmacokinetische eigenschappen te optimaliseren met behulp van chemische syntheseprocessen.

Het brede spectrum van actieve werking op Gram-positieve en negatieve, aërobe en anaerobe bacteriën en in het algemeen ook resistent tegen bètalactamtherapie wordt gegarandeerd door het karakteristieke werkingsmechanisme dat in staat is de eiwitsynthese van het micro-organisme te remmen, waarbij de ribosomale subeenheid wordt gebonden bacteriële 30S en aldus toegang tot tRNA voorkomen.

De specifieke therapeutische indicatie van de limecilina, gericht op de behandeling van acne vulgaris, wordt gerechtvaardigd door het vermogen van dit actieve principe, na orale toediening, om zich te concentreren in de huidregio, het remmen van de proliferatie van Proprionibacetrium Acnes in de talgfollikel, waardoor een vermindering wordt gegarandeerd van de productie van vrije vetzuren (producten van het metabolisme van deze bacteriën), gedeeltelijk verantwoordelijk voor de inflammatoire en comedogene laesies typisch voor acne.

Na zijn therapeutische werking wordt de limeciclina, na een plasmahalfwaardetijd van ongeveer 10 uur, voornamelijk via de nieren en gedeeltelijk met de gal geëlimineerd.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. LIMECICLINA IN DE PREVENTIE VAN PELVIC INFLAMMATORY DISEASES

Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 1988 Jul; 28 (3): 241-7.

Verouderde werkzaamheden, maar innovatief in haar concepten, die de werkzaamheid van lemiccyclinetherapie bij het voorkomen van bekkenontstekingsziekten bij vrouwen met een verleden van abortussen aantoonden. Deze actie kan worden gerechtvaardigd door de aanwezigheid van micro-organismen zoals Chlamydia trachomatis, die verantwoordelijk zijn voor zowel abortussen als ontstekingsziekten.

2. EFFECTIVITEIT VAN LIMECICLIN BIJ DE BEHANDELING VAN ACNE

Eur J Dermatol. 2003 maart-april; 13 (2): 130-5.

Klinische studie uitgevoerd bij 136 patiënten die aan acne leden, wat aantoont hoe de behandeling met limeciclina gedurende 12 weken ontstekingslesies met meer dan 60% kan verminderen, zoals gedaan door de duurdere minocycline, zonder klinisch relevante bijwerkingen.

3.TETRACICLINE EN ACNE: MOGELIJK EFFECT PLACEBO?

Int J Clin Pharmacol Ther. 2012 mrt; 50 (3): 157-61.

Zeer interessante studie die het werkelijke werkingsmechanisme van tetracyclines bij de behandeling van inflammatoire en niet-inflammatoire acne opnieuw evalueert. Preciezer gezegd, de afwezigheid van dosisgerelateerde effecten zou een indicatie kunnen zijn voor een sterk placebo-effect, verantwoordelijk voor de therapeutische werking.

Wijze van gebruik en dosering

TETRALYSAL ®

Harde capsules voor oraal gebruik 150 mg - 300 mg tetracycline L-methylenlisine (Limeciclina).

Verschillende onderzoeken hebben aangetoond dat het behandelen van acne met tetracycline effectief kan zijn als het wordt uitgevoerd in lage doseringen gedurende langere tijd.

Om deze reden is de voorgestelde dosering van TETRALYSAL ® 300 mg limeciclina per dag gedurende 12 weken.

Waarschuwingen TETRALYSAL ® Limeciclina

De toediening van TETRALYSAL moet worden voorafgegaan door een zorgvuldig medisch onderzoek om de prescriptieve geschiktheid te beoordelen en om de mogelijke aanwezigheid van aandoeningen die onverenigbaar zijn met antibiotische therapie uit te sluiten.

Bijzondere voorzichtigheid is geboden voor patiënten op pediatrische en geriatrische leeftijd, naast patiënten die lijden aan lever- en nierziekten, gezien de grotere gevoeligheid voor bijwerkingen.

Langdurig gebruik van TETRALYSAL ® kan leiden tot de verspreiding van tetracycline-resistente stammen, waarvan sommige verantwoordelijk zijn voor zelfs ernstige enterocolitis.

Het gebruik van tetracycline stelt de patiënt bloot aan het risico van brandwonden, uitslag en dermatologische reacties als gevolg van de lichtgevoeligheid die door het antibioticum wordt veroorzaakt.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Gezien de mogelijke bijwerkingen en het ontbreken van onderzoeken die het veiligheidsprofiel van tetracyclines volledig kunnen karakteriseren, zou het raadzaam zijn om het gebruik van deze antibiotica tijdens de zwangerschap en in de daaropvolgende periode van borstvoeding te beperken tot gevallen van echte nood en altijd onder strikte medische supervisie.

Bijzondere voorzichtigheid is ook geboden voor pediatrische patiënten, gezien het vermogen van tetracyclines om veranderingen in de dentale pigmentatie te veroorzaken.

interacties

Om de therapeutische eigenschappen en de farmacokinetische eigenschappen van de limeciclina te behouden, zou het raadzaam zijn om de gelijktijdige toediening van TETRALYSAL ® e te vermijden:

Antacida-preparaten op basis van calcium, aluminium of magnesium, in staat om de intestinale absorptie van het antibioticum te verminderen;
Orale anticoagulantia, gezien het verhoogde risico op bloedingen;
Penicillines en bètalactamantibiotica, die de normale therapeutische eigenschappen van tetracyclines kunnen verstoren.

Contra-indicaties TETRALYSAL ® Limeciclina

Het gebruik van TETRALYSAL is gecontraïndiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor tetracycline en de hulpstoffen.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De behandeling met tetracyclineantibiotica is niet vrij van bijwerkingen die soms relevant zijn vanuit klinisch oogpunt.

Gastro-intestinale reacties zoals misselijkheid, braken, diarree en buikpijn, hematologische reacties zoals bloedarmoede, trombocytopenie, eosinofilie en allergische reacties met oedeem, urticaria, intense jeuk en oedeem, zijn met hoge frequentie waargenomen bij patiënten die tetracyclinetherapie kregen.

Dentale dyschromie en glazuurhypoplasie werden ook zelden gezien bij pediatrische patiënten, hoofdpijn, duizeligheid, hyperazotemie en hypertransaminasemie.