erythromycine

Erytromycine is een geneesmiddel met antibiotische werking en wordt beschouwd als de voorvader van de klasse van macroliden. Het werd voor het eerst verkregen uit culturen van Streptomyces erythraeus .

Erythromycin - Chemische structuur

Erytromycine heeft een bacteriostatisch type antibioticum, dwz het doodt geen bacteriële cellen, maar remt hun groei.

indicaties

Voor wat het gebruikt

Erytromycine wordt gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door bacteriën die daarvoor gevoelig zijn.

Meer specifiek is erytromycine geïndiceerd voor de behandeling van:

Infecties van de bovenste en onderste luchtwegen en zachte weefsels veroorzaakt door Streptococcus pyogenes ;
Profylaxe van bacteriële endocarditis veroorzaakt door Streptococcus viridans ;
Boven- en lagere luchtweginfecties en otitis van het middenoor veroorzaakt door Diplococcus pneumoniae ;
Primaire atypische pneumonie veroorzaakt door Mycoplasma pneumoniae ;
Acute infecties van de huid en weke delen door Staphylococcus aureus ;
Listeria monocytogenes- infecties;
Legionella pneumophila- infecties;
Bordatella pertussis- infecties;
erythrasma;
syfilis;
Infecties van het urogenitale kanaal met Chlamydia trachomatis .

Bovendien, wanneer gebruikt in de vorm van gel, is erytromycine effectief bij de behandeling van papulopustulaire vormen van acne met een dominante ontstekingscomponent.

waarschuwingen

Omdat erytromycine hoofdzakelijk wordt gemetaboliseerd door de lever, moet grote voorzichtigheid worden betracht bij het toedienen van het geneesmiddel aan patiënten met verminderde leverfunctie, bij patiënten met nierziekte en bij oudere patiënten.

Oudere patiënten met lever- en / of nierdisfunctie hebben een groter risico op het optreden van ototoxiciteit.

Behandeling met erytromycine in hoge doses en gedurende lange tijd kan leverbeschadiging veroorzaken, dus er moeten regelmatige leverfunctietests worden uitgevoerd.

In geval van een allergische reactie dient de behandeling met erytromycine onmiddellijk te worden gestaakt.

Gevallen van hypertrofe infantiele pylorstenose zijn gemeld tijdens de behandeling met erythromycine bij pertussis-profylaxe bij kinderen of bij de behandeling van neonatale Chlamydia trachomatis- infecties.

Behandeling met erytromycine kan pseudomembraneuze colitis veroorzaken die wordt veroorzaakt door superinfectie met erytromycine-resistente bacteriën zelf (zoals bijvoorbeeld Clostridium difficile ) die normaal aanwezig zijn in de menselijke bacteriële flora. Evenzo kunnen fungale superinfecties die normaal ook aanwezig zijn in menselijke bacteriële flora (zoals Candida albicans- infecties ) de voorkeur hebben.

Erytromycine kan een verlenging van het QT-interval veroorzaken (het interval van de tijd die het ventriculaire hartspier nodig heeft om te depolariseren en opnieuw te polariseren), inclusief gevallen van aritmie en torsades van de tip die ook fataal kunnen zijn, hoewel zeldzaam.

Erytromycine kan de verzwakking van patiënten met myasthenia gravis (een neuromusculaire aandoening) verergeren.

interacties

Gelijktijdige toediening van erytromycine en ergotamine of dihydroergotamine (geneesmiddelen gebruikt bij de behandeling van migraine) kan leiden tot een verhoging van de acute toxiciteit van ergotamine.

Gelijktijdig gebruik van erytromycine en astemizol of terfenadine (antihistaminica) kan ernstige bijwerkingen van het cardiovasculaire type veroorzaken, soms zelfs met fatale uitkomsten.

Gelijktijdige toediening van erytromycine en cisapride (een geneesmiddel dat wordt gebruikt om de maagmotiliteit te verhogen), pimozide (een antipsychoticum) of claritromycine (een ander macrolide) kan resulteren in verlenging van het QT-interval.

De associatie van erytromycine en statines (geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van hypercholesterolemie) kan rhabdomyolyse veroorzaken (dwz de afbraak van skeletspiercellen met als gevolg de afgifte in de bloedbaan van stoffen die zich in het spierstelsel bevinden).

Erytromycine verlaagt de eliminatiesnelheid van benzodiazepines zoals alprazolam, midazolam en triazolam, waardoor hun farmacologische effecten worden verbeterd.

Erytromycine versterkt het effect van digoxine (een geneesmiddel dat wordt gebruikt om de contractiekracht van het hart te verhogen), orale anticoagulantia, theofylline (gebruikt bij de behandeling van bronchiaal astma) en zopiclon (een hypnotiserend sedativum).

Erytromycine kan de toxiciteit verhogen die wordt opgewekt door colchicine (een geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van jicht).

Erytromycine kan de bloedspiegels van geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd, verhogen als u door cytochroom P3A4, waaronder:

Carbamazepine, fenytoïne en valproaat, anti-epileptica;
Alfentanil, een opioïde analgeticum;
Methylprednisolon, een glucocorticoïde;
Bromocriptine, een medicijn tegen migraine;
Quinidine, een antiaritmisch medicijn;
Vinblastine, een antikanker;
Sildenafil, een medicijn voor erectiestoornissen.

Bijwerkingen

Erytromycine kan verschillende soorten bijwerkingen veroorzaken, hoewel niet alle patiënten ze ervaren. Het soort bijwerkingen en de intensiteit waarmee ze optreden, zijn afhankelijk van de verschillende gevoeligheid die elk individu heeft ten opzichte van het medicijn. Daarom reageert elke persoon anders op therapie.

Het volgende zijn de belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met erytromycine.

Maag-darmstoornissen

Behandeling met erytromycine kan leiden tot:

Krampen en / of buikpijn;
misselijkheid;
braken;
diarree;
pancreatitis;
anorexia;
Pseudomembraneuze colitis.

Allergische reacties

Erytromycine kan allergische reacties veroorzaken bij gevoelige personen. Deze reacties kunnen zich manifesteren met symptomen zoals huiduitslag, netelroos en anafylactische reacties.

Zenuwstelselaandoeningen

Erytromycine-therapie kan duizeligheid en convulsies veroorzaken.

Hartaandoeningen

Behandeling met erytromycine kan verlenging van het QT-interval, torsades de pointes, aritmieën en ventriculaire tachycardie veroorzaken.

Ooraandoeningen

Behandeling met erytromycine kan het begin van omkeerbare doofheid bevorderen. Bovendien kan het medicijn tinnitus veroorzaken, dat wil zeggen een gehoorstoornis die wordt gekenmerkt door de perceptie van zoemen, sissen, rinkelen, fluiten, enz.

Nier- en urinewegaandoeningen

Erytromycine-therapie kan interstitiële nefritis veroorzaken.

Andere bijwerkingen

Behandeling met erytromycine kan een leverfunctiestoornis veroorzaken en kan het begin van verwarring en hallucinaties bevorderen.

Veranderingen in diagnostische tests

Behandeling met etrytromycine kan interfereren met sommige tests voor de bepaling van urinaire catecholamines.

Overdose

De symptomen die kunnen optreden als een overdosis erytromycine wordt ingenomen, zijn:

Epigastrische pijnen;
misselijkheid;
Milde diarree;
Cholestatische geelzucht.

Er is geen tegengif voor overdosering van erytromycine, dus de behandeling is alleen ondersteunend.

Als echter een overdosis van erythromycine wordt vermoed, neem dan onmiddellijk contact op met uw arts of neem contact op met het dichtstbijzijnde ziekenhuis.

Actiemechanisme

Erytromycine - zoals alle macroliden - oefent zijn antibioticumwerking uit door interfereren met bacteriële eiwitsynthese.

Eiwitsynthese in bacteriële cellen vindt plaats dankzij specifieke organellen die ribosomen worden genoemd.

Ribosomen bestaan uit ribosomaal RNA en eiwitten die met elkaar zijn geassocieerd om twee subeenheden te vormen:

De 30S-subeenheid, bestaande uit 21 eiwitten en één RNA-molecuul (16S);
De 50S-subeenheid, bestaande uit 34 eiwitten en twee RNA-moleculen (23S en 5S).

De taak van deze organellen is om het boodschapper-RNA dat uit de celkern komt te binden en te vertalen en om de eiwitten waarvoor het codeert te synthetiseren.

Erytromycine bindt aan het 23S-ribosomale RNA-molecuul dat aanwezig is in de 50S-subeenheid.

De binding van erytromycine aan RNA 23S voorkomt dat RNA zelf de eiwitsynthese voltooit, waardoor bacteriële celgroei wordt geremd.

Gebruiksmodus - Posologie

Erytromycine is verkrijgbaar in de volgende farmaceutische vormen:

In de vorm van omhulde tabletten, kauwtabletten en korrels voor orale suspensie voor orale toediening;
In de vorm van gel voor topicale toediening;
In de vorm van poeder en oplosmiddel voor oplossing voor injectie, die vlak voor intraveneuze of intramusculaire toediening moeten worden gemengd.

Hieronder staan enkele aanwijzingen voor de doses erytromycine die gewoonlijk in de therapie worden gebruikt.

Orale toediening

Bij volwassenen is de dosis erytromycine die gewoonlijk wordt toegediend 500-1000 mg twee- of driemaal daags. Uw arts kan beslissen om de dosis te verhogen tot maximaal 4 g per dag.

Bij kinderen van 7, 5 tot 30 kg lichaamsgewicht is de gebruikelijke dosis erytromycine 125-500 mg driemaal daags.

Bij kinderen van 2 tot 7, 5 kg lichaamsgewicht is de gewoonlijk toegediende dosis 50 mg / kg lichaamsgewicht per dag, te verdelen in drie toedieningen.

Actueel beheer

Meestal wordt erythromycinegel één of twee keer per dag aangebracht volgens het oordeel van de arts.

Intraveneuze of intramusculaire toediening

Bij volwassenen en adolescenten is de gewoonlijk gebruikte dosis erytromycine 1-2 g per dag, tot een maximum van 4 g per dag in geval van zeer ernstige infecties.

Bij kinderen tot 12 jaar is de gebruikelijke dosis medicatie 15-50 mg / kg lichaamsgewicht om gedurende de dag in verschillende toedieningen te worden verdeeld.

Zwangerschap en borstvoeding

Erytromycine kan de placenta passeren en sommige onderzoeken hebben aangetoond dat pasgeborenen van wie de moeders het middel in de eerste maanden van de zwangerschap gebruikten, cardiovasculaire misvormingen kunnen ontwikkelen.

Erytromycine wordt ook uitgescheiden in de moedermelk.

Daarom mag het gebruik van het geneesmiddel door zwangere vrouwen of door moeders die borstvoeding geven alleen worden uitgevoerd als het absoluut noodzakelijk is en alleen onder strikte controle van de arts.