MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® is een geneesmiddel op basis van telmisartan.

THERAPEUTISCHE GROEP: Antihypertensiva - angiotensine II-antagonisten

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS is geïndiceerd voor de behandeling van essentiële hypertensie bij volwassenen.

Behandeling met MICARDIS® wordt ook gebruikt bij het voorkomen van cardiovasculair gevaar bij patiënten die lijden aan cardiovasculaire, atherotrombotische en type II diabetes mellitus-aandoeningen.

Werkingsmechanisme MICARDIS ® Telmisartan

Telmisartan, het werkzame bestanddeel van MICARDIS ®, wordt geabsorbeerd op het niveau van het maagdarmkanaal met een vrij snelle timing, wat een absolute biologische beschikbaarheid van 50% garandeert in vergelijking met de ingenomen dosis. Gekoppeld aan plasma-eiwitten, grotendeels albumine en alfa-1-zuurglycoproteïne, bereikt het de angiotensine II-receptor AT1, uitgedrukt in verschillende weefsels. Door remming van de receptor-substraatbinding verlaagt temisartan de gebeurtenissen die door deze interactie worden veroorzaakt, die de vasoconstrictie van de gladde spier, de productie van aldosteron en de verandering van de hydro-saline-balans (alle biologische acties die betrokken zijn bij het ontstaan en het onderhoud van de arteriële hypertensie).

De antihypertensieve werking, die gewoonlijk 3 uur na inname verschijnt en gedurende de hele therapie doorgaat, gaat niet gepaard met potentieel gevaarlijke reflexmechanismen, zoals een verhoging van de hartslag. Deze kenmerken maken dit medicijn een geldige beschermende en preventieve maatregel tegen bloedvatongevallen.

Na de verlengde werking wordt de telmisartan, dankzij een halfwaardetijd - zelfs meer dan 20 uur - gedeeltelijk gemetaboliseerd in de lever en voornamelijk geëlimineerd via de feces.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. DE EFFECTEN OP LANGE TERMIJN VAN TELMISARTAN

De effecten van langdurige toediening van telmisartan zijn geëvalueerd bij patiënten met hypertensie. Deze studie heeft aangetoond dat langdurige toediening gedurende 12 maanden bij doses tussen 20 en 60 mg / dag niet alleen een significante daling van de bloeddruk (van 162/98 tot 128/80), maar ook een significante daling van de bloedspiegels van triglyceriden. Tijdens deze periode werden geen klinisch relevante bijwerkingen waargenomen.

2. DOELTREFFENDHEID VAN TELMISARTAN IN HYPERTENSIE.

Deze studie, uitgevoerd bij patiënten die lijden aan essentiële hypertensie, toont aan hoe de toediening van 40 mg per dag van telmisartan gedurende 12 weken zorgde voor een significante verlaging van de bloeddrukniveaus van ongeveer 24 mmHg voor systolische bloeddruk en 14 voor diastolische bloeddruk. Deze afname was groter dan die veroorzaakt door andere antihypertensiva, zoals enalapril, met dezelfde incidentie van bijwerkingen.

3. TELMISARTAN EN TOEKOMSTPERSPECTIEVEN

Verschillende onderzoeken richten zich op de systemische effecten van telmisartan en verwijderen dit werkzame bestanddeel uit de enige toepassing op het gebied van cardiovasculaire en hypertensie. Deze studie toont bijvoorbeeld hoe telmisartan - al was het maar op experimentele modellen - een aanzienlijke vermindering van visceraal vetweefsel kan garanderen en adipogenese kan voorkomen, en dat het werkt op zeer belangrijke cellulaire mechanismen.

Wijze van gebruik en dosering

MICARDIS ® tabletten 40 mg Telmisartan: de dosering die over het algemeen het meest wordt gebruikt bij de behandeling van hoge bloeddruk is ongeveer 40 mg / dag, hoewel de dosis van 20 mg soms al behoorlijk effectief lijkt. In geval van refractair zijn met de normale dosering, is het mogelijk om de dosis te verhogen tot een maximale waarde van 80 mg / dag, of om de associatie met andere antihypertensiva te voorzien met een onvermijdelijke aanpassing van de dosering.

De dosering van 80 mg / dag, met nauwlettende controle van de bloeddruk, kan ook worden gebruikt voor de preventie van cardiovasculaire gebeurtenissen.

Een correctie van het behandelplan moet door de arts worden gemaakt na een zorgvuldige evaluatie van de fysiologische situatie van de patiënt, in aanwezigheid van pathologieën die de normale farmacokinetische kenmerken van telmisartan zouden kunnen veranderen.

Waarschuwingen MICARDIS ® Telmisartan

Gezien het hepatische en galmetabolisme van telmisartan, dient MICARDIS met bijzondere zorg te worden toegediend aan patiënten die lijden aan milde en matige leverinsufficiëntie, terwijl het is gecontra-indiceerd in gevallen van ernstige leverinsufficiëntie of ernstige nieraandoeningen omdat het onverwacht het hypotensieve effect zou kunnen verhogen.

Hyperkaliëmie, hypovolemie en hypotensieve crises kunnen optreden na de gelijktijdige toediening van diuretica of geneesmiddelen die werken op het renine-angiotensinesysteem.

Onderzoeken tonen aan dat lage reninewaarden, kenmerkend voor zwarte mannen, kunnen leiden tot een vermindering van de werkzaamheid van het geneesmiddel, waardoor een variabiliteit van het etnisch specifieke medicijn wordt verondersteld.

Net als andere antihypertensiva, suggereert de mogelijke incidentie van hypotensieve episodes, slaperigheid en duizeligheid, het vermijden van het gebruik van MICARDIS ® voordat voertuigen worden bestuurd of gevaarlijke machines worden gebruikt.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Het gebruik van MICARDIS® is strikt gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap, gezien studies uitgevoerd bij dieren die de teratogene effecten van angiotensine II-antagonisten vertonen. Bovendien kan de verandering van de foetale bloedperfusie de normale ontwikkeling van de foetus in gevaar brengen. Daarom zou het raadzaam zijn om te kiezen voor een alternatieve antihypertensieve therapie, met een groter veiligheidsprofiel voor gebruik tijdens de zwangerschap.

We raden het gebruik van dit medicijn niet aan, zelfs niet tijdens het geven van borstvoeding, gezien het ontbreken van veilige gegevens over de veiligheid van MICARDIS ® in vergelijkbare omstandigheden.

interacties

MICARDIS ® kan een wisselwerking hebben met talrijke andere verbindingen, met als gevolg een verandering van de farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen van het actieve bestanddeel.

De gelijktijdige toediening van:

kaliumsparende diuretica, kaliumsupplementen of geneesmiddelen die dit element beïnvloeden, kunnen het risico op hyperkaliëmie verhogen, wat erop duidt dat het serummineraalgehalte constant wordt gecontroleerd;
niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen en corticosteroïden kunnen de hypotensieve effecten van het geneesmiddel verminderen;
antihypertensiva kunnen leiden tot een verhoging van het hypotensieve effect;
lithium, kan een toename van de toxiciteit van dit element veroorzaken.

Contra-indicaties MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS® is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor een van de componenten en metabolieten, in geval van obstructie van de galwegen en ernstige leverinsufficiëntie.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De bijwerkingen geassocieerd met de toediening van MICARDIS ®, hoewel zeldzaam, hebben betrekking op verschillende systemen en resulteren in het algemeen in diarree, misselijkheid, depressie en slapeloosheid, duizeligheid, bradycardie, dyspneu, verlies van eetlust en spierpijn, asthenie, hyperkaliëmie en verhoogde creatininespiegels.

Over het algemeen lijken deze effecten niet gerelateerd te zijn aan de dosis, laat staan aan seks of etniciteit.