Pelzont

LET OP: HET GENEESMIDDEL IS NIET MEER TOEGESTAAN

Wat is Pelzont?

Pelzont is een geneesmiddel dat twee werkzame stoffen bevat: nicotinezuur (ook bekend als niacine of vitamine B3) en laropiprant. Het geneesmiddel is beschikbaar als tabletten met gereguleerde afgifte. "Gemodificeerde afgifte" betekent dat de twee actieve ingrediënten in een paar uur met verschillende snelheden uit de tablet worden vrijgegeven.

Waarvoor wordt Pelzont gebruikt?

Pelzont wordt gebruikt als aanvulling op dieet en lichamelijke activiteit bij patiënten met dyslipidemie (buitensporig hoge niveaus van vet in het bloed), met name voor 'gemengde gecombineerde dyslipidemie' en 'primaire hypercholesterolemie'. Patiënten met gemengde gecombineerde dyslipidemie hebben hoge niveaus van 'cholesterol' (LDL) en triglyceriden (een soort vet) in het bloed en lage niveaus van 'goed' cholesterol (HDL). Primaire hypercholesterolemie is een aandoening waarbij de concentratie van cholesterol in het bloed hoog is. Met 'primair' bedoelen we dat hypercholesterolemie geen herkenbare oorzaak heeft.

Pelzont wordt gewoonlijk voorgeschreven samen met een statine (het standaardgeneesmiddel dat wordt gebruikt om cholesterol te verminderen) wanneer de effectiviteit van statine alleen onvoldoende is. Pelzont wordt alleen gebruikt bij patiënten die geen statines kunnen nemen.

Het geneesmiddel is alleen op doktersvoorschrift verkrijgbaar.

Hoe wordt Pelzont gebruikt?

De aanvangsdosis Pelzont is één tablet eenmaal daags gedurende vier weken, waarna de dosis wordt verhoogd tot twee maal daags één tablet. Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen, met voedsel, 's avonds of voor het naar bed gaan. De tabletten moeten in zijn geheel worden doorgeslikt en mogen niet worden gedeeld, gebroken, fijngemaakt of gekauwd.

Het gebruik van Pelzont wordt niet aanbevolen voor kinderen jonger dan 18 jaar vanwege een gebrek aan informatie over het veiligheids- en werkzaamheidsprofiel van het geneesmiddel in deze groep. Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met nierproblemen en mag niet worden gebruikt bij patiënten met leverproblemen.

Hoe werkt Pelzont?

De twee actieve ingrediënten van Pelzont, nicotinezuur en laropiprant hebben verschillende werkingsmechanismen.

Nicotinezuur is een van nature voorkomende stof die in lage doses wordt gebruikt als een vitamine. Bij hogere doses vermindert het het vetgehalte in het bloed door een mechanisme dat nog niet perfect is

duidelijk. De stof werd voor het eerst gebruikt als een geneesmiddel dat de concentratie van vet in het bloed halverwege de jaren 50 kon veranderen, maar het gebruik ervan was beperkt vanwege bijwerkingen, met name blozen (roodheid van de huid).

Er wordt aangenomen dat de flushes geassocieerd met nicotinezuur afhankelijk zijn van de afgifte door de huidcellen van een stof genaamd 'prostaglandine D2' (PGD2) die de bloedvaten van de huid verwijdt (verbreedt). Laropiprant blokkeert de receptoren waaraan PGD2 normaal hecht. Als de receptoren geblokkeerd zijn, kan PGD2 de vaten in de huid niet verwijden en worden de frequentie en intensiteit van opvliegers verminderd.

In de Pelzont-tabletten bevindt zich laropiprant in een van de lagen. De andere laag bevat nicotinezuur. Wanneer de patiënt de tablet inneemt, wordt eerst laropiprant in de bloedbaan afgegeven en blokkeert het de PGD2-receptoren. Nicotinezuur komt langzamer vrij uit de andere laag en oefent de werking uit van een medicijn dat het lipidenprofiel modificeert.

Welke studies zijn er op Pelzont uitgevoerd?

De werking van Pelzont werd eerst in proefmodellen getest voordat deze bij mensen werd onderzocht.

Pelzont is onderzocht in vier hoofdonderzoeken bij patiënten met hypercholesterolemie of gemengde dyslipidemie.

Twee studies keken naar het vermogen van Pelzont om het vetgehalte in het bloed te veranderen. In de eerste studie werd de werkzaamheid van Pelzont vergeleken met die van nicotinezuur alleen of met placebo (een schijnbehandeling) bij het verlagen van LDL-cholesterolwaarden bij in totaal 1.613 patiënten. De studie onderzocht ook de symptomen van opvliegers met behulp van een speciale vragenlijst.

In de tweede studie werd de combinatie van Pelzont en simvastatine (een statine) vergeleken met alleen Pelzont of simvastatine alleen bij 1 398 patiënten. De belangrijkste graadmeter voor de werkzaamheid was de verandering in het LDL-cholesterolgehalte in het bloed na 12 weken.

In het derde en vierde onderzoek werd gekeken naar de effectiviteit van laropiprant bij het verminderen van flushing veroorzaakt door nicotinezuur. Ze omvatten in totaal 2 349 patiënten afwisselend Pelzont of nicotinezuur. De opvliegers werden gemeten met behulp van de vragenlijst over de symptomen van opvliegers.

Welke voordelen bleek Pelzont tijdens de studies te hebben?

Van Pelzont is aangetoond dat het effectief is in het verlagen van het LDL-cholesterolgehalte in het bloed. In het eerste onderzoek waren de LDL-cholesterolwaarden met 19% verlaagd bij patiënten die Pelzont innamen, in vergelijking met 1% van degenen die placebo gebruikten. De tweede studie toonde aan dat LDL-cholesterolwaarden verder werden verlaagd wanneer Pelzont samen met simvastatine werd ingenomen (48% reductie), in vergelijking met Pelzont alleen (17% vermindering) of simvastatine alleen (37% vermindering).

De toevoeging van laropiprant aan nicotinezuur verminderde de symptomen van blozen veroorzaakt door nicotinezuur. In de eerste en derde onderzoeken rapporteerden minder patiënten die Pelzont gebruikten matige, ernstige of extreme flushing in vergelijking met patiënten die alleen nicotinezuur gebruikten. In de vierde studie werd flushing waargenomen in minder dagen bij patiënten die Pelzont gebruikten dan bij patiënten die nicotinezuur alleen innamen.

Welke risico's houdt het gebruik van Pelzont in?

De meest voorkomende bijwerkingen van Pelzont (waargenomen bij meer dan 1 op de 10 patiënten) zijn opvliegers. Zie de bijsluiter voor de volledige beschrijving van de gerapporteerde bijwerkingen van Pelzont.

Pelzont mag niet worden gebruikt bij mensen die mogelijk overgevoelig (allergisch) zijn voor nicotinezuur, laropiprant of voor enig ander bestanddeel van het middel. Bovendien mag het geneesmiddel niet worden gebruikt bij patiënten met leverproblemen, actieve maagzweren of arteriële bloedingen.

Waarom is Pelzont goedgekeurd?

Het Comité voor geneesmiddelen voor menselijk gebruik (CHMP) heeft geconcludeerd dat de voordelen van Pelzont groter zijn dan de risico's ervan voor de behandeling van dyslipidemie, met name bij patiënten met gemengde gecombineerde dyslipidemie en bij patiënten met primaire hypercholesterolemie. De commissie heeft geadviseerd een vergunning te verlenen voor het in de handel brengen van Pelzont.