CARDURA ® is een geneesmiddel op basis van Doxazosin-mesylaat.
THERAPEUTISCHE GROEP: Blocker van alfa-adrenerge receptoren.
Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten
Aanwijzingen CARDURA ® Doxazosine
CARDURA ® is geïndiceerd voor de behandeling van essentiële arteriële hypertensie.
Werkingsmechanisme CARDURA ® Doxazosine
Doxazosine, oraal ingenomen door middel van CARDURA ®, wordt geabsorbeerd op het maagdarmniveau en bereikt de maximale plasmaconcentraties tussen het tweede en het vierde uur van toediening. Bijna volledig met de lever gemetaboliseerd, het wordt uitgescheiden, na een lange halfwaardetijd (ongeveer 22 uur), voornamelijk via de feces.
CARDURA ® is voornamelijk gebonden aan plasmaproteïnen en kan selectief werken op alfa-1-adrenerge receptoren die tot expressie worden gebracht op het oppervlak van vasculaire gladde spiercellen, waardoor hun activering en daaruit volgende samentrekking worden geremd. In systemische termen resulteert dit effect in een vermindering van perifere arteriolaire vasoconstrictie, met een afname in post-load en arteriële druk.
Het therapeutische effect van CARDURA ® dat wordt gerealiseerd in de hypotensieve rol van doxazosine, lijkt ongeveer 2 uur na inname, te maximaliseren tussen het vierde en zesde uur.
De bovengenoemde hemodynamische effecten, die zich onvermijdelijk ook vertalen in een regressie van de linkerventrikelhypertrofie, gaan gepaard met metabolische effecten, met een verlaging van de plasma-lipideconcentraties en het cardiovasculaire risico. Dit alles garandeert een belangrijke preventieve actie tegen hart- en vaatziekten.
Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid
ASOCIA-STUDIE: EFFECTIVITEIT VAN DOXAZOSIN IN HYPERTENSIE
Deze belangrijke studie, uitgevoerd bij ongeveer 3600 patiënten, toonde aan hoe de toediening van doxazosine (4 of 8 mg / dag) gedurende enkele weken een daling van de systolische druk kon bepalen van 161 mmHg tot 142 mmHg in de eerste 4 weken van de behandeling, tot 136 mmHg in de zestiende week. Dezelfde trend werd waargenomen voor de diastolische bloeddruk, met een afname van 95 tot 84 mmHg in de eerste 4 weken, tot slechts 80 mmHg in de zestiende behandelweek.
2. DOXAZOSIN IN DE BEHANDELING VAN RESISTENTE ARTERIËLE HYPERTENSIE
Doxazosine is gebruikt met enorm therapeutisch succes bij de behandeling van arteriële hypertensie die resistent is tegen veel voorkomende medicamenteuze behandeling. De gegevens tonen een verlaging van de bloeddrukniveaus van 159/92 mmHg tot 126/73 mmHg, geregistreerd bij ongeveer 100 patiënten behandeld met doxazosine gedurende 2 maanden bij een dagelijkse dosis tussen 2 en 16 mg.
3. DOXAZOSIN IN CARDIOVASCULAIRE BESCHERMING
In tegenstelling tot veel andere antihypertensiva, lijkt doxazosine ook een metabool effect te combineren met de hypotensieve werking, wat een significante verlaging van de plasmaconcentraties van LDL-cholesterol en vooral van het geoxideerde deel van dit lipoproteïne garandeert. Dit belangrijke metabole effect zou een bijkomend wapen kunnen zijn in de bescherming tegen hart- en vaatziekten.
Wijze van gebruik en dosering
CARDURA ® 2/4 mg doxazosinetabletten: bij de behandeling van hoge bloeddruk omvat de therapeutische procedure de toediening van 1 mg doxazosine (een half tablet van 2 mg) gedurende de eerste 2 weken. Als het verkregen hypotensieve effect niet het gewenste is, kan de dosering worden aangepast tot een maximum van 16 mg / dag.
Gezien de lange halfwaardetijd van het medicijn, kan het eenmaal per dag worden gebruikt.
De optimalisatie van de bloeddrukverlagende werkzaamheid kan ook worden verkregen door de gelijktijdige toediening van een ander antihypertensivum.
IN ELK GEVAL VOORDAT CARDURA ® Doxazosine WORDT GEBRUIKT - DE EIS EN DE CONTROLE VAN UW ARTS IS NOODZAKELIJK.
Waarschuwingen CARDURA ® Doxazosine
Het is wenselijk om het therapeutische protocol te starten met bescheiden doseringen van doxazosine (1 mg / dag), om de klassieke symptomen van posturale hypotensie te vermijden die de inname van CARDURA ® volgen in de beginfase van de behandeling, of in de daaropvolgende aanpassingen van de dosering.
Rekening houdend met het belangrijke levermetabolisme, moet CARDURA ® met bijzondere zorg worden toegediend - waarbij de bloeddrukniveaus en de leverfunctie frequent worden gecontroleerd - bij patiënten met leverinsufficiëntie of verminderde functionaliteit van dit orgaan.
Bijwerkingen die gepaard gaan met hypotensie, zoals duizeligheid, slaperigheid en duizeligheid, kunnen de normale perceptuele vaardigheden van de patiënt in gevaar brengen en het gebruik van machines en het besturen van voertuigen gevaarlijk maken.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Experimentele studies hebben geen bijzondere schadelijke effecten aangetoond op de gezondheid van de foetus, behalve bij doseringen die duidelijk hoger zijn dan de therapeutische. Ondanks deze bewijzen dient de inname van CARDURA ® tijdens de zwangerschap zo beperkt mogelijk te zijn, gezien de mogelijke hemodynamische effecten die de perfusie van de placenta en de juiste ontwikkeling van de foetus en de afwezigheid van klinische onderzoeken in het gedrang kunnen brengen.
Hetzelfde argument is repliceerbaar tijdens borstvoeding, gezien de mogelijke afscheiding van doxazosine in de moedermelk.
interacties
De verschillende in de literatuur gepubliceerde studies lijken het eens te zijn over het goede verdraagbaarheidsprofiel van doxazosine en over de afwezigheid van evidente farmacologische interacties, risicovol voor de gezondheid van de patiënt.
Opmerkelijk is de toename in hypotensieve werkzaamheid die werd vastgesteld na de gelijktijdige inname van CARDURA ® met andere antihypertensiva; effect dat met succes kan worden gebruikt, zelfs voor therapeutische doeleinden.
Contra-indicaties CARDURA ® Doxazosine
CARDURA ® is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid voor een van de componenten en een ernstige vermindering van de leverfunctie.
Ongewenste effecten - Bijwerkingen
De vaatverwijdende werking van het medicijn lijkt gedeeltelijk verantwoordelijk te zijn voor de bijwerkingen die met de CARDURA®-therapie samenhangen, meer bepaald, asthenie, malaise, oedeem, duizeligheid, hoofdpijn, duizeligheid en slaperigheid werden het meest waargenomen tijdens verschillende klinische onderzoeken.
Hieraan zijn andere toegevoegd, waarvan sommige van bescheiden klinische relevantie, waarover patiënten klaagden die een behandeling ondergingen en die tijdens de post-marketing fase werden gecollecteerd, waaronder: hypotensie, gevoel van warmte, paresthesie, roodheid, gastro-intestinale stoornissen, bronchospasme, veranderingen in hartslag en excretievermogen.
Notes
CARDURA ® kan alleen onder medisch voorschrift worden verkocht.
