Wat
Cholestyramine (Questran ®) is een oraal toegediend geneesmiddel dat is ontwikkeld om het cholesterolgehalte in het bloed te verlagen of jeuk te verbeteren in verband met bepaalde leveraandoeningen.
Cholestyramine en hoog cholesterol
Cholestyramine is een ionenuitwisselingshars die niet door de darm kan worden opgenomen. Eens op dit niveau, bindt het echter onomkeerbaar aan de galzuren die in de dunne darm worden gegoten, waardoor wordt voorkomen dat het wordt geabsorbeerd.
Het lichaam probeert de door de drug verloren gegane pool van galzuren te herstellen met een dubbel compensatiemechanisme. Uit één melk verhoogt de endogene synthese van cholesterol en aan de andere kant de leverreceptoren voor LDL, om het uit deze plasma-lipoproteïnen te nemen en het in galzouten op te nemen.
Uiteindelijk is er daarom na inname van colestyramine een verlaging van het cholesterolgehalte in het bloed, gedeeltelijk beperkt door de toename van de endogene synthese. Er is ook een lichte afname van de absorptiecapaciteit van cholesterol in de voeding als gevolg van het ontbreken van galzuren.
Ander gebruik
Ileotomia
Cholestyramine wordt ook gebruikt om diarree te voorkomen bij patiënten die ileale resectie van de darmen hebben ondergaan (dit is soms nodig bij de complicaties van de ziekte van Crohn). Op het niveau van het ileum worden de galzuren in feite normaal opnieuw geabsorbeerd, wat, wanneer dit einde van de dunne darm wordt verwijderd, water in de dikke darm trekt vanwege het osmotische effect dat diarree veroorzaakt.
Jeuk van leveraandoeningen
Een van de meest vervelende symptomen gerelateerd aan lever- en galwegen is jeuk ; dit, ook in het derde trimester van de zwangerschap om soortgelijke redenen, wordt toegeschreven aan de accumulatie van galzuren in de huid, vanwege het onvermogen van de lever of galwegen om gal in de darm te gieten (bijvoorbeeld door de aanwezigheid van stenen ). Vanaf hier is het mogelijk om het nut van cholestyramine te begrijpen bij het kalmeren van de jeuk, dankzij het reeds genoemde vermogen om de reabsorptie van het galquotum in de darm te voorkomen. De verondersteldosis moet in deze zin het minimum zijn dat effectief is voor de beheersing van de stoornis.
Effectiviteitslimieten
Cholestyramine is niet effectief bij de behandeling van homozygote familiaire hypercholesterolemie, waarbij het - vanwege genetische oorzaken - niet mogelijk is om de receptordichtheid te verhogen zoals beschreven in de vorige paragraaf.
Een andere limiet voor de behandeling met colestyramine is hypertriglyceridemie. In feite is er binnen een of twee weken na inname 20 tot 30% minder totaal cholesterol, bijna volledig te wijten aan LDL (HDL, het zogenaamde goede cholesterol, heeft zelfs de neiging om enigszins te stijgen). Aan de andere kant hebben bloedspiegels van triglyceriden de neiging om te stijgen, vooral bij patiënten met hypertriglyceridemie. Dit ongewenste effect kan worden beheerst door associatie met fibraten. Wanneer een belangrijke verlaging van cholesterolemie noodzakelijk is, kan het medicijn worden geassocieerd met statines.
Bijwerkingen
De bijwerkingen van cholestyramine omvatten doorgaans gastro-intestinale aandoeningen - zoals constipatie, buikpijn, winderigheid, zwelling, brandend maagzuur en steatorrhea (met verlies van in vet oplosbare vitamines) - die gedeeltelijk kunnen worden verbeterd door een dieet aan te nemen dat rijk is aan vloeistoffen en vezels, ondersteund van de integratie met vetoplosbare vitaminen. Zoals verwacht, is er bovendien na behandeling met colestyramine een toename van triglyceriden in het bloed, maar ook in alkalische fosfatase en transaminasen. Ten slotte is het medicijn gecontraïndiceerd in de maagzweer in de actieve fase en kan het het risico op galblaasstenen vergroten.
interacties
Het geneesmiddel kan de absorptie van sommige geneesmiddelen beperken (zoals schildklierhormonen, in vet oplosbare vitaminen, digitalis, orale anticoagulantia, thiaziden, bètablokkers, corticosteroïden, loperamide, NSAID's, fluvastatine, valproaat, doxepin), die ten minste 4 uur na elkaar moeten worden ingenomen ervan.
Wijze van gebruik
De normaal gebruikte doses zijn hoog, gemiddeld variërend van 8 tot 16 gram per dag, verdeeld in 2/4 aannamen een half uur voor de maaltijd of onmiddellijk daarna. De ongewenste smaak van het medicijn kan worden gecorrigeerd door het te mengen in een voertuig met een aangename smaak (bijvoorbeeld een vruchtensap)
Zie de bijsluiter van Questran voor meer informatie over het gebruik van cholestyramine.
