CONCOR® is een bisoprolol-emifumarato-medicijn.
THERAPEUTISCHE GROEP: bètablokkers
Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten
Indicaties CONCOR ® Bisoprolol
CONCOR ® wordt gebruikt bij de behandeling van hoge bloeddruk en angina pectoris.
Werkingsmechanisme CONCOR ® Bisoprolol
Bisoprolol, ingenomen via CONCOR®, wordt meer dan 90% in de darm geabsorbeerd en slechts in geringe mate in de lever omgezet. Gekoppeld aan 30% van de totale plasma-eiwitinname bereikt het het hart, waar het een hoge affiniteit heeft voor bèta-1-adrenerge receptoren.
Dit actieve ingrediënt is in feite een klassieke cardioselectieve bètablokker die geen enkele activiteit op vasculaire en bronchiale gladde spieren of intrinsieke sympathicomimetische activiteit vertoont.
De therapeutische werking is daarom voornamelijk te wijten aan de remmende werking op de beta-receptoren van het hart, met als gevolg een negatief inotroop en chronotroop effect, waardoor zowel het hartwerk kan worden verminderd als de coronaire reperfusie kan worden verbeterd. De antihypertensieve werking voor deze farmaceutische categorie is nog niet goed gekarakteriseerd, hoewel experimenteel bewijs een significante afname van de plasma-renine-activiteit (enzym betrokken bij de renine-angiotensine-aldosteron-route) aantoont, terwijl de anti-angineuze werking juist zou worden ondersteund door de vermindering van hartwerk en coronaire circulatie-optimalisatie.
Na een ietwat verlengde halfwaardetijd (10/12 uur), wordt het medicijn geëlimineerd in gelijke delen via ontlasting en urine.
Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid
HET ANTIPERGEENSIEF EFFECT VAN BISOPROLOL
Deze studie, uitgevoerd bij 273 hypertensiepatiënten behandeld met 5 mg bisoprolol gedurende 16 weken, toont de antihypertensieve werkzaamheid van dit actieve ingrediënt aan. Nauwkeuriger gezegd, de vermindering van de waargenomen systolische druk was 16 mmHg, met een reactievermogen van 90% en een onbeduidende incidentie van bijwerkingen.
2. DE EFFECTIVITEIT VAN BISOPROLOL IN DEFLAMMATOIRE PATHOLOGIE
Bisoprolol lijkt niet alleen effectief te zijn bij de behandeling van hypertensie, maar ook bij inflammatoire pathologie. Deze studie, uitgevoerd bij 67 patiënten, toonde aan dat de secretie van inflammatoire cytokines significant zou kunnen verminderen tijdens de behandeling met dit actieve ingrediënt. De beschreven actie zou bijzonder belangrijk kunnen zijn bij het voorkomen van systemische en niet-systemische pathologieën op een inflammatoire basis.
3.DE GECOMBINEERDE HYPERTENSIE THERAPIE
Verschillende studies ondersteunen de specifieke werkzaamheid van de lage dosis combinatie van bisoprolol en hydrochloorthiazide. In het bijzonder lijkt de gecombineerde therapie niet alleen effectiever dan monotherapie, maar ook in staat om de realisatie van de therapeutische standaard in minder tijd te garanderen zonder klinisch relevante bijwerkingen.
Wijze van gebruik en dosering
CONCOR® 5 mg / 10 mg bisoprolol-emifumarato-tabletten: de standaarddosis die wordt gebruikt voor de behandeling van arteriële hypertensie en angina pectoris is die van 5 mg per dag. In geval van verminderde werkzaamheid, en na een zorgvuldige klinische evaluatie, kan de arts besluiten de dagelijkse dosis te verdubbelen.
De inname moet worden uitgevoerd op een volle maag, terwijl stopzetting van de behandeling moet worden uitgevoerd door de dosis geleidelijk te verlagen.
IN ELK GEVAL, VOORDAT CONCOR® Bisoprololo wordt gebruikt - HET VEREISTE EN DE CONTROLE VAN UW ARTS IS NOODZAKELIJK.
Waarschuwingen CONCOR ® Bisoprolol
CONCOR ® heeft, net als andere bètablokkers, belangrijke metabole en cardiovasculaire effecten die mogelijk gevaarlijk kunnen zijn voor bepaalde categorieën risicopatiënten. De bradycardische werking van bisoprolol zou bijvoorbeeld enkele bijwerkingen van hypoglycemie en hyperthyreoïdie kunnen maskeren, en belangrijke tekens verbergen voor diagnostische en therapeutische doeleinden. Dezelfde actie kan worden geaccentueerd en gevaarlijk worden in het geval van gelijktijdige toediening van anesthesie en spierverslappers; daarom zou het raadzaam zijn de therapie voor de operatie te onderbreken.
De suspensie van de CONCOR®-therapie dient geleidelijk te worden uitgevoerd om bijzonder duidelijke reactieve reacties bij hartpatiënten en bij patiënten die lijden aan hartkloppingen van de eerste graad, perifere bloedsomloopaandoeningen of Prinzmetal-angina te vermijden.
Hoewel bisiprolol een selectieve bètablokker is, kunnen hoge concentraties ook een effect hebben op bèta-2-receptoren van bronchiale gladde spieren, waardoor bronchospasmen bij patiënten met bronchopathie ontstaan.
Bisoprolol lijkt de gevoeligheid voor allergenen te verhogen, waardoor de symptomen bij gepredisponeerde patiënten verergeren.
Onverwachte reacties en bijwerkingen zoals duizeligheid, slaperigheid en hoofdpijn kunnen de normale perceptuele vaardigheden van de patiënt verminderen en het gebruik van machines of het besturen van voertuigen gevaarlijk maken.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
CONCOR® is gecontraïndiceerd gedurende de gehele zwangerschap, omdat het verantwoordelijk kan zijn voor hemodynamische gebeurtenissen die een normale placentaire perfusie in het gedrang kunnen brengen en problemen met de ontwikkeling van de foetus kunnen veroorzaken. Bovendien konden de metabole effecten van bisopropool op het moment van toediening hypoglycemie en bradycardie bepalen, met ernstige gevolgen voor de gezondheid van de foetus.
De afwezigheid van gegevens over de mogelijke uitscheiding van dit actieve ingrediënt in moedermelk suggereert het vermijden van inname, zelfs tijdens het geven van borstvoeding, of het op te schorten in het geval van therapie.
interacties
De cardioselectieve bètablokkers, dus ook de bisoprolol, kunnen een wisselwerking hebben met talrijke andere actieve bestanddelen, waardoor een significante variatie in de therapeutische werkzaamheid wordt bepaald.
Preciezer gezegd, klasse II en III antiaritmica, calciumantagonisten zoals verapamil / diltiazem, centraal werkende antihypertensiva, gehalogeneerde anesthetica-vluchtige stoffen, digitalisglycosiden, clonidine, antipsychotica en antidepressiva, zijn in staat om een verhoging van de biologische effecten van het geneesmiddel te bepalen met mogelijke hypotensie.
In het geval van diabetische patiënten die een hypoglycemische therapie ondergaan, kan het nodig zijn om een aanpassing van de dosering uit te voeren na constante monitoring van de bloedglucose.
CONCOR® kan ook een toename van de depressieve werking van alcohol, pijnstillers en antihistaminica veroorzaken.
Contra-indicaties CONCOR ® Bisoprolol
CONCOR® is gecontraïndiceerd in geval van hypotensie, ademhalingsziekten en bronchopathieën, feochromocytoom, metabole acidose, cardiogene shock, bradycardie, acuut of chronisch onvoldoende behandeld hartfalen en overgevoeligheid voor een van de actieve bestanddelen.
Ongewenste effecten - Bijwerkingen
Studies in de literatuur en gegevens uit klinische ervaring wijzen op het verschijnen van bijwerkingen, vooral in de beginfase van de therapie. Een van de meest voorkomende bijwerkingen waren vermoeidheid, vermoeidheid, duizeligheid, hoofdpijn, een koud gevoel en tinteling in de ledematen, misselijkheid, braken, diarree en constipatie. Er waren minder frequente gevallen van zwakte, krampen, bradycardie, hypotensie, depressie.
Veranderingen in haemato-klinische parameters zijn slechts in enkele gevallen waargenomen, waarvoor de opschorting van de therapie deze waarden opnieuw in evenwicht heeft gebracht.
Notes
CONCOR ® is alleen verkoopbaar op medisch voorschrift.
Het gebruik van CONCOR ® bij sporters, bij gebrek aan therapeutische noodzaak, om de fysiologische reactie op stress en de bijbehorende symptomen te verminderen (tremor van de ledematen, toename van de bloeddruk, toename van emotionele spanning, etc.) is een DOPANT-praktijk.
