tamoxifen

Tamoxifen is een medicijn met antitumorwerking behorende tot de klasse van selectieve oestrogeenreceptormodulatoren (SERM).

Tamoxifen - Chemische structuur

Het maakt deel uit van de lijst van essentiële geneesmiddelen die door de Wereldgezondheidsorganisatie (WHO) is samengesteld, een lijst met alle medicijnen die aanwezig moeten zijn in een basisgezondheidsstelsel.

indicaties

Voor wat het gebruikt

Het gebruik van tamoxifen is geïndiceerd voor de behandeling van borstkanker en voor de preventie van recidieven.

waarschuwingen

Tamoxifen moet met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten met een afname van het aantal witte bloedcellen (leukopenie) en met een daling van het aantal bloedplaatjes (trombocytopenie). Daarom moeten regelmatig bloedtests worden uitgevoerd.

Tamoxifen kan staar veroorzaken, dus oogcontroles moeten worden uitgevoerd.

Aangezien tamoxifen veranderingen kan veroorzaken - zelfs ernstig - van de baarmoeder, moeten regelmatig gynaecologische controles worden uitgevoerd.

Als de volgende symptomen na de tamoxifen-therapie verschijnen, moet u uw arts onmiddellijk op de hoogte stellen:

• Gevoelloosheid van het gezicht, zwakte van armen of benen, problemen met spraak of gezichtsvermogen, omdat ze kunnen wijzen op een herseninfarct;
• Pijn op de borst of kortademigheid kunnen symptomen zijn van longembolie;
• Buikpijn of abnormale vaginale bloedingen die op een mogelijke baarmoederkanker kunnen wijzen;
• Hoesten en dyspnoe die symptomen kunnen zijn van interstitiële longontsteking.

Patiënten moeten hun arts op de hoogte brengen als ze een voorgeschiedenis van een beroerte, trombo-embolische ziekte of baarmoederkanker hebben.

Tamoxifen kan zichtproblemen en slaperigheid veroorzaken, dus voorzichtigheid is geboden bij het besturen van een voertuig en / of het bedienen van machines.

Voor diegenen die sporten beoefenen, is het gebruik van het medicijn zonder therapeutische noodzaak doping en kan het - zelfs in therapeutische doses - positiviteit bepalen voor antidopingtests.

interacties

Gelijktijdige toediening van tamoxifen en de volgende geneesmiddelen moet worden vermeden, omdat het de therapeutische werkzaamheid van tamoxifen zelf kan verminderen:

• Paroxetine en fluoxetine, antidepressiva;
• Bupropion, een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van depressie en stoppen met roken;
• Quinidine, een antiaritmisch medicijn;
• Cinacalcet, een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van secundaire hyperparathyroïdie.

Tamoxifen kan de activiteit van orale anticoagulantia, zoals - bijvoorbeeld - warfarine versterken .

Gelijktijdige toediening van tamoxifen en andere geneesmiddelen tegen kanker kan het risico op het ontwikkelen van trombo-embolische voorvallen verhogen.

Gelijktijdige toediening van tamoxifen en geneesmiddelen die de renale calciumuitscheiding verminderen (zoals bijvoorbeeld thiazidediuretica ) kan het risico op hypercalciëmie verhogen (verhoogde calciumspiegels in de bloedbaan).

Het gelijktijdige gebruik van tamoxifen en mitomycine (een cytotoxisch antibioticum, dwz giftig voor cellen) moet worden vermeden, omdat het het risico op het ontstaan ​​van hemolytisch-uremisch syndroom, anemie en trombocytopenie verhoogt.

Tamoxifen wordt gemetaboliseerd in de lever door cytochroom P3A4, daarom moet de gelijktijdige inname van tamoxifen en geneesmiddelen die dit enzym remmen, worden vermeden.

Bijwerkingen

Tamoxifen kan veel bijwerkingen veroorzaken. Elk individu reageert anders op de therapie afhankelijk van hun gevoeligheid voor het medicijn. Daarom wordt niet gezegd dat de nadelige effecten allemaal bij dezelfde patiënt voorkomen bij dezelfde intensiteit.

Hieronder staan ​​de belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden na behandeling met tamoxifen.

carcinogeniteit

Het gebruik van tamoxifen kan het optreden van secundaire baarmoedertumoren bevorderen. In het bijzonder kunnen endometrium adenocarcinoom en uterinesarcoom voorkomen.

Verder zijn gevallen van baarmoederfibroïden, endometriose en andere endometriale veranderingen, waaronder poliepen en hyperplasie, gemeld.

Luchtwegaandoeningen

Tamoxifen-therapie kan interstitiële pneumonie veroorzaken met symptomen zoals dyspneu en hoesten.

Stoornissen van het voortplantingssysteem

Tijdens de behandeling met tamoxifen, menstruatiestoornissen, amenorroe (afwezigheid van menstruatie), vaginale bloedingen, vulvaire jeuk (rond de vagina), vaginale afscheiding en cysten in de eierstokken kunnen voorkomen.

Vasculaire pathologieën

Tamoxifen-therapie kan verhoogde bloedstolling, pulmonaire trombo-embolie, diepe veneuze trombose en beroerte veroorzaken. Sommige gevallen zijn fataal gebleken.

Bovendien kan een ontsteking van bloedvaten met huidverschijnselen optreden.

Maag-darmstoornissen

Tamoxifen-therapie kan misselijkheid, braken, obstipatie en buikpijn veroorzaken. Bovendien kan het medicijn het uiterlijk van anorexia bevorderen.

Beenmergaandoeningen

Tamoxifen kan de productie van bloedcellen door het beenmerg beïnvloeden, waardoor:

• Bloedarmoede (afname van het hemoglobinegehalte in het bloed), het belangrijkste symptoom van het ontstaan ​​van anemie is het gevoel van fysieke uitputting;
• Leukopenie (verlaagde witte bloedcellen), met verhoogde vatbaarheid voor contractie van infecties;
• Bloedplaatjes (verlaging van het aantal bloedplaatjes), dit leidt tot het ontstaan ​​van blauwe plekken en abnormale bloedingen met een verhoogd risico op bloedingen.

Oogaandoeningen

Behandeling met tamoxifen kan visusstoornissen, wazig zicht, verlies van gezichtsscherpte, staar, veranderingen van het hoornvlies en netvliespathologieën veroorzaken.

Lever- en galaandoeningen

Tamoxifen kan veranderingen in het gehalte aan leverenzymen in de bloedbaan veroorzaken en het ontstaan ​​van geelzucht bevorderen.

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden na behandeling met tamoxifen zijn:

• Allergische reacties bij gevoelige onderwerpen;
• Pijn en toegenomen omvang van het door de tumor aangetaste gebied, dit gebeurt vooral aan het begin van de behandeling;
• Opvliegers;
• Huidreacties;
• Bulleuze uitbarstingen;
• Stevens-Johnson-syndroom (een meer ernstige variant van polymorfe erytheem);
• alopecia;
• Waterretentie die de enkel kan doen zwellen;
• Hypertriglyceridemie, soms geassocieerd met pancreatitis;
• Hypercalciëmie die zich kan manifesteren met symptomen, zoals overmatige misselijkheid, braken en dorst;
• slaperigheid;
• vermoeidheid;
• vermoeidheid;
• hoofdpijn;
• duizeligheid;
• duizeligheid;
• depressie;
• verwarring;
• Spierkrampen;
• Botpijn.

Overdose

Als u vermoedt dat u een overdosis heeft ingenomen, dient u onmiddellijk een arts te raadplegen en contact op te nemen met het dichtstbijzijnde ziekenhuis.

Actiemechanisme

Tamoxifen is een selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM).

Sommige vormen van borstkanker hebben oestrogeen nodig (de belangrijkste vrouwelijke geslachtshormonen) om te overleven. De cellen die deze tumoren vormen hebben oestrogeenreceptoren (ER) op hun eigen membranen. Hormonen binden daarom op deze receptoren op een zodanige wijze dat ze de biologische functies uitvoeren die nodig zijn voor het overleven van de hiervoor genoemde tumorcellen.

Tamoxifen werkt door binding aan ER's in plaats van oestrogenen. Daarbij worden kankercellen verstoken van de werking van deze essentiële elementen en sterven ze.

Gebruiksmodus - Posologie

Tamoxifen is beschikbaar voor orale toediening in de vorm van 10 mg en 20 mg tabletten.

De dosering van tamoxifen moet door de arts worden vastgesteld op basis van het klinische beeld van de patiënt.

In elk geval is de gewoonlijk gebruikte dosis tamoxifen 20 mg per dag, toe te dienen in twee verdeelde doses of in een enkele dagelijkse dosis. De dosis kan worden verhoogd tot 40 mg actief ingrediënt per dag.

Deze doseringen kunnen ook bij oudere patiënten worden gebruikt.

Zwangerschap en borstvoeding

Omdat tamoxifen de foetus ernstig kan schaden, moeten zwangere vrouwen het middel niet gebruiken.

Het is niet bekend of tamoxifen wordt uitgescheiden in de moedermelk, daarom mogen borstvoeding gevende moeders de behandeling met het geneesmiddel niet starten.

Contra

Het gebruik van tamoxifen is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

• Bekende overgevoeligheid voor tamoxifen;
• Als een preventieve therapie bij patiënten met een hoog risico op het ontwikkelen van borstkanker;
• Bij patiënten met ductaal carcinoom in situ (een eerste vorm van borstkanker, ook precancereus genoemd);
• Bij patiënten die gelijktijdig anticoagulantia nodig hebben;
• Bij patiënten met een voorgeschiedenis van diepe veneuze trombose;
• Bij patiënten met een voorgeschiedenis van longembolie;
• Bij kinderen en adolescenten;
• Tijdens zwangerschap;
• Tijdens het geven van borstvoeding.