NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® is een medicijn op basis van esomeprazol.

THERAPEUTISCHE GROEP: Antireflux - Anti-ulcer-protonpompremmers

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® wordt in de klinische praktijk gebruikt bij de behandeling van al die pathologische verschijnselen van het maagdarmkanaal, geassocieerd met maagzuuracidatie, zoals zweren in de twaalfvingerige darm, maagzweren, maagzweren, gastro-oesofageale refluxziekten en oesofagitis.

In combinatie met antibiotica kan NEXIUM ® ook worden gebruikt bij de uitroeiing van Helicobacter Pylori, in combinatie met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen om de ontwikkeling van maag- en darmzweren te verminderen die samenhangen met langdurig gebruik van deze geneesmiddelen.

Werkingsmechanisme NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® is een geneesmiddel op basis van esomeprazol, een actief bestanddeel behorend tot de categorie protonpompremmers en actief op de H + / K + ATPasi-pomp.

Door de maagsapresistente formulering oraal in te nemen, gaat de maagbarrière ongewijzigd door, om te worden geabsorbeerd op het niveau van de twaalfvingerige darm en de maximale plasmaconcentratie binnen 2 uur na orale toediening te bereiken.

Gekoppeld aan plasma-eiwitten wordt het verdeeld in de circulatiestroom, waar het wordt omgezet in de actieve vorm, gevolgd door protonatie geïnduceerd door de zure omgeving van de intracellulaire canaliculi van de pariëtale cellen van de maag.

Hier kan de actieve vorm van esomeprazol selectief een Cys-residu van de zure protonpomp binden, het onomkeerbaar remmen en een vermindering van intragastrische zuurconcentraties van ongeveer 80% garanderen, met een therapeutisch effect dat binnen 2-3 dagen na toediening maximaal is eerste verhuren.

Als de werking eenmaal voorbij is, synthetiseert de pariëtale cel nieuwe functionerende eiwitten, terwijl esomeprazol een belangrijk levermetabolisme door cytochroom p450-enzymen en een daaropvolgende renale excretie ondergaat.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

ESOMEPRAZOLO ETI 'PEDIATRICA

Gastro-oesofageale reflux en daarmee samenhangende symptomen, is een van de meest voorkomende pathologische aandoeningen bij pediatrische patiënten. In deze studie werd de werkzaamheid van de behandeling met esomeprazol gedurende 8 weken beoordeeld bij kleine patiënten van 12 tot 36 maanden die leden aan erosieve esophagitis. Maar liefst 84% van de behandelde patiënten vertoonden een significante verbetering van de symptomen, zonder klinisch significante bijwerkingen.

2. EXOMEPRAZOOL EN ZIEKENHUISBEHANDELING

Esomeprazol is een van de weinige protonpompremmers die ook in injectieflacons voor intraveneuze infusie verkrijgbaar zijn. Deze studie laat zien hoe het gebruik van deze wijze van toediening bijzonder veilig en effectief kan blijken te zijn, voor patiënten die in het ziekenhuis worden opgenomen en die lijden aan een bloeding van het maagzweer, waarbij zowel de symptomen als de kosten voor het beheer van de patiënt zelf worden verminderd.

3. VERGELIJKING VAN DE PROTONIC-POMP-REMMERS

Deze studie, uitgevoerd bij ongeveer 5000 patiënten met erosieve esophagitis, toonde aan dat de dagelijkse toediening van 40 mg esomeprazol effectiever kan zijn dan lansoprazol, in de resolutie van erosieve esophagitis en brandend maagzuur.

Wijze van gebruik en dosering

NEXIUM ® 20-40 mg maagsapresistente omhulde tabletten van esomeprazol of NEXIUM ® injecteerbare 40 mg-flesjes:

ondanks de juiste formulering van de dosering, moet het worden uitgewerkt door uw arts, na een zorgvuldige evaluatie van de fysiologische omstandigheden van de patiënt en zijn therapeutische doelen, is het mogelijk om in het algemeen enkele doseringen te beschrijven die algemeen worden gebruikt in de algemene klinische praktijk.

Preciezer gezegd, de dagelijkse dosis van 20 - 40 mg lijkt voldoende voor de behandeling van erosieve refluxoesofagitis, gastro-oesofageale refluxziekte, duodenum en maagzweer van H. Pylori in combinatie met antibiotica en voor de preventie van maagzweren van langdurige behandeling met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, terwijl voor de behandeling van het Zollinger-Ellison-syndroom, de dosering zelfs zou kunnen worden verdubbeld.

De formulering in injecteerbare flesjes is daarentegen uitsluitend van belang voor het ziekenhuis.

Waarschuwingen NEXIUM ® Esomeprazol

Het gebruik van NEXIUM ® moet worden voorafgegaan door een zorgvuldige evaluatie van het klinische beeld van de patiënt om de kwaadaardige oorsprong van pathologieën van het maagdarmkanaal uit te sluiten.

Deze behoefte is bijzonder relevant, gezien het vermogen van esomeprazol, om enkele belangrijke tekenen en symptomen te maskeren, die de tijd van de diagnose kunnen vertragen, de voortgang van de ziekte en therapeutisch falen vergemakkelijken.

De toediening van esomeprazol dient ook met bijzondere zorg te worden uitgevoerd bij patiënten met een verminderde lever- en nierfunctie, voor wie een significante toename in blootstelling aan het actieve ingrediënt is beschreven.

De antacida-werking geïnduceerd door NEXIUM® kan zowel een verhoogd risico op Salmonella- en Campylobacter-infecties bepalen, als een wijziging in de absorptie van andere geneesmiddelen.

Het verschijnen van afleveringen van slaperigheid, geestelijke verwarring en duizeligheid na het gebruik van esomeprazol, kan het gebruik van machines en het besturen van voertuigen gevaarlijk maken.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

NEXIUM ® en andere bereidingen op basis van esomeprazol zijn gecontraïndiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding, gezien de afwezigheid van studies en experimentele modellen die de totale veiligheid van het actieve ingrediënt laten zien op deze momenten, de gezondheid van de foetus en het kind. .

interacties

Van esomeprazol is bekend dat het wordt gemetaboliseerd door cytochroom p450 en meer precies door isovormen CYP2C19 en CYP3A4, en hoe zijn metabolieten de activiteit van deze enzymen kunnen verminderen.

In het licht van deze gegevens is het daarom duidelijk dat de gelijktijdige toediening van actieve bestanddelen gemetaboliseerd door hetzelfde enzymsysteem kan resulteren in een significante variabiliteit van de farmacokinetische kenmerken daarvan.

Daarom is het in dergelijke gevallen noodzakelijk om een dergelijke interactie te vermijden of de dosis aan te passen om het therapeutische effect te behouden en het risico op bijwerkingen te minimaliseren.

Bovendien zou de vermindering van de intragastrische zuurgraad geïnduceerd door NEXIUM® de absorptie kunnen verminderen van geneesmiddelen die een bijzonder zure pH vereisen om te worden geabsorbeerd als sommige antischimmelmiddelen.

Contra-indicaties NEXIUM ® Esomeprazol

Gegeven een gedocumenteerde kruisreactiviteit tussen de verschillende protonpompremmers, is NEXIUM® gecontra-indiceerd in geval van bekende overgevoeligheid voor het actieve ingrediënt of voor andere benzimidazolderivaten.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Klinische experimenten en monitoring na het in de handel brengen hebben een reeks bijwerkingen aangetoond, gelukkig gemakkelijk verdraagbaar en klinisch onbelangrijk, zoals hoofdpijn, buikpijn, misselijkheid, braken, diarree, obstipatie, flatulentie, duizeligheid en slapeloosheid.

Klinisch meer belangrijke bijwerkingen, zoals veranderingen in de lever- en nierfunctie, veranderingen in de hematologische en immuunstatus, zijn zeldzamer en uitsluitend waargenomen in bepaalde categorieën risicopatiënten.