MESULID ® Nimesulide

MESULID ® is een geneesmiddel op basis van Nimesulide

THERAPEUTISCHE GROEP: niet-steroïde anti-inflammatoire en antirheumatische geneesmiddelen

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties MESULID ® Nimesulide

MESULID ® is geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van acute pijn die aanwezig is in verschillende inflammatoire aandoeningen of in primaire dysmenorroe.

Werkingsmechanisme MESULID ® Nimesulide

MESULID ®, een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van acute pijn, is een geneesmiddel op basis van nimesulide, het werkzame bestanddeel van de subklasse van sulfonamiden, behorend tot de therapeutische categorie van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

De aanwezigheid van de sulfohanilidegroep maakt enerzijds de activiteit van het actieve bestanddeel in het bijzonder selectief, waardoor een remmende werking hoofdzakelijk in de richting van de cyclo-oxygenase enzymatische isovormen kan worden geïnduceerd veroorzaakt door beschadigende en verantwoordelijke gebeurtenissen van het ontstekingsproces (COX2), en aan de andere kant van verminder de zuurgraad van de verbinding.

De bovenstaande kenmerken maken de inname van MESULID® veiliger voor het gastro-enterische slijmvlies, waardoor zowel de directe schadelijke werking van het actieve bestanddeel als die veroorzaakt door de remming van prostaglandinen met regulerende activiteit tegen zuur en muciparsecretie worden verminderd.

Wat het therapeutische aspect betreft, bereikt nimesulide, eenmaal geabsorbeerd door de gastro-intestinale mucosa en verdeeld tussen weefsels door binding aan plasmaproteïnen, de weefsels die zijn onderworpen aan schadelijke stimuli en remt de activiteit van COX 2, wat een significante reductie garandeert van de productie van prostaglandinen met pro-inflammatoire, algogene en pyrogene activiteit.

Aan het einde van zijn activiteit, na een levermetabolisme met cytochrome CYP2C9-isovormen als protagonist, wordt meer dan 70% van nimesulide in de vorm van inactieve katabolieten via de urine geëlimineerd.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. DE ANALGESTIEKE EFFECTIVITEIT VAN DE NIMESULIDE IN DE TANDHEELPRAKTIJK

Int J Oral Maxillofac Surg. 2010 Jun; 39 (6): 580-4. Epub 2010 21 april.

Onderzoek dat de grotere pijnstillende werkzaamheid van nimesulide aantoont, zelfs in vergelijking met meer recente ontstekingsremmende geneesmiddelen, in de gewone tandartspraktijk (extractie van de derde kies)

2. DE HEPATOTOXICITEIT VAN DE NIMESULIDE

Prescrire Int. 2011 mei; 20 (116): 125-6.

Klachtstudie die de belangrijke bijwerkingen van nimesulide op de lever benadrukt, zelfs tijdens normale therapiecycli. In Europa hebben zich sinds 1998 talloze gevallen van ernstige hepatitis voorgedaan na het gebruik van nimesulide zonder enige vorm van rapportage door internationale instanties.

3. DE NIMESULIDE ALS NEUROPECTIEF AGENT

Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue verbod. 2011 juli; 42 (4): 498-502.

Interessante experimentele studie die aantoont hoe nimesulide een belangrijk neuroprotectief effect kan hebben, met behoud van de mnemonische en cognitieve vaardigheden bij ratten die zijn blootgesteld aan ernstig traumatisch hersenletsel.

Wijze van gebruik en dosering

MESULID ®

Nimesulide 100 mg tabletten;

Korrels voor orale suspensie van 50 of 100 mg nimesulide;

Zetpil voor rectaal gebruik vanaf 200 mg nimesulide.

De aanbevolen dosering voor volwassenen is één tablet, sachet of zetpil tweemaal per dag, bij voorkeur na de maaltijd.

Een aanpassing van de normaal gebruikte doseringen zou door de arts in overweging kunnen worden genomen op basis van het klinische beeld van de patiënt, de werkzaamheid van de therapie en de mogelijke aanwezigheid van lever- en nieraandoeningen.

Waarschuwingen MESULID ® Nimesulide

Gezien de belangrijke bijwerkingen die vaak worden geassocieerd met de behandeling met nimesulide, is het raadzaam om uw arts te raadplegen voordat u MESULID ® gebruikt.

In elk geval moet de behandeling met nimesulide worden begrepen als een kortetermijntherapie, nuttig voor het overwinnen van pijnlijke symptomen, waardoor wordt voorkomen dat het geneesmiddel gedurende langere tijd wordt verlengd.

In dit geval is het nuttig om te onthouden hoe de incidentie en ernst van de bijwerkingen van de therapie evenredig kunnen zijn aan de duur van hetzelfde en de gebruikte doseringen.

Patiënten met lever-, nier-, gastro-enterische en cardiovasculaire aandoeningen moeten bijzondere aandacht besteden aan het nemen van MESULID ®, gezien hun hoge gevoeligheid voor medicamenteuze behandeling.

Als er bijwerkingen optreden, moet de patiënt onmiddellijk contact opnemen met zijn arts, rekening houdend met de mogelijkheid om de lopende therapie onmiddellijk te schorsen.

MESULID ® in tabletten bevat lactose, daarom wordt het gebruik ervan niet aanbevolen bij patiënten met lactose-intolerantie, lactase-enzymdeficiëntie en glucose-galactose malabsorptiesyndroom.

MESULID®-granulaat voor orale suspensie bevat in plaats daarvan sucrose, waardoor het minder geschikt is voor patiënten die lijden aan erfelijke syndromen van fructose-intolerantie, glucose / galactose malabsorptie en sucrose-isomaltase-deficiëntie.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Het gebruik van MESULID ® tijdens de zwangerschap is strikt gecontra-indiceerd gezien de talrijke studies in de literatuur die wijzen op een verhoogd risico op cardiovasculaire, respiratoire en niermisvormingen van de foetus, na de inname van nimesulide tijdens de dracht.

Aan de bijwerkingen op de foetus worden die van de moeder toegevoegd, die op het moment van de levering aan een verhoogd risico op bloeding en ernstige complicaties zijn blootgesteld.

Bovendien is het, gezien de neiging van nimesulide om zich in klinisch relevante hoeveelheden in de moedermelk te concentreren, aangewezen om de bovengenoemde contra-indicaties uit te breiden tot de volgende fase van borstvoeding.

interacties

Zelfs het nimesulide en de andere actieve ingrediënten die tot de categorie ontstekingsremmende geneesmiddelen behoren, kunnen worden beïnvloed door de gelijktijdige inname van verschillende geneesmiddelen, waardoor de normale therapeutische activiteiten en het bijbehorende veiligheidsprofiel verloren gaan.

Om deze reden zou het gepast zijn om bijzondere aandacht te schenken aan de gelijktijdige aanname van:

Diuretica, ACE-remmers, angiotensine II-antagonisten, methotrexaat en ciclosporine, die de renale toxiciteit van nimesulide kunnen verhogen;
Valproïnezuur, fenofibraten, salicylaten, tolbutamide in staat om te concurreren met nimesulide voor binding aan de actieve plaats, waardoor de therapeutische werkzaamheid ervan wordt verminderd;
Actieve ingrediënten die de maagmotiliteit kunnen veranderen, waardoor er aanzienlijke variaties in de absorptie van geneesmiddelen optreden;
Antibiotica en substraten van cytochromiale enzymen, voor veranderingen die de farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen beïnvloeden;
NSAID's en opioïden, gezien het verhoogde analgetische effect van hun interactie;
Anticoagulantia, gezien het verhoogde risico op bloedingen geassocieerd met het gelijktijdig gebruik van NSAID's.

Contra-indicaties MESULID ® Nimesulide

Het gebruik van MESULID is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor een van de hulpstoffen, lever- en nierinsufficiëntie, maagzweren en gastro-intestinale pathologieën en ernstig hartfalen.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Talrijke klinische onderzoeken en zorgvuldige post-marketing monitoring hebben de incidentie van bijwerkingen geassocieerd met nimesulidetherapie beoordeeld.

Hoewel dit lager is dan andere niet-selectieve NSAID's, is behandeling met MESULID® in verband gebracht met het optreden van huiduitslag, pruritus, urticaria en oedeem, bloedarmoede, neutrofilie, trombocytopenie, granule-cytopenie, slaperigheid, hoofdpijn, slapeloosheid en duizeligheid, tachycardie en hypertensie, epigastrische pijn, misselijkheid, braken, diarree en gastralgie, hyperkaliëmie, astma, dyspnoe en bronchospasme, dysurie, oligurie, geïsoleerde hematurie en abnormale leverfunctie.

De incidentie en ernst van de bovengenoemde bijwerkingen was echter evenredig met de totale ingenomen dosis en de duur van de medicamenteuze behandeling.