TAPAZOLE ® Tiamazolo

TAPAZOLE ® een medicijn op basis van Tiamazole

THERAPEUTISCHE GROEP: antithyroid

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties TAPAZOLE ® Tiamazolo

TAPAZOLE® wordt gebruikt bij de behandeling van hyperthyreoïdie en bij de farmacologische bereiding van thyreoïdectomie.

Behandeling met TAPAZOLE® is ook geïndiceerd wanneer thyreoidectomie niet wordt aanbevolen of niet wordt toegepast.

Werkingsmechanisme TAPAZOLE ® Tiamazol

De therapeutische werking van tiamazol (ook bekend als methimazol) in TAPAZOLE ® maakt het mogelijk een goed hormonaal profiel bij de hyperthyroid-patiënt te herstellen, selectief op het niveau van de schildklier en de omzetting van anorganisch jodium in organisch jodium door het enzym thyroperoxidase te remmen.

De afwezigheid van het organische substraat voorkomt daarom dat de thyrocyt zorgt voor de opname van jodiumionen in het thyroglobulinemolecuul en voor de daaruit volgende synthese van schildklierhormonen, zonder te interfereren met de biologische eigenschappen van de reeds gesynthetiseerde hormonen.

De therapeutische werkzaamheid van TAPAZOLE ® wordt pas na 30 minuten na orale inname gerealiseerd en blijft ongeveer 6 - 13 uur aan, waarna het voornamelijk via de nieren wordt uitgescheiden.

Recente studies lijken het vermogen van thiamazol om de synthese van antireceptor-TSH en antimicrosomale antilichamen te verminderen, deels betrokken bij het ontstaan van hyperthyreoïde pathologie, te ondersteunen.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. BEHANDELING MET METHYMOZOL EN BEENGEZONDHEID

De verminderde botdichtheid waargenomen bij hyperthyreoïde patiënten was gemakkelijk reversibel na behandeling met methimazol die in staat was om de juiste hormonale balans te herstellen. Deze studie laat zien hoe het verbeteren van de gezondheid van schildklier belangrijk kan zijn voor het behoud van de algemene gezondheid.

2. METIMAZOOL: NIET ALLEEN EEN ANTITHROIDENDE DRUG

Methimazool wordt historisch gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Graves en andere ziekten van de hyperthyreoïdie. Recente studies zoals deze laten zien hoe dit actieve ingrediënt ook immunosuppressieve en immuunmodulerende effecten kan vertonen, waardoor de symptomen en klinische evolutie van allergische rhinitis worden verbeterd.

3. ANTI-SCHUUR- EN AGRANULOCYTOSESTHERAPIE

Agranulocytose is een bijzonder gevaarlijke ziekte, gekenmerkt door de ontwikkeling van talrijke infectieuze en soms dodelijke ziekten. Een van de belangrijkste bijwerkingen van methimazol-therapie is juist deze aandoening, waarvan de tijdige herkenning belangrijk kan zijn bij het beschermen van de gezondheid van de patiënt.

Wijze van gebruik en dosering

TAPAZOLE ® methimazol 5 mg tabletten:

het therapeutisch bereik is erg breed en varieert van 15 mg tot 60 mg per dag bij ernstige hyperthyreoïdie.

Let op de halfwaardetijd van methimazol, gelijk aan ongeveer 8 uur, de dagelijkse dosering moet worden verdeeld in 3 toedieningen, één om de 8 uur.

De effectieve dosis moet in elk geval door uw arts worden geformuleerd, na een zorgvuldige evaluatie van de fysiologisch-pathologische en klinische situatie van de patiënt.

Waarschuwingen TAPAZOLE ® Tiamazolo

Behandeling met TAPAZOLE® moet worden voorafgegaan en vergezeld gaan van continue monitoring van de hematologische en leverfunctie.

Bij de eerste tekenen van verandering van de cellulariteit, met bijzondere verwijzing naar agranulocytose en hypoprothrombinemie, dient de behandeling met TAPAZOLE® te worden gestopt.

De dosering van TSH en schildklierhormonen moet worden gevraagd als een systeem om de werkzaamheid van de therapie en de dosisaanpassing te evalueren.

TAPAZOLE ® -tabletten bevatten lactose, daarom kan de toediening van dit geneesmiddel bij patiënten die intolerant zijn voor glucose / galactose of lactase-deficiënte enzymen in verband kunnen worden gebracht met het optreden van ernstige bijwerkingen.

Duizeligheid, slaperigheid en andere zenuwverschijnselen die samenhangen met thiamazol-therapie kunnen het gebruik van machines en het besturen van voertuigen gevaarlijk maken.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Behandeling van gravidische hyperthyreoïdie met TAPAZOLE® vanwege het vermogen van het actieve ingrediënt om snel de hematoplacentale barrière te passeren, kan de foetus blootstellen aan ernstige gevolgen met een verhoogd risico op misvormingen, schildklierstruma en cretinisme.

Om deze reden verdient het de voorkeur om deze patiënten te behandelen met propylthiouracil (momenteel niet in de handel gebracht in Italië), dat een hoger veiligheidsprofiel lijkt te hebben dan thiamazol.

interacties

Thiamazol kan ook significante veranderingen in de therapeutische werkzaamheid van verschillende actieve ingrediënten veroorzaken. Vanuit farmacokinetisch oogpunt zijn de meest relevante die met:

Orale anticoagulantia, met een versterking van de biologische eigenschappen van vitamine K-antagonisten;
Bètablokkers, digitalisglycosidica en theofylline met verminderde klaring van de bovengenoemde producten.

Het is belangrijk om aan te geven hoe deze variaties voornamelijk moeten worden toegeschreven aan de effecten veroorzaakt door het herstel van de euthyroid-toestand en niet strikt aan het actieve bestanddeel.

Contra-indicaties TAPAZOLE ® Tiamazol

TAPAZOLE ® gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor een van de hulpstoffen en tijdens de periode van borstvoeding.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Verschillende klinische onderzoeken en zorgvuldige post-marketing monitoring hebben aangetoond dat de toediening van tiamazol mogelijk gepaard gaat met klinisch niet-significante bijwerkingen zoals huiduitslag, netelroos, misselijkheid, gewrichtspijn, haaruitval, spierpijn, geelzucht, oedemen, hoofdpijn, duizeligheid en slaperigheid.

Klinisch meer belangrijke bijwerkingen, zoals hematologische veranderingen, auto-immuun- en nefritispathologieën zijn alleen waargenomen in zeldzame gevallen