drugs

Vaginale ovulen

Wat zijn ze?

De vaginale ovules, minder vaak vaginale zetpillen genoemd, zijn vaste farmacologische preparaten, één dosis, die diep in de vagina moeten worden ingebracht en een paar uur in de vagina kunnen worden gehouden. Vaginale ovules zijn farmaceutische formuleringen die op grote schaal worden gebruikt door vrouwen, van wie de therapeutische werkzaamheid - afhankelijk van het werkzame bestanddeel waarmee ze zijn geproduceerd - afhangt van het type pathologie of aandoening dat de patiënt treft.

Therapeutische actie

De therapeutische werking van vaginale ovules wordt lokaal uitgeoefend (vaginale mucosa), door de toediening van het medicijn direct in de vagina: het vaginale slijmvlies, rijk aan bloedvaten, bevordert de absorptie van de actieve ingrediënten ingesloten in het ei. Juist vanwege de normale samenstelling van de vrouwelijke geslachtslijmvliezen, is het essentieel om bijzondere aandacht te schenken aan de keuze van excipiënten (evenals van het medicijn): deze stoffen worden geselecteerd op basis van het vermogen om het medicijn op te lossen of af te geven, dat continu maar tegelijkertijd moet zijn langzaam, om de genitale mucosa een concentratie van voldoende actief te garanderen om het vereiste therapeutische effect te verkrijgen.

Farmaceutische vorm

Vaginale ovules hebben verschillende vormen en maten, hoewel de meeste eivormig of bolvormig zijn; het volume en de consistentie van de eieren moeten geschikt zijn om in de vagina te worden ingebracht. Sommige vaginale zetpillen worden geformuleerd in de vorm van tabletten, die in de vagina worden ingebracht: deze tabletten oefenen, hoewel ze dezelfde therapeutische werking uitoefenen als vaginale ovules, met specifieke instrumenten (compressiemachines) die compacte vaste stoffen in de vorm van poeders of korrels.

Hulpstoffen en werkzame bestanddelen

De vaginale eieren bevatten één of meer actieve ingrediënten, in het algemeen opgelost of gedispergeerd in een base die geschikt is voor smelten bij kamertemperatuur of oplosbaar / dispergeerbaar in water. Naast de actieve ingrediënten vervolledigen de excipiënten de farmacologische samenstelling van de vaginale ovules: de excipiënten moeten zorgvuldig worden geselecteerd, ze mogen geen lokale irritatie veroorzaken en moeten de afgifte van het geneesmiddel bevorderen in een periode die nuttig is om het gewenste therapeutische effect te verzekeren.

HULPSTOFFEN: De hulpstoffen die meestal in vaginale ovules worden gebruikt, zijn absorberende stoffen, kleurstoffen, oppervlakteactieve stoffen, verdunningsmiddelen, smeermiddelen en verzachtende middelen. Lipofiele excipiënten (oplosbaar in olieachtige stoffen, onoplosbaar in water) - veel gebruikt voor de bereiding van zetpillen voor rectaal gebruik - blijken ongeschikt te zijn voor vaginale ovules: soortgelijke substanties geven in feite de voorkeur aan de onmiddellijke afgifte van het werkzame bestanddeel, waardoor het geneesmiddel wordt zijn therapeutische actie adequaat uit te oefenen. Met andere woorden, lipofiele excipiënten zijn niet geïndiceerd voor het bereiden van farmacologische vormen zoals vaginale ovules, omdat ze zouden voorkomen dat het medicijn in contact blijft met het vaginale slijmvlies gedurende een tijd die voldoende is om het genezende effect uit te oefenen.

Een andere reden voor het niet formuleren van vaginale ovules met lipofiele excipiënten is de schade die het medicijn lokaal zou kunnen veroorzaken: wanneer het actieve ingrediënt te snel wordt gesmolten (en dan in een zeer korte tijd wordt vrijgegeven), kan de vaginale mucosa zwaar worden aangetast, en overgevoelig, rood of geïrriteerd worden.

De meest geschikte excipiënten zijn de hydrofiele, daarom oplosbaar in water, in staat tot langzaam smelten: deze stoffen laten toe het actieve bestanddeel geleidelijk te verspreiden, zodat het vaginale slijmvlies in contact komt met het geneesmiddel gedurende de juiste tijd, wat de gewenste therapeutische actie.

Glycerine glycerine is de meest gebruikte hulpstof voor de formulering van vaginale ovules; Uit de Handleiding voor Galenische Preparaten is gebleken dat de klassieke samenstelling van deze excipiënt geformuleerd is met 10% gelatine, 25% gezuiverd water en 65% glycerol.

De hoeveelheid van elk afzonderlijk bestanddeel van glycerineglycerine kan variëren afhankelijk van het actieve ingrediënt: sommige stoffen verhogen of verlagen in feite de consistentie van het product, daarom is het essentieel om de hoeveelheid excipiëntia te moduleren om een ​​ideale stevigheid te verkrijgen.

Als een alternatief voor glycerineglycerine kan de zogenaamde PEG, acroniem van polyethyleenglycol, op grote schaal gebruikt in de farmacologische (en cosmetische) sector worden gebruikt voor hun weekmakende eigenschappen. In vaginale tabletten verhogen PEG's bijvoorbeeld de plastische eigenschappen van de externe coatingfilm.

Veel vaginale ovules zijn ook geformuleerd met wijnsteenzuur of melkzuur om een ​​pH in het ei te verkrijgen die erg lijkt op die van de vagina.

Uit deze uitgangspunten begrijpen we hoe de keuze van excipiënten de kwaliteit van het medicijn zwaar beïnvloedt: het is daarom noodzakelijk om niet alleen bijzondere aandacht te schenken aan de keuze van het actieve ingrediënt, maar ook aan de selectie van het excipiëns.

ACTIEVE INGREDIËNTEN : de actieve ingrediënten voor vaginale ovules zijn gevarieerd; de keuze van een drug in plaats van een andere hangt duidelijk af van het probleem dat de vrouw treft. Voor vaginale schimmelinfecties wordt bijvoorbeeld aanbevolen om vaginale zetpillen te nemen die zijn geformuleerd met specifieke antischimmelmiddelen, terwijl antibiotica voor de behandeling van vaginale bacteriële infecties uitstekend hun therapeutisch effect uitoefenen. In de vorm van vaginale ovules zijn ook lactobacillen verkrijgbaar die, rechtstreeks op het vaginale niveau werkzaam, hun therapeutisch effect het best uitoefenen; om bijvoorbeeld de samenstelling van de vaginale bacteriële flora in een korte tijd opnieuw in evenwicht te brengen, is de toepassing van vaginale ovules meer geschikt dan de orale inname van lactobacilli die, hoewel ze expliciet wijzen op een goed therapeutisch effect, meer tijd nodig hebben.

Voorbeelden van actieve ingrediënten en medicinale specialiteiten:

  • Econazol (bijv. Pevaryl, Ecodergin, Ecomí, Ganazol, Ifenec Ginec OVULI): geïndiceerd voor de behandeling van infecties met Candida albicans
  • Miconazol (bijv. Daktarin, Micotef): geïndiceerd voor de behandeling van infecties met Candida albicans
  • Metronidazol (bijv. Flagyl): geïndiceerd voor de plaatselijke behandeling van vaginitis van Trichomonas vaginalis
  • Lactobacilli (bijv. Candinorm, Floragyn, Softigyn VAGINAL OVULES): geïndiceerd voor het herstel van de vaginale bacteriële flora
  • Triticum vulgare + 2-phenoxyethanol (bijv. Fitostimoline vaginale ovules): geïndiceerd voor inflammatoire en dystrofische ziekten van welke oorsprong dan ook, die de vrouwelijke geslachtsdelen beïnvloeden
  • Clindamycin phosphate (eg Cleocin vaginal ovules): antibioticum geïndiceerd voor de behandeling van trichomoniasis
  • Kanamycin (bijv. Keimicina): geïndiceerd voor de behandeling van vaginitis, bacteriële cervicitis en vulvovaginitis (breedspectrumantibioticum, dat inwerkt tegen stafylokokken, E. coli, A. aerogenes)
  • Nonoxinol-9 (bijv. Patentex Oval): geïndiceerd voor anticonceptie, in te brengen in de vagina 10 minuten voordat de geslachtsgemeenschap begint

Lees de verdieping: Candida Ovules

Wijze van gebruik

Voor de meeste vrouwen is het inbrengen van vaginale ovules onaangenaam en problematisch; echter, volgens de instructies van de arts, is de (uitstekende) activiteit van het geneesmiddel dat wordt gebruikt in de behandeling maximaal.

Zorgvuldig handenwassen is aanbevolen voordat u het ei aanbrengt; na het verwijderen van het ei uit de verpakking, doe het diep (en voorzichtig) in de vagina. Op deze manier wordt het oplossen van het actieve ingrediënt bevorderd.

Het is raadzaam om 's avonds, voordat u naar bed gaat, een vaginaal ei toe te dienen: de uitgeschoven stand begunstigt de permanentie van het medicijn langs het vaginale kanaal, een onmisbaar element om het werkzame bestanddeel zijn therapeutische werking het best te laten uitoefenen.

De antibacteriële en antischimmelmiddelen in de vaginale ovules, evenals sommige excipiënten met een verzachtende werking, kunnen de condooms beschadigen, in wisselwerking met de latex waarmee ze zijn geformuleerd; om deze reden wordt het gelijktijdig gebruik van condooms voor latex of middenrif niet aanbevolen tijdens alle behandelingen met vaginale ovules.