Melatonine is niet alleen in de handel verkrijgbaar in de vorm van capsules of confetti. Sublinguale melatoninepreparaten zijn ook wijdverspreid, maar er zijn ook transdermale pleisters en orale sprays ontwikkeld.
Verschillende studies hebben aangetoond dat 90% van de melatonine in het bloed wordt geëlimineerd door de lever in de zogenaamde "eerste pas"; bijgevolg is de halfwaardetijd erg kort (30-60 minuten).
Het is duidelijk dat de modaliteiten van toediening de biologische beschikbaarheid van melatonine beïnvloeden. Er is bijvoorbeeld berekend dat gemiddeld slechts 33% van de ingenomen melatonine wordt geabsorbeerd door het maagdarmkanaal, met inter-individuele variaties van 10% tot 56%.
In het geval van sublinguale toediening kan de hoeveelheid melatonine die de bloedsomloop bereikt echter 50% hoger zijn.
