ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® is een geneesmiddel op basis van Ondansetron-hydrochloride.

THERAPEUTISCHE GROEP: Anti-emetica - Antinausea - antagonisten van serotonine.

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® wordt zowel bij volwassenen als bij kinderen vanaf 2 jaar gebruikt voor de beheersing van misselijkheid en braken veroorzaakt door chemotherapie, radiotherapie en chirurgie.

Werkingsmechanisme ZOFRAN ® Ondansetron

De orale inname van ondansetron wordt gevolgd door een snelle gastro-intestinale absorptie, die garandeert dat maximale plasmaconcentraties worden bereikt na ongeveer 90 minuten na de toediening.

Het actieve bestanddeel ondergaat een breed first-pass metabolisme naar het leverniveau, om vervolgens door het bloed te worden verdeeld, voor meer dan 70% gebonden aan plasma-eiwitten.

De formulering in zetpillen garandeert in plaats daarvan een maximale plasmapiek binnen 15-60 minuten, met een totale biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel van ongeveer 60%.

Onderzoek naar de farmacokinetiek van ZOFRAN ® heeft aangetoond dat de absorptie sneller kan worden bereikt bij vrouwen, terwijl de eliminatie langzamer verloopt, wat voornamelijk gebeurt via de gal na een levermetabolisme ondersteund door cytochromiale enzymen.

De anti-emetische werking gegarandeerd door dit geneesmiddel is hoofdzakelijk te wijten aan het vermogen van ondansetron om te werken op het niveau van de serotonine 5HT3-receptoren die betrokken zijn bij het ontstaan van braken.

Hoewel de biologische activiteit van dit actieve ingrediënt nog niet volledig is gekarakteriseerd, wordt aangenomen dat het medicijn op twee verschillende manieren kan werken: het eerste, dat de vorm aanneemt van de remming van de serotoninerge receptoren van het maagdarmkanaal, die verantwoordelijk zijn voor de activering van vagale afferente routes die nuttig zijn bij het begin van misselijkheid en braken, en de tweede die tot uitdrukking wordt gebracht door de remming van 5HT3i-receptoren die op het centrale niveau tot expressie worden gebracht.

Deze specifieke werkingswijze maakt ondansetron, in het bijzonder bruikbaar bij de behandeling van misselijkheid en braken veroorzaakt door chemotherapie en radiotherapie, vaak gekenmerkt door een significante toename van de secretie van serotonine op maagdarmniveau.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. ONDANSETRON EN THERAPIE GECOMBINEERD IN DE POSTOPERATIEVE NAUSEA

Postoperatieve misselijkheid en braken zijn enkele van de symptomen die gewoonlijk optreden na een operatie en die de kwaliteit van leven van patiënten tijdens hun ziekenhuisopname aanzienlijk verminderen. De juiste aanpak van dit probleem zou een combinatietherapie moeten omvatten die ook serotoninereceptorantagonisten omvat. De gegevens tonen aan dat gecombineerde therapie effectiever en doorslaggevend kan zijn dan monotherapie.

2. ONDANSETRON EN NIEUWE DRUGS

Ondanks ondansetron vertegenwoordigt het vandaag de voorvader van een belangrijke familie van geneesmiddelen die worden gebruikt voor het voorkomen van misselijkheid en braken na chemotherapie. Op basis van dit actieve principe hebben zich in de loop van de tijd andere belangrijke analogen ontwikkeld, die ondanks het feit dat ze het gevoel van misselijkheid kunnen verminderen, de levenskwaliteit van de patiënt verbeteren, dezelfde anti-emetische capaciteit behouden als hun voorganger ondansetron.

3.ONDANSETRON IN DE VOORZIE NOODGEVAL

Hoewel ondansetron vandaag bekend is vanwege zijn anti-emetische eigenschappen, vooral zichtbaar bij patiënten die chemotherapie of operaties ondergaan, toont dit onderzoek aan dat het bovengenoemde actieve ingrediënt een belangrijk anti-emetisch effect kan hebben, zelfs wanneer het wordt gebruikt door paramedici bij de behandeling van misselijkheid en ongedifferentieerd braken.

Wijze van gebruik en dosering

ZOFRAN ® tabletten met 4 of 8 mg tabletten met zweeftje of overdosis ; zetpillen van 16 mg ondansetron; siroop van 4 mg ondansetron; injecteerbare oplossingen van 2-8 mg / 2 ml ondansetron:

de dosering die gewoonlijk wordt gebruikt bij het voorkomen van misselijkheid en braken, is die van 8 mg actief bestanddeel, 2 uur vóór de chemotherapie, radiotherapie of chirurgische behandeling, ongeacht de formulering.

In ieder geval moet de juiste formulering van de dosering, die aanzienlijk kan variëren afhankelijk van de mate van de therapie, de fysieke en fysiologische kenmerken van de patiënt en zijn pathologische beeld noodzakelijkerwijs door de arts worden vastgesteld.

Waarschuwingen ZOFRAN ® Ondansetron

Het gebruik van ZOFRAN moet worden vermeden of met bijzondere zorg worden gecontroleerd bij patiënten die overgevoeligheidsreacties hebben op andere 5HT3-receptorantagonisten of die lijden aan darmobstructie, gezien het vermogen van de actieve ingrediënten om de snelheid van intestinale doorvoer te vertragen.

In de verschillende formuleringen kunnen lactose-, sorbitol- en fenylalaninebronnen aanwezig zijn, daarom zou het raadzaam zijn om de excipiënten zorgvuldig te controleren om onaangename nevenreacties te voorkomen bij patiënten die respectievelijk lijden aan galactose / glucose-absorptie of lactase-enzymdeficiëntie, erfelijke fructose-intolerantie en fenylketonurie.

De mogelijke sedatieve activiteit van het medicijn kan de perceptieve vermogens van de patiënt verminderen.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Ondanks verschillende studies uitgevoerd op diermodellen, hebben ze aangetoond dat er geen bijwerkingen zijn op de gezondheid van de foetus en de moeder, na de inname van ondansetron tijdens de zwangerschap, laat de afwezigheid van significante klinische studies bij de mens het niet toe om het veiligheidsprofiel vast te stellen van ZOFRAN ® tijdens gebruik tijdens de zwangerschap.

Daarom is het raadzaam om te voorkomen dat u dit geneesmiddel neemt tijdens de gehele periode van de zwangerschap en de daaropvolgende borstvoeding, gezien de aanwezigheid van het actieve ingrediënt in de moedermelk.

interacties

Op dit moment is er geen bijzonder significant farmacokinetisch experimenteel bewijs met betrekking tot de mogelijke daaruit voortvloeiende interacties van ondansetron met andere actieve ingrediënten.

Het levermetabolisme van het actieve bestanddeel, ondersteund door verschillende enzymen, maakt het zelfs in de aanwezigheid van specifieke remmers mogelijk om dit proces actief te houden, zonder ernstige repercussies voor de farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen van het actieve bestanddeel.

Contra-indicaties ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN® is gecontra-indiceerd bij patiënten met bekende overgevoeligheid voor een van de componenten, in het geval van fenylketonurie, gezien de aanwezigheid van bronnen van fenylalanine en tijdens de periode van zwangerschap en borstvoeding.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Experimentele gegevens en monitoring na het in de handel brengen toonden enkele tamelijk vaak voorkomende bijwerkingen na de inname van ZOFRAN ® zoals: hoofdpijn, gevoel van warmte en blozen, obstipatie en een brandend gevoel op de injectieplaats.

Gevallen van extrapiramidale reacties, aritmieën, hypotensie, verhoogde transaminasen en bradycardie waren zeldzamer.