antibiotica

Wat zijn antibiotica?

Antibiotica zijn stoffen die worden verwerkt door levende organismen of die in het laboratorium worden geproduceerd en die in staat zijn de dood van bacteriën te bepalen of hun groei te voorkomen.

Antibiogram: elke schijf is gedrenkt in een ander antibioticum; waar de donkere halo ontbreekt, betekent dat het antibioticum effectief is in het doden van de bacterie die wordt verspreid in het kweekmedium.

VERSCHIL TUSSEN ANTIBIOTICA EN CHEMOTHERAPIEËN

Beide zijn antibacteriële geneesmiddelen. Het verschil was oorspronkelijk gebaseerd op het feit dat chemotherapeutische geneesmiddelen synthetische drugs zijn, terwijl antibiotica een natuurlijke oorsprong hebben; deze laatste zijn bijvoorbeeld afkomstig van het metabolisme van schimmels (schimmels) of van die van bepaalde bacteriën (streptomyceten).

Antibiotica vormen een constant evoluerende farmaceutische categorie, dus veel natuurlijke moleculen zijn chemisch aangepast om nieuwe geneesmiddelen te verkrijgen, de zogenaamde semisynthese.

Functionele classificatie

Afhankelijk van de effecten op het micro-organisme zijn de antibacteriële middelen onderverdeeld in:

• BACTERIOSTATISCHE ANTIBIOTICA: blokkeer de groei van de bacterie en vergemakkelijkt de eliminatie door het lichaam.

• ANTIBIOTICA BACTERICIDEN: die de dood van de bacterie bepalen.

Vaak hangt de bacteriostatische of bactericide activiteit af van de inname van de inname.

Op basis van het actiespectrum waarover we praten:

• ANTIBIOTICA MET RUIM BEREIK: actief tegen zowel grampositieve als gramnegatieve bacteriën.
• ANTIBIOTICA MET BEPERKTE SPECTRUM: ze werken alleen op bepaalde bacteriën.

Synergisme en antagonisme

• CONCEPT SYNERGISME: twee antibiotica verhogen hun activiteit wanneer ze samen worden gebruikt; in feite werken ze op twee verschillende doelen. De eerste remt bijvoorbeeld de eiwitsynthese, terwijl de laatste nucleïnezuren remt.
• CONCEPT ANTAGONISME: de activiteit van twee antibiotica beïnvloedt elkaar, zoals wanneer beide op hetzelfde biologische doelwit inwerken.

Combinaties van meerdere antibiotica kunnen worden gebruikt om polymicrobiële infecties te behandelen, om het verschijnen van resistente micro-organismen te voorkomen, of om een ​​synergistisch effect te bereiken. Multi-therapie wordt bijvoorbeeld gebruikt bij de behandeling van AIDS en voor micro-organismen met frequente mutaties.

chemotherapie

Het zijn medicijnen die werken als antimetabolieten en strijden om het substraat met het enzym dat een bepaalde reactie katalyseert.

SULFAMAMIDEN : ze werken door remming van de synthese van folaten, onmisbare substraten voor de vorming van nucleotiden en aminozuren. De mens krijgt folaten door het dieet, terwijl bacteriën ze synthetiseren uit precursoren (omdat de bacteriële wand ondoordringbaar is voor deze stoffen). Dankzij deze aanname zijn sulfadrugs toxisch voor de bacterie, maar niet voor de mens. De enige microbe die aan de werking van deze antibiotica ontsnapt, is de intestinale enterococcus, die erin slaagt om foliumzuur te absorberen uit de enterische kilo.

Sulfonamiden hebben een structuur die lijkt op para-amino benzoëzuur (een substraat dat nodig is voor de bacteriële synthese van folaten) en concurreren ermee voor zijn enzym (waaraan ze binden door het te sequestreren).

TRIMETHOPRIM : extreem wijdverspreide chemotherapie. Het remt de bacteriële productie van folaten, maar in de reeks van biochemische stappen die tot hun synthese leiden, werkt het op een ander niveau in vergelijking met sulfonamiden.

CHINOLONS : chemotherapie afgeleid van nalidixinezuur. Ze werken door remming van topoisomerase II; dit eiwit, ook bekend als gyrase, wordt gevormd door 2 subeenheden, A en B, die het afwikkelen en terugwikkelen van bacterieel DNA mogelijk maken. De subeenheid A snijdt het DNA op specifieke plaatsen, terwijl de B werkt in de zogenaamde negatieve spiraalvorming (DNA-wikkeling). Chinolonen werken door de subeenheid A van gyrase te remmen en daarmee de replicatie van bacterieel DNA ( novobiacine is actief op de B-subeenheid en kan daarom een ​​synergetische werking hebben met chinolonen).

Categorieën antibiotica

Antibiotica kunnen worden onderscheiden op basis van hun biologische doelwit, dus op het vermogen om:

• remmen celwandsynthese (penicillines en cefalosporines)
• verstoren de lipidestructuur van de celwand (polymyxinen)
• de eiwitsynthese remmen door in te werken op de secundaire subeenheid (30 s) van het ribosoom (zoals tetracycline en aminoglycosiden, inclusief gentamicine) of op de belangrijkste (50 s), zoals chlooramfenicol en macroliden.
• de synthese van nucleïnezuren remmen door in te werken op DNA-duplicatie (novobiocine) of op de transcriptie ervan in RNA (rifamycinen).