AULIN ® Nimesulide

AULIN ® is een geneesmiddel op basis van Nimesulide

THERAPEUTISCHE GROEP: niet-steroïde anti-inflammatoire en antirheumatische geneesmiddelen

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties AULIN ® Nimesulide

AULIN ® is geïndiceerd voor de kortdurende symptomatische behandeling van acute ontstekings- of gynaecologische pijn, zoals die aanwezig is in het geval van dysmenorroe.

Werkingsmechanisme AULIN ® Nimesulide

Nimesulide, het werkzame bestanddeel van AULIN ®, is een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel dat, vanwege zijn specifieke chemische eigenschappen, en in het bijzonder de sulfoanilidische functionele groep, de voorvader van de subklasse van sulfonamiden vertegenwoordigt.

Dit niet-zure actieve ingrediënt, dat via de mond wordt ingenomen, bereikt de maagomgeving waar het wordt omgezet in de geprotoneerde vorm, het wordt meer liposoluble, kruist celmembranen zeer gemakkelijk en behoudt aldus een biologische beschikbaarheid groter dan 50% van de totale ingenomen dosis.

Zodra de plasmapiek na ongeveer 2 uur is bereikt en is gebonden aan de plasma-eiwitten, wordt het nimesulide verdeeld over de verschillende organen en apparaten waar het zijn therapeutische werking uitoefent.

Verschillende studies hebben zelfs aangetoond dat dit actieve principe vooral een remmend effect op COX2 kan hebben, wat een garantie biedt voor:

Remming van prostaglandinesynthese zoals PGE2, met een pro-inflammatoire, algogene en pyrogene werking;
Een gevoelige antioxiderende werking, die de afgifte van oxidatiemiddelen door neutrofielen belemmert en het organisme ontdoet van de pathogene werking van het superoxide-anion;
Een bescherming van kraakbeenweefsels en de extracellulaire matrix door het remmen van enkele enzymen met proteolytische activiteit en bekend als metalloproteases.

Alle bovengenoemde moleculaire werkingsmechanismen laten nimesulide werken als een ontstekingsremmend en pijnstillend middel, terwijl de beschermende werking van sommige prostaglandinen op de gezondheid van het maagslijmvlies wordt behouden.

Na zijn activiteit wordt het na ongeveer 3-5 uur tot het hepatische niveau gemetaboliseerd door het cytochromiale systeem CYP2C9 en vervolgens geëlimineerd in de vorm van een inactieve metaboliet voornamelijk via de urine.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. DE NIMESULIDE ALS ANTICARAGEDIENST

Eur J Med Chem. 2012 Jan; 47 (1): 432-44. Epub 2011 15 november.

Experimenteel onderzoek dat de werkzaamheid van COX2-remmers, zoals nimesulide, evalueert bij de behandeling van neoplastische ziekten. Meer bepaald is aangetoond dat dit actieve ingrediënt de groei van borstkankercellen vermindert, resulterend in een veilig en aanvaardbaar farmacokinetisch oogpunt.

2. DE NIMESULIDE TER BESCHERMING VAN NEURONALE SCHADE

J Neurotrauma. 2012 1 mei; 29 (7): 1518-29. Epub 29 maart.

Zeer interessante experimentele studie die aantoont hoe de gelijktijdige inname van nimesulide en magnesiumsulfaat neuronale schade kan verminderen die wordt veroorzaakt door voorbijgaande ischemische gebeurtenissen.

3. GEWIJZIGD BIJ HET GEBRUIK VAN NIMESULIDE

Gevalsrapport dat melding maakt van een belangrijk neveneffect geassocieerd met de behandeling met nimesulide bij een 50-jarige patiënt met spondylitis ankylopoetica. In dit geval riskeerde de retroperitoneale bloeding een ernstige aantasting van de nierfunctie.

Wijze van gebruik en dosering

AULIN ®

Nimesulide 100 mg tabletten;

Korrels voor orale suspensie van 50 of 100 mg nimesulide;

Zetpil voor rectaal gebruik vanaf 200 mg nimesulide.

Voor de behandeling van acute pijn wordt het bij volwassenen doorgaans aanbevolen om een tablet of een zakje van 100 mg nimesulide te nemen, tweemaal per dag, bij voorkeur na de maaltijd, of een zetpil van 200 mg altijd tweemaal per dag. .

De dosering kan door uw arts worden beoordeeld op basis van de ernst van de ziekte, de therapeutische werkzaamheid en vooral de gelijktijdige aanwezigheid van ziekten die de lever en de nieren aantasten.

Waarschuwingen AULIN ® Nimesulide

AULIN®-therapie moet worden opgevat als kortdurende symptomatische therapie, nuttig voor het overwinnen van acute pijntoestanden.

Om deze reden, en gezien het feit dat de incidentie van bijwerkingen evenredig is aan de duur van de behandeling, zou het passend zijn de inname van nimesulide zo snel mogelijk te beperken.

Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij patiënten die lijden aan hepatische, renale of gastro-intestinale pathologieën, die hun arts moeten raadplegen alvorens AULIN in te nemen en ermee instemmen om periodiek de werkzaamheid en veiligheid van de therapie te controleren.

Als er bijwerkingen optreden, moet de patiënt onmiddellijk contact opnemen met zijn arts, rekening houdend met de mogelijkheid om de lopende therapie onmiddellijk te schorsen.

AULIN ® -tabletten bevatten lactose, daarom wordt het gebruik ervan niet aanbevolen bij patiënten met lactose-intolerantie, lactase-enzymdeficiëntie en glucose-galactose malabsorptiesyndroom.

AULIN ® granulaat voor orale suspensie bevat in plaats daarvan sucrose, waardoor het zo weinig wordt aangegeven bij patiënten die lijden aan erfelijke syndromen van fructose-intolerantie, glucose / galactose malabsorptie en sucrose-isomaltase deficiëntie.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Gezien het vermogen van nimesulide om de productie van prostaglandinen, moleculen die nuttig zijn voor het waarborgen van de juiste foetale en embryonale ontwikkeling, significant te verminderen, is het gebruik van AULIN ® gecontraïndiceerd gedurende de zwangerschap.

In feite tonen verschillende onderzoeken aan dat de toediening van NSAID's tijdens de dracht het risico op misvormingen in het ademhalings- en cardiovasculaire systeem van het ongeboren kind aanzienlijk kan verhogen, waardoor het risico van bloedingen en complicaties bij de bevalling toeneemt.

interacties

Net als andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, zou nimesulide ook een wisselwerking kunnen hebben met verschillende actieve ingrediënten die zowel de farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen als het veiligheidsprofiel ervan kunnen variëren.

Om deze reden moet de patiënt bijzondere aandacht besteden aan de gelijktijdige aanname van:

Diuretica, ACE-remmers, angiotensine II-antagonisten, methotrexaat en ciclosporine, die de renale toxiciteit van nimesulide kunnen verhogen;
Valproïnezuur, fenofibraten, salicylaten, tolbutamide in staat om te concurreren met nimesulide voor binding aan de actieve plaats, waardoor de therapeutische werkzaamheid ervan wordt verminderd;
Actieve ingrediënten die de maagmotiliteit kunnen veranderen, waardoor er aanzienlijke variaties in de absorptie van geneesmiddelen optreden;
Antibiotica en substraten van cytochromiale enzymen, voor veranderingen die de farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen beïnvloeden;
NSAID's en opioïden, gezien het verhoogde analgetische effect van hun interactie;
Anticoagulantia, gezien het verhoogde risico op bloedingen geassocieerd met het gelijktijdig gebruik van NSAID's.

Contra-indicaties AULIN ® Nimesulide

Het gebruik van AULIN ® is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor een van de hulpstoffen, lever- en nierinsufficiëntie, maagzweren en gastro-intestinale pathologieën en ernstig hartfalen.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Ondanks het feit dat nimesulide een directe remmende activiteit vertoont, voornamelijk in de richting van COX2, waardoor het risico op bijwerkingen van het maag-darmkanaal wordt verminderd, is het nuttig te onthouden hoe therapie met AULIN® het uiterlijk kan bepalen van:

Dermatologische reacties op allergische basis zoals huiduitslag, pruritus, urticaria en oedeem;
Hematologische reacties zoals anemie, neutrofilie, trombocytopenie, granule-cytopenie;
Centrale reacties zoals slaperigheid, hoofdpijn, slapeloosheid en duizeligheid;
Cardiovasculaire reacties zoals tachycardie en hypertensie;
Gastro-intestinale reacties zoals epigastrische pijn, misselijkheid, braken, diarree en gastralgie;
Metabolische reacties zoals hyperkaliëmie;
Ademhalingsreacties op allergische basis zoals astma, kortademigheid en bronchospasme;
Urogenitale aandoeningen zoals dysurie, oligurie en geïsoleerde hematurie;
Veranderingen in de leverfunctie.

In de meeste gevallen hebben deze bijwerkingen echter gevolgen gehad voor patiënten met een predispositie of die werden onderworpen aan een inadequate en langdurige behandeling.