XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® is een medicijn op basis van Orlistat

THERAPEUTISCHE GROEP: geneesmiddelen tegen obesitas met perifere actie

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Aanwijzingen XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® is geïndiceerd voor de behandeling van obesitas (BMI gelijk aan of groter dan 30 Kg / m2) of overgewicht (BMI groter dan of gelijk aan 28 Kg / m2) gecompliceerd door bijbehorende risicofactoren, in combinatie met een matig hypocalorisch dieet.

Werkingsmechanisme XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® is een medicijn op basis van Orlistat, het enige actieve anti-obesitasprincipe dat nog steeds op de markt is in Italië na de intrekking van sibutramine uit de handel.

De therapeutische werking ervan hangt nauw samen met de specifieke chemische structuur, die vaag lijkt op die van de meest voorkomende triglyceriden, waardoor dit actieve bestanddeel selectief kan interageren met de lipasen die aanwezig zijn in het maagdarmkanaal, waardoor de werking ervan wordt voorkomen.

De onomkeerbare remming, die wordt bereikt door de vorming van covalente bindingen tussen Orlistat en een serine tot expressie gebracht in het actieve domein van lipase, voorkomt dat deze enzymen voedsellipiden verteren in vetzuren en glycerol, waardoor de intestinale absorptie drastisch wordt verminderd, met een significante daling van de calorie- en vetinname van de zojuist ingenomen maaltijd.

Deze actie is ook mogelijk dankzij enkele farmacokinetische eigenschappen van Orlistat, die de systemische absorptie tot een minimum beperken, waardoor deze praktisch inconsistent is, waardoor een activiteit op het maagdarmniveau mogelijk is.

Op dit punt worden zowel de niet-geabsorbeerde lipiden als de Orlistat en enkele van zijn inactieve metabolieten, geproduceerd door hetzelfde darmslijmvlies, via de feces uitgescheiden.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. STUDIO XENDOS EN DOELTREFFENDHEID VAN DE ORLISTAT

Een mijlpaal in de functionele evaluatie van de orlistat die aantoont dat bij ongeveer 60% van de patiënten die met dit medicijn werden behandeld, het mogelijk was om tijdens 12 weken behandeling een gewichtsverlies van 5% te detecteren, vergeleken met 35% van de met placebo behandelde patiënten. Dezelfde verhouding werd gehandhaafd bij langdurige behandelingen gedurende 1 en 4 jaar.

2. ORLISTAT, GLYCEMIA EN CARDIAC FUNCTIONALITEIT BIJ DIABETISCHE PATIËNTEN

Het is aangetoond dat de toediening van Orlistat gedurende 12 weken bij patiënten met type II diabetes en obesitas nuttig is bij het verzekeren van een verdere gewichtsvermindering in vergelijking met placebo en bij het verbeteren van de glykemische niveaus en de hartfunctie.

3. ORLISTAT EN GEDRAGSASPECTEN

Een zeer interessante studie die laat zien hoe het nemen van Orlistat een aanzienlijke gewichtstoename kan garanderen en kan bijdragen aan het verbeteren van de levensstijl. Vragenlijsten voorgelegd aan patiënten voor en na de behandeling met Orlistat, hebben een groeiende aandacht getoond voor de verzorging van hun dieet en voor de verbetering van de levensstijl, waarbij de belangrijkste rol van gezonde gewoonten wordt benadrukt, niet alleen in voedsel, in gewichtsverlies en in het handhaven van de conditie. van welzijn.

Wijze van gebruik en dosering

XENICAL ® 120 mg harde capsules van Orlistat: we raden aan om een van XENICAL ® -capsules te nemen vóór, contextueel of na inname van een maaltijd met lipiden.

Gezien het werkingsmechanisme van het werkzame bestanddeel, geconcentreerd op de vertering en opname van lipiden, is het duidelijk dat het medicijn niet tegelijkertijd met vetarme maaltijden moet worden ingenomen, en dat het dieet tegelijkertijd moet zorgen voor de juiste inname van vezels, macro's en micronutriënten met een vetpercentage van ongeveer 30% van het totale calorische gedeelte van de maaltijd.

De uitscheiding van vetten met uitwerpselen wordt al 24 - 48 uur na de eerste inname waargenomen tot 72 uur na de laatste inname.

In elk geval is de maximale effectieve dosis die van drie capsules per dag, waarboven de therapeutische effecten onveranderd bleven in het licht van een toename van bijwerkingen.

Waarschuwingen XENICAL ® Orlistat

Therapie met XENICAL ® moet gepaard gaan met zorgvuldige monitoring van enkele belangrijke laboratoriumparameters zoals coagulatie en glykemie bij patiënten die respectievelijk worden behandeld met orale anticoagulantia of antidiabetica.

Tegelijkertijd wordt bijzondere aandacht aanbevolen bij patiënten die orale anticonceptiva gebruiken, gezien de verminderde biologische beschikbaarheid die kon worden waargenomen in geval van gelijktijdige toediening.

Om onplezierige bijwerkingen, zoals rectale bloedingen en gastro-intestinale stoornissen, te voorkomen, is het essentieel om een gezond dieet te volgen dat niet meer is dan 30% van de calorieën afkomstig van lipiden per maaltijd.

Bijkomende bijwerkingen kunnen optreden na inname van XENICAL ® bij patiënten met chronisch nierfalen en hypothyreoïdie.

In geval van een tekortschieting van het lichaamsgewicht met ten minste 5% na 12 weken behandeling, dient de inname van XENICAL ® te worden gestopt. Hoewel de Orlistat in XENICAL ® geen belangrijke systemische absorptie ondergaat, kan de persistentie ervan op het maagdarmniveau de normale farmacokinetische eigenschappen van verschillende actieve ingrediënten veranderen, voornamelijk gerelateerd aan absorptiecapaciteit en biologische beschikbaarheid.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Op dit moment zijn er geen studies beschikbaar om het veiligheidsprofiel van Orlistat op de gezondheid van de foetus te verduidelijken tijdens de zwangerschap, terwijl verschillende farmacokinetische testen hebben aangetoond dat dit molecuul aanwezig is in de moedermelk.

In het licht van dit bewijs zou het goed zijn om XENICAL ® zowel tijdens de zwangerschap als in de volgende borstvoedingsfase te vermijden.

interacties

Hoewel de Orlistat in XENICAL ® geen belangrijke systemische absorptie ondergaat, kan de persistentie ervan op het maagdarmniveau de normale farmacokinetische eigenschappen van verschillende actieve ingrediënten veranderen, voornamelijk gerelateerd aan absorptiecapaciteit en biologische beschikbaarheid.

Farmacokinetische studies laten inderdaad een significante afname zien van de biologische beschikbaarheid van ciclosporine, orale anticoagulantia, amiodaron en waarschijnlijk orale anticoagulantia (in dit geval als gevolg van verhoogde fecale excretie) bij gelijktijdige toediening met Orlistat.

Om dezelfde reden kan een integratietherapie met in vet oplosbare vitaminen worden aanbevolen, bij voorkeur ten minste 2 uur na inname van XENICAL ® .

Contra-indicaties XENICAL ® Orlistat

XENICAL® is gecontraïndiceerd bij patiënten met cholestasis, chronisch malabsorptiesyndroom en overgevoeligheid voor het actieve bestanddeel of een van de hulpstoffen.

Orlistat-inname is ook gecontra-indiceerd tijdens borstvoeding en wordt niet aanbevolen tijdens de zwangerschap.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen die zijn beschreven na het gebruik van XENICAL ® hebben voornamelijk betrekking op het maagdarmkanaal met een impulsieve defecatoire stimulus, vette en olieachtige ontlasting, buikpijnen, verhoogde evacuatiefrequentie en rectale bloeding in ernstigere gevallen en metabole met hypoglykemie.

Gevallen van hoofdpijn, transaminase-afwijkingen, vermoeidheid en vermoeidheid en overgevoeligheids dermatologische reacties zijn zeldzamer.