EUGLUCON ® - Glibenclamide

EUGLUCON ® is een geneesmiddel op basis van Glibenclamide

THERAPEUTISCHE GROEP: orale hypoglycemische stoffen - sulfonylureas

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties EUGLUCON ® - Glibenclamide

EUGLUCON ® is een geneesmiddel geïndiceerd voor de behandeling van type II diabetes mellitus bij afwezigheid van bevredigende resultaten verkregen door niet-farmacologische behandelingen.

EUGLUCON ® kan zowel als monotherapie als in combinatie met insuline of andere orale hypoglycemische middelen worden gebruikt.

Werkingsmechanisme EUGLUCON ® - Glibenclamide

Glibenclamide, het actieve bestanddeel van EUGLUCON ®, is een oraal hypoglycemisch middel dat tot de farmaceutische categorie van sulfonylurea behoort en een van de orale antidiabetica.

De therapeutische werking ervan is geassocieerd met twee belangrijke mechanismen die een betere controle van zowel postprandiale als basale glykemie kunnen garanderen.

Het eerste mechanisme wordt uitgevoerd op het niveau van de pancreas, waar dit actieve ingrediënt kan werken op de bètacel en de kaliumkanalen van de SUR-familie remt, waardoor de depolarisatie van het celmembraan en de daaruit volgende afgifte van insuline wordt vergemakkelijkt, terwijl het tweede, beslist meer complex en gecoördineerd lijkt het te correleren met het vermogen van glibenclamide om de gevoeligheid van insulinereceptoren voor insuline te verhogen, waardoor de metabolische effecten van dit hormoon op perifeer niveau worden verbeterd.

De hypoglycemische werking wordt ongeveer 24 uur na inname uitgevoerd, waardoor een eenvoudige 24-uurs glykemische controle mogelijk is met de eenvoudige toediening van één tablet per dag.

Het geneesmiddel, gemetaboliseerd op leverniveau, wordt vervolgens uitgescheiden in de vorm van inactieve metabolieten in vrijwel gelijke hoeveelheden tussen feces en urine.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. DOELTREFFENDHEID VAN GLIBENCLAMIDE

Glibenclamide is bijzonder effectief gebleken, niet alleen om te zorgen voor een betere insulinesecretie, nuttig voor de controle van bloedglucose, maar ook voor het verminderen van de leverafscheiding van glucose. Deze statistisch significante studie uitgevoerd bij patiënten met type II diabetes ondersteunt de hypothese van een extrapancreatisch werkingsmechanisme van glibenclamide.

2. GLIBENCLAMIDE EN RENALE PATHOLOGIE

Een van de belangrijkste gevolgen van diabetische aandoeningen is het begin van nieraandoeningen en nierfalen. In deze studie evalueren we de bijdrage die medicamenteuze therapie biedt aan het ontstaan van deze aandoening. Specifiek is aangetoond dat glibenclamide, zoals rosiglitazon, veiliger is voor nierpathologie, vergeleken met bijvoorbeeld metformine, dat in 5 jaar een groter aantal gevallen van nierfalen heeft geregistreerd.

3. HET GEVAAR VOOR HYPOGLYCAEMIE

Een van de belangrijkste risico's verbonden aan glibenclamidetherapie is hypoglycemie, vanwege de belangrijke systemische effecten. In dit geval rapporteren we de dood van een patiënt als gevolg van hypoglykemie na de inname van overmatige doses glibenclamide. De bedoeling van dit werk is om opnieuw het belang te bevestigen van de juiste dosering en periodieke controle van glykemische niveaus om onaangename gevolgen te voorkomen.

Wijze van gebruik en dosering

EUGLUCON ® Glibenclamide 5 mg-tabletten: na controle van de bloedglucosespiegels en aanpassing van de voeding, mag de eerste toediening van EUGLUCON® de ½ tablet niet dagelijks overschrijden.

In het geval dat het eerste deel van het geneesmiddel niet in staat is om de verwachte therapeutische resultaten te produceren, kan de arts de dosering verhogen tot maximaal 2-3 tabletten per dag.

Gezien de lange werkzaamheid van glibenclamide, moet EUGLUCON eenmaal daags bij de hoofdmaaltijd worden ingenomen.

Waarschuwingen EUGLUCON ® - Glibenclamide

De juiste therapeutische benadering van diabetische pathologie moet in de eerste plaats de goedkeuring van niet-farmacologische maatregelen omvatten, zoals voeding en levensstijl, vergezeld in het geval van slechte therapeutische resultaten door medicamenteuze behandeling.

Voor het begin van de behandeling en tijdens de therapie is het van fundamenteel belang om periodiek de glykemische niveaus te controleren, zowel om de werkzaamheid van de therapie te evalueren als om de dosis van het geneesmiddel correct aan te passen, waardoor glycemische aandoeningen worden vermeden.

In feite is het belangrijk om te onthouden dat hypoglycemische crises gepaard gaan met ernstige symptomen, zoals het ernstig in gevaar brengen van de gezondheidstoestand van de patiënt.

Toediening van glibenclamide bij patiënten met een gestoorde lever- en nierfunctie of met een tekort aan G6PD-enzym moet worden vermeden om de ontwikkeling van bijwerkingen zoals uitgesproken hemolyse te voorkomen.

EUGLUCON ® bevat lactose, daarom kan de inname ervan worden gevolgd door vervelende bijwerkingen die zijn geconcentreerd in het maagdarmkanaal bij patiënten met lactase-enzymdeficiëntie of glucose / galactose malabsorptie.

Het is ook essentieel om te onthouden dat er onder de manifestaties van hypoglykemie een vermindering is van de waarnemingsvermogens van de patiënt die het gebruik van machines of het besturen van voertuigen gevaarlijk zou kunnen maken.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Het hoge risico voor de gezondheid van de foetus, gedocumenteerd door verschillende studies in de literatuur die de werkzaamheid en veiligheid van glibenclamide bij zwangere vrouwen testten, en de mogelijkheid om meer effectieve en gekarakteriseerde therapeutische protocollen te gebruiken, die een ernstige contra-indicatie vormen voor het gebruik van EUGLUCON ® tijdens de zwangerschap.

De contra-indicatie voor gebruik strekt zich ook uit tot de periode van borstvoeding, gezien de afscheiding van het actieve ingrediënt in de moedermelk, wat hypoglycemie bij de baby zou kunnen veroorzaken.

interacties

Zoals beschreven voor de andere sulfonylurea kan glibenclamide ook een interactie aangaan met tal van andere actieve bestanddelen, en ook de farmacokinetische en therapeutische eigenschappen ervan aanzienlijk variëren.

Inderdaad de gelijktijdige toediening van insuline en andere orale antidiabetica, ACE-remmers, anabole steroïden en mannelijke geslachtshormonen, chlooramfenicol, coumarinederivaten, cyclofosfamide, disopyramide, fenfluramine, feniramidol, fibraten, fluoxetine, ifosfamide, MAO-remmers, miconazol, parazuur aminosalicylzuur, pentoxifylline (parenteraal met hoge doses), fenylbutazon, azapropazon, oxyphenbutazon, probenecide, chinolonica, salicylaten, sulfinpyrazon, sulfonamiden, sympathicolytica zoals bètablokkers en guanethidine, claritromycine, tetracycline, tritoqualine, trophosphamide, kunnen het effect versterken hypoglycemisch agens van EUGLUCON ® waardoor het risico op hypoglykemie toeneemt.

Integendeel, de gelijktijdige inname van acetazolamide, barbituraten, corticosteroïden, diazoxide, diuretica, adrenaline en andere sympathicomimetische geneesmiddelen, glucagon, laxantia (na langdurig gebruik), nicotinezuur (in hoge doses), oestrogenen en progestagenen, fenothiazinen, fenytoïne, schildklierhormonen en rifampicine zou de therapeutische werkzaamheid van het geneesmiddel kunnen verminderen en aldus leiden tot een gewijzigde en ineffectieve glykemische controle.

Glibenclamide kan ook de plasmaconcentraties van ciclosporine verhogen, waardoor de toxiciteit aanzienlijk wordt verhoogd.

Contra-indicaties EUGLUCON ® - Glibenclamide

EUGLUCON is gecontraïndiceerd bij patiënten met diabetes mellitus van het eerste type, ernstige lever- en nierdisfunctie, precoma en diabetisch coma, keto-diabetische acidose, in geval van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor één van de hulpstoffen en tijdens zwangerschap en 'borstvoeding

Dit geneesmiddel is ook gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Verschillende klinische onderzoeken en zorgvuldige post-marketing monitoring lijken overeenstemming te bereiken over de goede tolerantie van glibenclamide indien ingenomen in de doses en met de geschikte modaliteiten.

De belangrijkste bijwerkingen zijn in feite waargenomen na het formuleren van overmatige doseringen en gematerialiseerd in het optreden van episodes van hypoglycemie, gemakkelijk omkeerbaar met orale inname van eenvoudige suikers.

Anderzijds waren de bijwerkingen op het gastro-intestinale en hematologische apparaat zeldzamer, en werden ze onmiddellijk teruggedrongen nadat de therapie was gestopt.

Dermatologische aandoeningen zoals huiduitslag en urticaria zijn waargenomen bij patiënten die overgevoelig zijn voor het geneesmiddel of voor een van de bestanddelen ervan.