diclofenac

algemeenheid

Diclofenac is een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID), gebruikt bij de behandeling van verschillende soorten ontstekings- en pijnaandoeningen.

Diclofenac - Chemische structuur

Diclofenac is verkrijgbaar in talrijke farmaceutische formuleringen, geschikt voor verschillende toedieningsroutes (oraal, parenteraal, oculair, rectaal en cutaan).

Vanuit chemisch oogpunt behoort diclofenac tot de categorie azijnzuurderivaten.

Voorbeelden van medicinale specialiteiten die Diclofenac bevatten

• Deflamat ®
• Dicloreum ®
• Flector ®
• Solaraze ®
• Voltaren Emulgel ®

indicaties

Voor wat het gebruikt

Het gebruik van diclofenac is geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van ontsteking en / of pijn veroorzaakt door:

• Reumatoïde artritis;
• artrose;
• Spondylitis ankylopoetica;
• periarthritis;
• eeltknobbels;
• tendinitis;
• myositis;
• ischias;
• jicht;
• Verwondingen, breuken of trauma's;
• Rekken, blauwe plekken of vervormingen;
• Orthopedische chirurgische ingrepen;
• Nierstenen.

Bovendien kan diclofenac worden gebruikt voor de symptomatische behandeling van primaire dysmenorroe (orale toediening) en voor de behandeling van ontsteking (op niet-infectieuze basis) van het anterior-segment van het oog, met name na cataractchirurgie (toediening via de ogen).

waarschuwingen

Voordat u met diclofenac-therapie begint voor oraal, rectaal of parenteraal gebruik, moet u uw arts inlichten als u zich in een van de volgende aandoeningen bevindt:

• Als je een rookgewoonte hebt;
• Als u diabetes heeft;
• Als u lijdt aan hart- en vaatziekten (angina, hypertensie, bloedstolsels);
• Als u lijdt aan hypercholesterolemie en / of hypertriglyceridemie;
• Als u in het verleden gastro-intestinale ulceratie, perforatie en / of bloeding heeft gehad;
• Als u lijdt aan colitis ulcerosa of de ziekte van Crohn;
• Als u een voorgeschiedenis heeft van een nier- en / of leverziekte;
• Als u lijdt - of in het verleden geleden hebt - aan bloedstoornissen;
• Als u lijdt aan systemische lupus erythematosus;
• Als u lijdt of geleden hebt aan astma, chronische obstructieve longziekte (COPD), neuspoliepen of allergische rhinitis;
• Als u van plan bent zwanger te worden, omdat diclofenac de vruchtbaarheid van de vrouw nadelig kan beïnvloeden.

Diclofenac oraal, rectaal of parenteraal toegediend kan gastro-intestinale ulceratie, perforatie en / of bloeding veroorzaken. Daarom, als er een gastro-intestinaal symptoom verschijnt, is het noodzakelijk om de arts onmiddellijk op de hoogte te stellen. Bovendien kan diclofenac, toegediend via deze routes, ook een verhoogd risico op een hartinfarct of beroerte veroorzaken, vooral bij gebruik in hoge doses en gedurende lange perioden.

Diclofenac voor huidgebruik mag alleen worden aangebracht op de intacte huid en nooit op de beschadigde huid.

Patiënten die zachte contactlenzen dragen, dienen contactlenzen met diclofenac te vermijden voor oculair gebruik, omdat het medicijn een blekende werking op hen uitoefent.

Diclofenac, oraal, rectaal of parenteraal toegediend, kan bijwerkingen veroorzaken die de rijvaardigheid en / of het gebruik van machines kunnen beïnvloeden, dus moet er goed op worden gelet.

interacties

Op dit moment zijn er geen geneesmiddeleninteracties bekend tussen diclofenac voor dermaal gebruik en voor oculair gebruik en andere geneesmiddelen.

In plaats daarvan, voordat u start met diclofenac-therapie voor oraal, rectaal of parenteraal gebruik - vanwege de geneesmiddelinteracties die kunnen optreden - moet u uw arts vertellen of u al een van de volgende geneesmiddelen gebruikt:

• Andere NSAID's, waaronder selectieve COX-2-remmers (zoals bijvoorbeeld celecoxib en etoricoxib);
• Antidiabetica ;
• Anticoagulantia, zoals warfarine of heparine;
• Antiplaatjesmiddelen ;
• Diuretica ;
• Lithiumzouten, gebruikt voor de behandeling van bipolaire stoornissen;
• Fenytoïne, een anti-epilepticum;
• Cardioactieve glycosiden, zoals bijvoorbeeld digoxine;
• Quinolonen, antibiotica;
• Cyclosporine en tacrolimus, immunosuppressiva;
• Methotrexaat en pemetrexed, geneesmiddelen tegen kanker;
• Corticosteroïden ;
• Colestipol en colestyramine, geneesmiddelen die worden gebruikt om het cholesterolgehalte te hoog te verlagen;
• Voriconazol, een schimmelwerende;
• Antihypertensiva ;
• SSRI's (selectieve serotonineheropnameremmers), antidepressiva;
• Anxiolytische geneesmiddelen;
• Deferasirox (Exjade ®), een medicijn dat wordt gegeven aan patiënten die regelmatig bloedtransfusies ondergaan;
• Sulfinpyrazone, een geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van hyperurikemie en jicht;
• Zidovudine, gebruikt bij de behandeling van HIV.

In elk geval - ongeacht de toedieningsroute die wordt gebruikt - is het echter raadzaam om de arts op de hoogte te stellen als u een of ander medicijn gebruikt, of onlangs heeft ingenomen, inclusief zelfzorggeneesmiddelen en kruiden- en homeopathische producten.

Bijwerkingen

Diclofenac kan verschillende bijwerkingen veroorzaken, hoewel niet alle patiënten ze ervaren. Dit hangt af van de gevoeligheid die elk individu heeft ten opzichte van het medicijn.

Hieronder staan ​​enkele van de bijwerkingen die kunnen optreden tijdens behandeling met diclofenac.

Bloed- en lymfestelselaandoeningen

Op Diclofenac gebaseerde therapie kan leiden tot:

• Aplastische anemie;
• Hemolytische anemie;
• agranulocytose;
• leukopenie;
• Trombocytopenie.

Allergische reacties

Diclofenac kan allergische reacties veroorzaken bij gevoelige personen. Deze reacties kunnen optreden in de vorm van hypotensie, angio-oedeem en anafylactische shock.

Maag-darmstoornissen

Behandeling met diclofenac kan leiden tot:

• Misselijkheid en braken;
• Diarree of obstipatie;
• Hemorrhagische diarree;
• Melena;
• hematemesis;
• Buikpijn;
• winderigheid;
• anorexia;
• gastritis;
• Gastro-intestinale ulceratie, perforatie en / of bloeding;
• colitis;
• Exacerbatie van colitis ulcerosa en de ziekte van Crohn bij patiënten die hieraan lijden;
• Pancreatitis.

Zenuwstelselaandoeningen

Diclofenac-therapie kan leiden tot:

• hoofdpijn;
• duizeligheid;
• slaperigheid;
• paresthesie;
• Tremors;
• Veranderingen in de zin van smaak;
• stuiptrekkingen;
• Aseptische meningitis.

Psychische stoornissen

Tijdens de behandeling met diclofenac kunnen desoriëntatie, opwinding, depressie, prikkelbaarheid, slapeloosheid, nachtmerries, angst en psychotische reacties voorkomen.

Cardiovasculaire aandoeningen

Diclofenac kan het ontstaan ​​van hypertensie, vasculitis, palpitaties, hartfalen en myocardinfarct bevorderen.

Lever- en galaandoeningen

Behandeling met diclofenac kan een stijging van de bloedtransaminaseconcentraties veroorzaken en het begin van leverfalen, hepatitis en geelzucht bevorderen.

Nier- en urinewegaandoeningen

Diclofenac-therapie kan acuut nierfalen, hematurie, proteïnurie, interstitiële nefritis, nefrotisch syndroom en nier-papillaire necrose veroorzaken.

Huid- en onderhuidaandoeningen

Behandeling met diclofenac kan leiden tot:

• Huiduitslag;
• urticaria;
• eczeem;
• erythema;
• Erythema multiforme;
• Stevens-Johnson-syndroom;
• Toxische epidermale necrolyse;
• Exfoliatieve dermatitis;
• alopecia;
• Fotosensitiviteitsreacties;
• Bulleuze dermatitis;
• Paars of allergisch paars;
• Jeuk.

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden tijdens behandeling met diclofenac zijn:

• astma;
• Visiestoornissen;
• tinnitus;
• Verslechtering van het gehoor;
• duizeligheid;
• astma;
• oedeem;
• Reacties op de injectieplaats (wanneer het geneesmiddel parenteraal wordt toegediend);
• Jeuk, roodheid, verbranding van het oog (als diclofenac via het oog wordt toegediend).

Overdose

Als overdoseringen van diclofenac worden genomen, kan het volgende voorkomen:

• braken;
• diarree;
• duizeligheid;
• tinnitus;
• Gastro-intestinale bloeding;
• Stuiptrekkingen.

Aangezien er geen specifiek antidotum is, is de behandeling in geval van overdosering alleen symptomatisch en ondersteunend.

In ieder geval, als u een overdosis diclofenac vermoedt, moet u onmiddellijk contact opnemen met uw arts of naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis gaan.

Actiemechanisme

Diclofenac oefent zijn ontstekingsremmende en pijnstillende werking uit door cyclo-oxygenase (of COX) te remmen.

Cyclo-oxygenase is een enzym waarvan drie verschillende isovormen bekend zijn: COX-1, COX-2 en COX-3.

COX-1 is een constitutieve isovorm, normaal aanwezig in cellen en betrokken bij de mechanismen van cellulaire homeostase.

COX-2, aan de andere kant, is een induceerbare isovorm die wordt geproduceerd door ontstekingscellen (ontstekingscytokinen) geactiveerd. De taak van deze enzymen is om arachidonzuur om te zetten in prostaglandinen, prostacyclines en tromboxanen.

Prostaglandinen - in het bijzonder prostaglandinen G2 en H2 - zijn betrokken bij ontstekingsprocessen en bemiddelen pijnreacties.

Daarom belemmert diclofenac met de remming van cyclo-oxygenase 2 de productie van prostaglandinen die verantwoordelijk zijn voor pijn en ontsteking.

Het is echter de moeite waard te onthouden dat diclofenac geen selectieve COX-2-remmer is en daarom ook COX-1 kan remmen. Deze laatste remming is de oorzaak van enkele van de bijwerkingen die kenmerkend zijn voor alle niet-selectieve NSAID's.

Gebruiksmodus - Posologie

Diclofenac is beschikbaar voor:

• Orale toediening in de vorm van harde capsules, drank, tabletten, korrels voor orale oplossing en oplosbare tabletten.
• Rectale toediening in de vorm van zetpillen.
• Parenterale toediening (intramusculair of subcutaan) als een oplossing voor injectie.
• Dermale toediening in de vorm van gel, huidschuim, dermatologische oplossing en medicinale pleisters.
• Oculaire toediening in de vorm van oogdruppels.

Om het optreden van gevaarlijke bijwerkingen te voorkomen, is het tijdens de behandeling met het medicijn van groot belang om de instructies van de arts te volgen, zowel wat betreft de hoeveelheid diclofenac die moet worden ingenomen als wat betreft de duur van de behandeling zelf.

Hieronder worden echter enkele indicaties gegeven over doses diclofenac die gewoonlijk tijdens de behandeling worden toegediend.

Raadpleeg echter de illustratieve bijsluiters van de afzonderlijke geneesmiddelen om de exacte dosering van elke farmaceutische formulering te weten.

Oudere patiënten moeten mogelijk de gebruikelijke diclofenac-doses aanpassen.

Orale toediening

Bij orale toediening is de gewoonlijk gebruikte dosis diclofenac 50-100 mg per dag, afhankelijk van de ernst van de symptomen die door de patiënten worden gepresenteerd. De dosis kan worden verhoogd tot een maximum van 150 mg geneesmiddel per dag.

Rectale toediening

Als diclofenac rectaal wordt gebruikt, is de aanbevolen dosis 50 mg 1-3 maal daags, of 100 mg 1-2 maal daags.

Parenterale toediening

Bij intramusculaire toediening is de dosis diclofenac die gewoonlijk wordt gebruikt 25-75 mg per dag, afhankelijk van de ernst van de symptomen die door de patiënten worden gepresenteerd. Als de arts het nodig acht, kan hij besluiten de dagelijkse dosis te verhogen tot een maximum van 150 mg.

Cutane toediening

Bij gebruik van op diclofenac gebaseerde gel wordt aanbevolen om 3-4 applicaties per dag uit te voeren.

Bij gebruik van huidschuim is het echter raadzaam om 1-3 applicaties per dag toe te passen.

In het geval van de medicinale pleister, is het raadzaam om 1-2 pleisters aan te brengen en deze elke 12-24 uur te vervangen, volgens een medisch recept.

Oculaire toediening

Op Diclofenac gebaseerde oogdruppels worden gebruikt om ontsteking van het anterior-segment van het oog te behandelen (op een niet-infectieuze basis) en in het bijzonder na een staaroperatie. De dosering van het medicijn moet op individuele basis door de arts worden vastgesteld.

Zwangerschap en borstvoeding

Tijdens het eerste en tweede trimester van de zwangerschap dient diclofenac alleen te worden gebruikt als de arts dit absoluut noodzakelijk acht.

In het derde trimester van de zwangerschap is het medicijn echter gecontraïndiceerd vanwege de schade die het kan veroorzaken aan de foetus (cardiopulmonale toxiciteit, nierdisfunctie en verlengde bloedingstijd bij de geboorte) en aan de moeder (remming van samentrekkingen van de baarmoeder met daaruit voortvloeiende vertraging of verlenging van de arbeid en verhoogde bloedingstijd).

Bovendien is het gebruik van diclofenac ook gecontraïndiceerd bij moeders die borstvoeding geven.

Contra

Het gebruik van diclofenac via orale, rectale of parenterale route is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

• Bij patiënten met bekende overgevoeligheid voor dezelfde diclofenac (zelfs als het geneesmiddel dermaal of oculair wordt toegediend);
• Bij patiënten met een bekende overgevoeligheid voor acetylsalicylzuur, voor andere NSAID's of voor analgetica en koortswerende middelen (zelfs als het geneesmiddel via de huid wordt toegediend);
• Bij patiënten die astma-aanvallen, urticaria of acute rhinitis hebben gehad na de toediening van andere NSAID's (zelfs wanneer het geneesmiddel via de huid of het oog wordt toegediend);
• Bij patiënten met gastro-intestinale ulceratie, perforatie en / of bloeding;
• Bij patiënten die hebben geleden aan perforatie of gastro-intestinale bloedingen na inname van andere NSAID's;
• Bij patiënten met gestoorde beenmergfunctie;
• Bij patiënten die intensieve diuretica ondergaan;
• Bij patiënten met stollingsstoornissen;
• Bij patiënten met hart- en vaatziekten;
• Bij patiënten met ernstige lever- en / of nierinsufficiëntie;
• In het laatste trimester van de zwangerschap (zelfs als het medicijn via de huid en het oog wordt toegediend);
• Tijdens lactatie (zelfs als het medicijn wordt toegediend via de huid en het oog).

Bovendien is het gebruik van diclofenac gecontra-indiceerd bij kinderen en adolescenten jonger dan 14 jaar wanneer het medicijn oraal, rectaal of dermaal wordt toegediend aan adolescenten jonger dan 16 jaar bij het gebruik van de medicinale op diclofenac gebaseerde pleister en bij adolescenten jonger dan 18 jaar wanneer het medicijn parenteraal wordt gegeven.