KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® is een geneesmiddel op basis van Granisetron-hydrochloride.

THERAPEUTISCHE GROEP: Anti-emetica - Antinausea - antagonisten van serotonine.

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® wordt zowel in de preventieve als in de therapeutische fase van acute en vertraagde episoden van misselijkheid en braken, veroorzaakt door chemotherapie, radiotherapie en chirurgie, gebruikt.

KYTRIL ® Granisetron werkingsmechanisme

KYTRIL ® is een op granisetron gebaseerd medicijn, een actief ingrediënt dat snel oraal wordt ingenomen en volledig wordt geabsorbeerd door het maagdarmkanaal en vervolgens 65% wordt gebonden aan plasmaproteïnen.

Na een halfwaardetijd van ongeveer 9 uur, geldig voor zowel parenterale als orale inname van het actieve ingrediënt, wordt granisetron gemetaboliseerd tot in de lever en vervolgens gedeeltelijk via de urine en gedeeltelijk via de feces uitgescheiden.

De anti-emetische werking van KYTRIL® wordt gegarandeerd door de aanwezigheid van het actieve ingrediënt granisetron, dat werkt als een zeer selectieve antagonist van 5HT3-receptoren van serotonine, zowel op het niveau van het maagdarmkanaal, als op het centrale niveau, dat betrokken is bij het ontstaan van braken.

De hoge specificiteit van de actie minimaliseert het optreden van bijwerkingen en de antagonerende werking tegen deze receptoren maakt een bijzonder effectief gebruik mogelijk bij de behandeling van misselijkheid geassocieerd met chemotherapie of radiotherapie, gekenmerkt door een toename in concentraties van serotonine op het perifere niveau.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. NIEUWE FORMULATIES VAN GRANISETRON

Pas onlangs heeft de FDA de commercialisering goedgekeurd van een nieuwe formulering van granisetron, weergegeven door trans-huidpleisters. Farmacokinetische studies hebben aangetoond dat deze absorptiemodus kan overlappen voor de farmacokinetische eigenschappen van de tablet en de klinische werkzaamheid, waardoor de therapie veel eenvoudiger wordt.

2. GRANISETRON NIET ALLEEN ANTIEMETISCH

De bruikbaarheid van granisetron in de post-operatieve periode lijkt niet alleen te worden geassocieerd met anti-emetische en preventieve capaciteit, maar ook met de mogelijkheid om de post-anesthetische rilling aanzienlijk te verminderen, waardoor de ziekenhuisopname tijden worden verkort.

3. ANTIEMETISCHE WERKING VAN DE GRANISETRON

In deze studie werd de anti-emetische werkzaamheid van verschillende doses granisetron getest bij vrouwen die een borstoperatie ondergingen. De gegevens tonen aan dat reeds een significant anti-emetisch effect kan worden waargenomen bij de doses van 20 microgram / kg granisetron en als hogere doses zijn ze duidelijk niet geassocieerd met een verbetering in de therapeutische werkzaamheid van het medicijn. Bovendien lijkt de minimale effectieve dosis klinisch relevante bijwerkingen te missen.

Wijze van gebruik en dosering

KYTRIL ® omhulde tabletten 1 mg granisetron; 0, 2 / ml orale oplossing van granisetron; oplossing voor injectie voor intraveneus gebruik van 3 mg / ml - 1 mg / ml - 3 mg / 5 ml granisetron; oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik van 3 mg / ml granisetron:

de aanbevolen dosis die nuttig is voor het verminderen van het emesis geassocieerd met chemotherapie of radiotherapie is die van 3 mg granisetron genomen in de vorm van een injecteerbare oplossing (indien intraveneus met een langzame infusie), voordat cytostatische therapie wordt gestart. In het geval dat het gevoel van misselijkheid en relatief braken aanwezig is, zou het raadzaam zijn om het therapeutisch protocol uit te breiden tot de maximale dagelijkse dosis van 9 mg.

Wat de tabletformulering betreft, is de aanbevolen dosis 1 mg tweemaal daags, of twee mg eenmaal daags, te verlengen tot de zevende dag na de behandeling.

Doses dalen aanzienlijk wanneer KYTRIL® wordt toegediend met als doel het verminderen van misselijkheid en braken in verband met chirurgie.

In elk geval mag de juiste formulering van de dosering alleen door de arts worden uitgevoerd, op basis van de fysiologische en klinische kenmerken van de patiënt.

Waarschuwingen KYTRIL ® Granisetron

Zoals alle antagonisten, zelfs selectief, van serotoninereceptoren, kan granisetron in KYTRIL ® de beweeglijkheid van het darmsegment verminderen, wat mogelijk de klinische toestand van patiënten met occlusies en darmobstructies kan verergeren.

Ondanks de granisetron, verandert het enigszins de geleidbaarheidseigenschappen van het myocardium; veranderingen zoals de verlenging van het QT-interval of het begin van aritmieën en geleidingsstoornissen kunnen aanzienlijk worden verhoogd bij patiënten die lijden aan hart- en vaatziekten.

De verschillende formuleringen die worden overwogen voor KYTRIL® kunnen sorbitol en lactose bevatten, en zijn dus gevaarlijk voor personen met fructose-intolerantie, glucose / galactose malabsorptie of lactase-enzymdeficiëntie.

De aanwezigheid van hoofdpijn, duizeligheid en slaperigheid na inname van granisetron kan de normale waarnemingscapaciteit van de patiënt verminderen, waardoor het gevaarlijk is om machines te gebruiken en voertuigen te besturen.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

De afwezigheid van klinische onderzoeken die verband houden met het testen van granisetron bij zwangere vrouwen, laat ons niet toe het veiligheidsprofiel van KYTRIL ® te begrijpen wanneer het tijdens de zwangerschap wordt gebruikt.

In dit opzicht wordt het over het algemeen niet aanbevolen om dit medicijn te nemen gedurende de gehele periode van zwangerschap en daaropvolgende borstvoeding.

interacties

Verschillende farmacokinetische onderzoeken hebben aangetoond dat granisetron zich goed kan aanpassen aan de gelijktijdige toediening van andere actieve ingrediënten, vooral die welke vaak worden gebruikt tijdens anti-emetische behandelingen, zonder significante veranderingen in de farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen van het bovengenoemde geneesmiddel.

Contra-indicaties KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor een van de componenten of voor zwangerschap en borstvoeding.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De klinische proef heeft de inname van KYTRIL ® ook in therapeutische doses, het optreden van veranderingen van het zenuwstelsel, vooral hoofdpijn en slaperigheid, algemene stoornissen zoals asthenie en aandoeningen van het maagdarmkanaal zoals diarree of constipatie, in verband gebracht.

De veranderingen die van invloed zijn op het cardiovasculaire systeem zijn beslist zeldzamer.

Slechts in enkele gevallen zijn ook pyrexie, verhoogde transaminasen en huiduitbarstingen die tot spontane regressie neigen na toediening van de therapie waargenomen