drugs

zolpidem

Zolpidem is een hypnotisch medicijn met sederende werking. Het is een benzodiazepine-achtige verbinding die tot de imidazopyridine-familie behoort.

Zolpidem - Chemische structuur

indicaties

Voor wat het gebruikt

Zolpidem is geïndiceerd voor de kortetermijnbehandeling van slapeloosheid.

waarschuwingen

Benzodiazepine-achtige stoffen zoals zolpidem - evenals benzodiazepines - zijn alleen bedoeld voor de behandeling van slapeloosheid wanneer het een ernstige en slopende aandoening voor de patiënt is.

Men dient uiterst voorzichtig te zijn bij het gebruik van zolpidem bij patiënten met een voorgeschiedenis van alcohol- en / of drugsmisbruik.

De duur van de behandeling met zolpidem moet zo kort mogelijk zijn.

Na langdurig gebruik van zolpidem kan tolerantie optreden. Met andere woorden, de hypnotische effecten geïnduceerd door het medicijn zijn verminderd.

Aangezien zolpidem respiratoire depressie kan veroorzaken, moet grote voorzichtigheid worden betracht bij het toedienen van het geneesmiddel aan patiënten met chronisch respiratoir falen.

Zolpidem mag niet alleen worden gebruikt om angst geassocieerd met depressie te behandelen.

Het gebruik van zolpidem moet worden vermeden bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie.

Zolpidem mag niet worden gebruikt als primaire behandeling voor psychosen.

Als slapeloosheid aanhoudt ondanks het gebruik van zolpidem, moet de patiënt opnieuw worden beoordeeld, omdat deze slapeloosheid een symptoom van depressie kan zijn.

Zolpidem tast de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen aan, daarom moeten deze activiteiten worden vermeden.

interacties

Het sedatieve effect van zolpidem wordt verhoogd door alcohol, daarom moet tijdens de medicamenteuze behandeling deze combinatie worden vermeden.

Het depressieve effect van het centrale zenuwstelsel, geïnduceerd door zolpidem, kan worden verhoogd door gelijktijdige toediening van de volgende geneesmiddelen:

  • Antipsychotica ;
  • Hypnotische, anxiolytische en sedatieve geneesmiddelen;
  • Antidepressiva ;
  • Opioïde analgetica ;
  • Anti-epileptica ;
  • Verdovingsmiddelen ;
  • Kalmerende antihistaminica .

Bovendien zijn gevallen van visuele hallucinaties gemeld wanneer zolpidem gelijktijdig werd toegediend met antidepressiva, zoals bupropion, desipramine, fluoxetine, venlafaxine en sertraline .

Gelijktijdig gebruik van zolpidem en fluvoxamine (een antidepressivum) kan een verhoging van de plasmaconcentratie van zolpidem zelf veroorzaken, daarom wordt deze associatie niet aanbevolen.

Gelijktijdige toediening van zolpidem en ciprofloxacine (een antibioticum) kan de plasmaconcentratie van zolpidem verhogen. Deze associatie moet worden vermeden.

Rifampicine (een antibioticum) vermindert de therapeutische werkzaamheid van zolpidem.

Ketoconazol kan de eliminatiesnelheid van zolpidem verlagen en kan bijgevolg de plasmaconcentratie verhogen.

Bijwerkingen

Zolpidem - zoals alle geneesmiddelen - kan verschillende soorten bijwerkingen veroorzaken, maar niet alle patiënten ervaren ze.

Hieronder volgen de belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden tijdens zolpidem-therapie.

verslaving

Het gebruik van zolpidem kan leiden tot de ontwikkeling van fysieke en mentale afhankelijkheid.

Het risico van het ontwikkelen van afhankelijkheid is rechtevenredig met de toegediende dosis en de duur van de behandeling.

Patiënten met een voorgeschiedenis van alcohol- en / of drugsmisbruik lopen een groter risico om verslaving te ontwikkelen.

Zodra fysieke afhankelijkheid is vastgesteld, veroorzaakt een abrupte beëindiging van de behandeling ontwenningsverschijnselen. Deze symptomen zijn:

  • derealisatie;
  • depersonalisatie;
  • Extreme angst;
  • verwarring;
  • roeren;
  • prikkelbaarheid;
  • hoofdpijn;
  • Gevoelloosheid en tintelingen in de ledematen;
  • hallucinaties;
  • Epileptische aanvallen;
  • Spierpijn;
  • Overgevoeligheid en intolerantie voor geluiden (hyperacusis);
  • Overgevoeligheid voor licht en lichamelijk contact.

Anterograde geheugenverlies

Behandeling met zolpidem kan anterograde amnesie veroorzaken.

De ontwikkeling van dit soort geheugenverlies vindt meestal een paar uur na toediening van het geneesmiddel plaats. Daarom moeten patiënten na inname van het medicijn minimaal 8 uur onafgebroken kunnen slapen.

Rebound slapeloosheid

Rebound-slapeloosheid kan optreden na stopzetting van zolpidem-therapie. Dat wil zeggen, de symptomen die hebben geleid tot het gebruik van het medicijn komen terug in een verergerde vorm.

Rebound-symptomen kunnen gepaard gaan met stemmingswisselingen, angst en rusteloosheid.

Het risico van het ontwikkelen van deze symptomen is groter wanneer de behandeling abrupt wordt gestopt, daarom moet de onderbreking van de behandeling geleidelijk plaatsvinden.

Psychische stoornissen

Zogenaamde paradox-symptomen kunnen optreden tijdens de behandeling met zolpidem. Deze symptomen zijn:

  • roeren;
  • rusteloosheid;
  • Verergering van slapeloosheid;
  • prikkelbaarheid;
  • agressiviteit;
  • Rage;
  • wanen;
  • hallucinaties;
  • psychose;
  • Nightmares;
  • Abnormaal gedrag.

Als deze symptomen optreden, dient de behandeling met zolpidem te worden gestaakt.

Bovendien kan zolpidem verwarring, depressie en libido-veranderingen veroorzaken.

slaapwandelen

Gevallen van slaapwandelen en aanverwant gedrag, zoals het besturen van voertuigen in slaap, telefoneren, koken, eten eten en seks hebben, gevolgd door amnesie van het voorval, zijn gemeld tijdens zolpidem-therapie.

Zenuwstelselaandoeningen

Behandeling met zolpidem kan hoofdpijn, duizeligheid en verminderd bewustzijn veroorzaken.

Oogaandoeningen

Zolpidem-therapie kan diplopie (dubbelzien) veroorzaken.

Maag-darmstoornissen

Behandeling met zolpidem kan buikpijn, misselijkheid, braken en diarree veroorzaken.

Long- en luchtwegaandoeningen

Zolpidem-therapie kan ademhalingsdepressie en infecties van de bovenste en onderste luchtwegen veroorzaken.

Huid- en onderhuidaandoeningen

Behandeling met zolpidem kan huiduitslag, galbulten, jeuk en hyperhidrose veroorzaken.

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met zolpidem zijn:

  • Verhoogde niveaus van leverenzymen in de bloedbaan;
  • Rugpijn;
  • Spierzwakte;
  • vermoeidheid;
  • Veranderingen in het looppatroon;
  • Angio-oedeem.

Overdose

In het geval van een overdosis zolpidem - alleen of in combinatie met andere geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken - kan men de bewustzijnsreductie zien dalen tot in de coma. Gevallen van overdosering met fatale uitkomsten zijn ook gemeld.

Als de patiënt bij bewustzijn is, moet braken worden opgewekt binnen een uur na inname van het geneesmiddel. Als de patiënt daarentegen buiten bewustzijn is, moet een maagspoeling worden uitgevoerd.

Als na het maagspoelen geen verbetering wordt waargenomen, kan de toediening van geactiveerde kool nuttig zijn om de absorptie van het geneesmiddel te verminderen.

Als er zeer ernstige symptomen optreden, kan flumazenil (een benzodiazepine-receptorantagonist) een nuttig tegengif zijn. Tegelijkertijd kan echter de toediening van flumazenil het begin van convulsies bevorderen.

In elk geval, als u vermoedt dat u een overdosis zolpidem heeft ingenomen, moet u onmiddellijk een arts raadplegen en naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis gaan.

Actiemechanisme

Zolpidem kan - net als benzodiazepines - het signaal van γ-aminobuttirinezuur (GABA) verhogen, beter bekend als het GABAergic-signaal.

GABA is de belangrijkste remmende neurotransmitter van de hersenen en voert zijn biologische functies uit door binding aan specifieke receptoren: GABA-A, GABA-B en GABA-C.

Een specifieke bindingsplaats voor benzodiazepinen is aanwezig op de GABA-A-receptor. Zolpidem - zelfs als het geen benzodiazepine is - kan zich aan deze specifieke plaats binden, waardoor de receptor wordt geactiveerd en de cascade van remmende signalen die door GABA worden geïnduceerd, wordt bevorderd.

Hoewel de agonistische effecten van zolpidem tegen de GABA-A-receptor kwalitatief vergelijkbaar zijn met die van benzodiazepines, heeft zolpidem een ​​zwakker anticonvulsief effect maar een groter sedatief effect.

Gebruiksmodus - Posologie

Zolpidem is beschikbaar voor orale toediening als tabletten en druppels voor oraal gebruik.

De behandelingsduur moet zo kort mogelijk zijn. Over het algemeen varieert deze duur van enkele dagen tot maximaal vier weken, inclusief de periode van geleidelijke onderbreking van de behandeling.

De dosis zolpidem die gewoonlijk wordt toegediend, is 10 mg, net vóór het slapengaan in te nemen.

Bij oudere patiënten, bij verzwakte patiënten en bij patiënten met leverinsufficiëntie is de gebruikelijke dosis zolpidem verminderd tot 5 mg.

De maximale dagelijkse dosis die nooit mag worden overschreden, is 10 mg geneesmiddel.

Zwangerschap en borstvoeding

Als voorzorgsmaatregel moet zolpidem niet aan zwangere vrouwen worden gegeven.

Als zolpidem wordt toegediend tijdens de laatste periode van de zwangerschap of tijdens de bevalling, kunnen er bij de pasgeborene bijwerkingen optreden, waaronder hypothermie, hypotonie en ademdepressie. Bovendien kunnen kinderen van wie de moeder chronische zolpidem heeft gehad tijdens de zwangerschap, lichamelijke afhankelijkheid ontwikkelen en ontwenningsverschijnselen in de postnatale periode vertonen.

Omdat zolpidem wordt uitgescheiden in de moedermelk, mogen moeders die borstvoeding geven het geneesmiddel niet gebruiken.

Contra

Het gebruik van zolpidem is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

  • Bekende overgevoeligheid voor zolpidem;
  • Bij patiënten met myasthenia gravis;
  • Bij patiënten met acute en / of ernstige ademhalingsinsufficiëntie;
  • Bij patiënten met slaapapnoesyndroom;
  • Bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie;
  • Bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar;
  • Tijdens zwangerschap;
  • Tijdens het geven van borstvoeding.