Trazodone

Trazodon is een medicijn met antidepressieve werking. Het is waarschijnlijk het best bekend onder de handelsnaam Trittico ®. Het werd ontdekt in de jaren 1970 na laboratoriumonderzoek uitgevoerd door het farmaceutische bedrijf Angelini.

Trazodon - chemische structuur

Naast het hebben van antidepressieve werking, heeft trazodon ook anxiolytische en hypnotische effecten.

indicaties

Voor wat het gebruikt

Het gebruik van trazodon is geïndiceerd voor de behandeling van:

Depressieve stoornissen, met of zonder angstcomponent;
Adjuvans bij pijntherapie (injecteerbaar trazodon);
Versterking van anesthesie (injecteerbaar trazodon).

Bovendien is aangetoond dat trazodon effectief is bij de behandeling van paniekaanvallen, diabetische neuropathie en stoppen met alcohol of benzodiazepine.

waarschuwingen

Depressie houdt verband met een verhoogd risico op zelfmoordgedachten, zelfbeschadiging en zelfmoordpogingen. De verbetering van deze symptomen kan niet onmiddellijk na het gebruik van trazodon optreden, daarom is zorgvuldige monitoring van patiënten noodzakelijk totdat een dergelijke verbetering optreedt.

Trazodon dient niet te worden gebruikt bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.

In geval van geelzucht dient de behandeling met trazodon onmiddellijk te worden gestaakt.

Toediening van trazodon bij patiënten met schizofrenie - of andere psychotische stoornissen - kan leiden tot verergering van psychotische symptomen.

Patiënten die trazodon krijgen en in een manische fase terechtkomen, moeten stoppen met het gebruik van het geneesmiddel.

Bij patiënten die antihypertensiva gebruiken en die trazodon gebruiken, kan een verlaging van de dosis toegediende antihypertensiva noodzakelijk zijn.

Het gebruik van trazodon moet met voorzichtigheid worden toegepast bij patiënten die lijden aan eerdere cardiovasculaire pathologieën, inclusief die welke een toename van het QT-interval veroorzaken (de tijdsduur die het ventriculaire myocard nodig heeft om te depolariseren en opnieuw te polariseren).

Er moet veel voorzichtigheid worden betracht wanneer trazodon wordt toegediend aan patiënten met:

epilepsie;
Lever- en / of nierinsufficiëntie, vooral als ernstig;
Hart-en vaatziekten;
hyperthyreoïdie;
Urinestoornissen;
Acuut hoekglaucoom.

Als u lijdt aan een van deze aandoeningen, moet u uw arts hiervan op de hoogte brengen voordat u start met de behandeling met trazodone.

Trazodon kan een geringe of matige invloed hebben op de rijvaardigheid en op het vermogen om machines te bedienen, daarom is voorzichtigheid geboden.

interacties

Trazodon kan de sedatieve effecten versterkt door antipsychotica, anxiolytica, hypnotische, sederende en antihistaminica versterken.

Het metabolisme van trazodon kan verhoogd worden door orale anticonceptiva, fenytoïne (een anti-epilepticum) en barbituraten . Cimetidine (een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van maagzweren), aan de andere kant, kan het metabolisme van trazodon verminderen.

Trazodon wordt voornamelijk gemetaboliseerd door het leverenzym CYP3A4, dus er moet aandacht worden besteed aan de gelijktijdige toediening van trazodon en geneesmiddelen die dit enzym kunnen remmen, zoals bijvoorbeeld:

Ketoconazol en itraconazol (antischimmelmiddelen);
Erytromycine (een antibioticum);
Ritonavir en indinavir (antivirale geneesmiddelen);
Nefazodon (een ander antidepressivum).

Gelijktijdige toediening van trazodon en carbamazepine (een anti-epilepticum) vermindert de plasmaconcentratie van trazodon.

Gelijktijdige inname van trazodon en tricyclische antidepressiva ( TCA ) moet worden vermeden vanwege interacties die kunnen optreden. Hetzelfde geldt voor de gelijktijdige toediening van trazodon en MAO (monoamineoxidaseremmers).

Gelijktijdige toediening van trazodon en geneesmiddelen die het serotoninesignaal verhogen - zoals bijvoorbeeld selectieve serotonineheropnameremmers ( SSRI's ) - kunnen het ontstaan van het serotoninesyndroom bevorderen. Bovendien kan de gelijktijdige toediening van trazodon en fluoxetine (een SSRI) verslechtering van de bijwerkingen veroorzaakt door het trazodon zelf veroorzaken.

Gelijktijdig gebruik van trazodon en antipsychotica, zoals - chloorpromazine, flufenazine en perfenazine, kan ernstige orthostatische hypotensie veroorzaken (dwz een scherpe daling van de bloeddruk na de overgang van een zittende of liggende positie naar een rechtopstaande positie).

Trazodon is in staat om de sedatieve effecten van alcohol te verbeteren, dus moet een inname in de tijd worden vermeden.

Trazodon kan het metabolisme van levodopa (een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Parkinson) veranderen.

Het gebruik van trazodon samen met geneesmiddelen die het QT-interval kunnen verlengen, kan het risico op ventriculaire aritmieën verhogen.

Trazodon kan de werking van clonidine (een geneesmiddel dat voornamelijk wordt gebruikt bij de behandeling van hypertensie) remmen.

Gelijktijdig gebruik van trazodon en warfarine (een anticoagulans) kan de protrombinetijd veranderen.

Door trazodon veroorzaakte bijwerkingen kunnen toenemen als het gelijktijdig met sint-janskruid (of sint- janskruid, een plant met antidepressieve eigenschappen) wordt gegeven.

Trazodon kan een verhoging van de bloedspiegels van digoxine (een geneesmiddel dat gebruikt wordt om de sterkte van de contractie van het hart te verhogen) en fenytoïne veroorzaken .

Bijwerkingen

Zoals elk ander geneesmiddel kan trazodon ook een aantal bijwerkingen veroorzaken. De nadelige effecten treden echter niet altijd allemaal met dezelfde intensiteit op bij elke patiënt. Dit gebeurt vanwege de verschillende gevoeligheid die elk individu heeft ten opzichte van het medicijn.

Het volgende zijn de belangrijkste bijwerkingen die door het medicijn worden veroorzaakt.

Bloed- en lymfestelselaandoeningen

Behandeling met trazodon kan leiden tot disfuncties van het systeem dat verantwoordelijk is voor de productie van bloedcellen (hemolymfopoëtisch systeem); dergelijke disfuncties kunnen veroorzaken:

Anemie (verminderde hoeveelheid hemoglobine in het bloed);
Leukopenie (verminderd aantal witte bloedcellen) met als gevolg verhoogde gevoeligheid voor infectiecontractie;
Bloedplaatjes (verlaagd aantal bloedplaatjes) leid tot bloeduitstortingen en abnormale bloedingen met een verhoogd risico op bloedingen.

Endocriene aandoeningen

Trazodontherapie kan het syndroom van ongepaste secretie van het antidiuretisch hormoon (SIADH) activeren.

Voeding en metabolismestoornissen

Trazodon kan veranderingen in de natriumspiegels in de bloedbaan veroorzaken, kan leiden tot een daling van het lichaamsgewicht en het begin van anorexia. Het kan ook een toename van de eetlust veroorzaken.

Psychische stoornissen

Trazodon kan psychiatrische stoornissen veroorzaken, zoals:

Zelfdiagnose-ideeën en / of suïcidaal gedrag;
verwarring;
slapeloosheid;
angst;
desoriëntatie;
manie;
nervositeit;
roeren;
Delirium;
agressiviteit;
hallucinaties;
Nachtmerries.

Zenuwstelselaandoeningen

Behandeling met trazodon kan het volgende veroorzaken:

stuiptrekkingen;
Kwaadaardig neuroleptisch syndroom;
duizeligheid;
duizeligheid;
hoofdpijn;
slaperigheid;
rusteloosheid;
tremor;
Verminderd toezicht;
Geheugenstoornissen;
Expressieve afasie (onvermogen om geschreven en gesproken taal te begrijpen);
Paresthesie (verandering van de gevoeligheid van de ledematen of andere delen van het lichaam);
Dystonie (een bepaald type bewegingsstoornis).

Hartaandoeningen

Behandeling met trazodon kan aanleiding geven tot hartproblemen, zoals bradycardie, tachycardie en elektrocardiogramafwijkingen.

Vasculaire pathologieën

Behandeling met trazodon kan hypotensie, orthostatische hypotensie en syncope veroorzaken (voorbijgaand verlies van bewustzijn veroorzaakt door cerebrale hypoperfusie).

Maag-darmstoornissen

Na inname van trazodon kunnen misselijkheid, braken, droge mond, diarree of obstipatie, dyspepsie, maagpijn, gastro-enteritis, verhoogde speekselvloed en paralytische ileus voorkomen.

Lever- en galaandoeningen

Trazodon kan veranderingen in de bloedspiegels van transaminasen, veranderingen in de leverfunctie en intrahepatische cholestase veroorzaken. Bovendien kan het medicijn geelzucht en hepatotoxiciteit veroorzaken.

Huid- en onderhuidaandoeningen

Behandeling met trazodon kan het ontstaan van huiduitslag, jeuk en hyperhidrose bevorderen.

Andere bijwerkingen

Andere schadelijke effecten die kunnen optreden na het gebruik van trazodon zijn:

Allergische reacties bij gevoelige onderwerpen;
Verminderde libido, maar op een gereduceerde manier in vergelijking met andere antidepressiva;
Wazig zicht;
Myoclonia (korte en onvrijwillige samentrekking van een spier of een groep spieren);
Veranderingen in de zin van smaak;
Verstopte neus en dyspneu;
Pijn op de borst;
Myalgie en / of artralgie;
Dorsale en / of ledemaat pijn;
Urinestoornissen;
zwakte;
vermoeidheid;
koorts;
oedeem;
Griepachtige symptomen;
Priapisme (pijnlijke en langdurige erectie bij afwezigheid van seksuele opwinding).

Overdose

Er is geen specifiek antidotum voor overdosering met trazodon. Het gebruik van actieve kool en een maagspoeling kan nuttig zijn. De typische symptomen van overdosering met trazodon zijn misselijkheid, braken, slaperigheid en duizeligheid, maar er zijn ook ernstiger gevallen gemeld van toevallen, tachycardie, hypotensie, ademhalingsfalen en zelfs coma.

In ieder geval, als u vermoedt dat u een overdosis medicatie heeft ingenomen, dient u onmiddellijk contact op te nemen met het dichtstbijzijnde ziekenhuis.

Actiemechanisme

De antidepressieve, anxiolytische en sedatieve werking van trazodon lijkt voornamelijk te wijten te zijn aan de antagonistische werking van het geneesmiddel op serotonine 5-HT _2A- receptoren. In feite lijken deze receptoren betrokken te zijn bij zowel depressieve als psychotische omstandigheden.

Bovendien oefent trazodon een zwakke remming uit van SERT, de transporteur die verantwoordelijk is voor de heropname van serotonine binnen de presynaptische terminatie. De remming van de heropname van serotonine zorgt ervoor dat het gedurende een langere periode in de synaptische wand blijft (de ruimte die aanwezig is tussen presynaptische en postsynaptische zenuwuiteinden), waardoor een - zij het milde - toename optreedt bij de overdracht van serotonine.

Gebruiksmodus - Posologie

Trazodon is beschikbaar voor orale toediening als tabletten of druppels voor oraal gebruik. Bovendien is het ook verkrijgbaar in injectieflacons voor intramusculaire of intraveneuze toediening.

De dosering van trazodon moet door de arts op individuele basis voor elke patiënt worden vastgesteld.

Houd er rekening mee dat bij patiënten met een leverziekte - vooral als deze ernstig is - periodieke controle van de leverfunctie noodzakelijk kan zijn.

De doseringen van het normaal gebruikte geneesmiddel worden hieronder gegeven.

Orale toediening

Bij volwassenen is de gebruikelijke dosis trazodon 75-150 mg per dag, te geven als een enkele dosis 's avonds voor het slapengaan. De dosis kan worden verhoogd tot 300 mg geneesmiddel, gedurende de dag in verdeelde doses worden ingenomen.

Bij gehospitaliseerde patiënten kan de dosering ook 600 mg actief bestanddeel per dag in herhaalde doses zijn.

Over het algemeen is bij de zeer oudere patiënten een aanpassing van de toegediende dosis noodzakelijk.

Intramusculaire of intraveneuze toediening

Voor de behandeling van depressie is de gebruikelijke hoeveelheid gebruikt trazodon 100-200 mg geneesmiddel verdund in 250-500 ml fysiologische oplossing, toe te dienen door middel van een langzame intraveneuze infusie twee keer per dag.

Voor complementaire pijntherapie is de gebruikelijke dosis trazodon 25-50 mg geneesmiddel per dag, intramusculair of door intraveneuze injectie of infusie toegediend, een of twee keer per dag, ter beoordeling van de arts.

Voor de versterking van de anesthesie is de gewoonlijk gebruikte dosis trazodon 0, 5-1 mg / kg lichaamsgewicht, toe te dienen via een bolus in een ader - of door intraveneuze infusie - een of meerdere keren tijdens de operatie, afhankelijk van de duur.

Bij zeer oudere patiënten kan een verlaging van de dosis van het toegediende geneesmiddel nodig zijn.

Zwangerschap en borstvoeding

Trazodon mag niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt, behalve in gevallen waarin de arts het niet absoluut noodzakelijk vindt en alleen na een zorgvuldige evaluatie van de risico-batenverhouding. In het geval van een inname van trazodon door de aanstaande moeder in de late stadia van de zwangerschap, moeten pasgeborenen zorgvuldig worden gecontroleerd om eventuele bijwerkingen te identificeren.

Aangezien trazodon in de moedermelk kan worden uitgescheiden, wordt het gebruik van het geneesmiddel door moeders die borstvoeding geven niet aanbevolen.