indomethacine

algemeenheid

Indomethacine is een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID) behorend tot de familie van azijnzuurderivaten.

Indomethacine heeft - naast ontstekingsremmende activiteit - een uitgesproken antipyretische activiteit (het is krachtiger dan zowel aspirine, paracetamol) als een even sterke pijnstillende activiteit.

Ibuprofen - Chemische structuur

Het is verkrijgbaar in verschillende farmaceutische formuleringen die geschikt zijn voor orale, rectale, oculaire en parenterale toediening.

Voorbeelden van geneesmiddelen die Indomethacine bevatten

Difmetre ® (in combinatie met cafeïne en prochlorperazine).
Indom Collirio ®
Indoxen ®
Liometacen ®

indicaties

Voor wat het gebruikt

Het gebruik van indomethacine is geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van ontstekingen en pijn veroorzaakt door ziekten zoals:

Musculoskeletale systeemaandoeningen;
Reumatoïde artritis;
artrose;
Gotta.

Bovendien is indomethacine toegediend via het oog geïndiceerd voor de behandeling van pijnlijke en inflammatoire toestanden (op niet-infectieuze basis) van het anterior-segment van het oog, in het bijzonder na cataractchirurgie.

waarschuwingen

Wanneer de behandeling met indomethacine wordt gestart, kunnen hoofdpijn, duizeligheid en duizeligheid optreden. De incidentie van deze bijwerkingen kan worden verminderd door de behandeling met lage doses van het geneesmiddel te beginnen, die vervolgens geleidelijk zal worden verhoogd.

Indomethacine kan gastro-intestinale ulceratie, perforatie en / of bloeding veroorzaken. Daarom, als gastro-intestinale symptomen van welke aard dan ook verschijnen, is het raadzaam om de arts onmiddellijk te informeren. Oudere patiënten en degenen die in het verleden aan ernstige gastro-intestinale stoornissen leden, hebben een verhoogd risico op het optreden van de bovengenoemde bijwerkingen.

Als de arts het nodig acht, kan hij besluiten om een behandeling voor te schrijven die is gebaseerd op maagbeschermende geneesmiddelen in combinatie met behandeling met indomethacine.

Indomethacine kan het risico op een hartaanval of beroerte verhogen, vooral bij gebruik in hoge doses en gedurende lange perioden. Daarom is het erg belangrijk om de aanbevolen medicatiedoses nooit te overschrijden.

Aangezien er gevallen van retinale veranderingen en cornea-afzettingen zijn gerapporteerd, dient geschikte oogcontrole te worden uitgevoerd bij patiënten die langdurig met indomethacine worden behandeld.

Mocht er tijdens de behandeling met indomethacine een allergische reactie optreden, moet de behandeling met het geneesmiddel onmiddellijk worden gestopt en moet de arts onmiddellijk worden geïnformeerd.

Bovendien is het raadzaam om, voordat u begint met de behandeling met indomethacine, uw arts te informeren als u lijdt of in het verleden geleden hebt aan ziekten zoals astma, colitis ulcerosa, de ziekte van Crohn, lever, nieren en / of hartaandoeningen.

interacties

Indomethacine is in staat om het natriuretisch effect van furosemide (een diureticum) tegen te gaan.

Indomethacine - evenals andere NSAID's - verhoogt het effect van anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers .

Gelijktijdige toediening van indomethacine en corticosteroïden veroorzaakt een verhoogd risico op het ontwikkelen van ulceraties of gastro-intestinale bloedingen.

Indomethacine kan de therapeutische werkzaamheid van antihypertensiva (zoals bijvoorbeeld ACE-remmers en angiotensine II-antagonisten) verminderen. Bovendien kan de gelijktijdige inname van indomethacine en deze geneesmiddelen bij patiënten met een reeds bestaande nierfunctiestoornis een verdere verslechtering van de bovengenoemde functionaliteit veroorzaken.

Tot slot, voordat u begint met de behandeling met indomethacine, moet u uw arts vertellen of u al medicijnen gebruikt, zoals:

Calcitonine ;
Probenecid ;
SSRI's (selectieve serotonineheropnameremmers);
Proglumide ;
Sulfonamides ;
Zidovudine ;
Pentoxifylline ;
Andere NSAID's .

In elk geval is het een goed idee om uw arts te informeren als u andere soorten medicatie gebruikt, of heeft genomen, waaronder zelfzorggeneesmiddelen en kruiden- en homeopathische producten.

Bijwerkingen

Indomethacine kan verschillende bijwerkingen veroorzaken, hoewel niet alle patiënten ze ervaren.

De belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met indomethacine zijn hieronder weergegeven.

Maag-darmstoornissen

Tijdens indomethacine-therapie kan het volgende optreden:

misselijkheid;
braken;
Diarree of obstipatie;
winderigheid;
dyspepsie;
Buikpijn;
Melena;
hematemesis;
Gastro-intestinale ulceratie, perforatie en / of bloeding;
Verslechtering van colitis ulcerosa en de ziekte van Crohn bij patiënten die hieraan lijden.

Allergische reacties

Indomethacine kan bij gevoelige personen allergische reacties veroorzaken, zelfs ernstige. Deze reacties kunnen optreden in de vorm van:

Angio-oedeem;
urticaria;
jeuk;
huiduitslag;
Stevens-Johnson-syndroom;
Toxische epidermale necrolyse;
Haaruitval;
Plotselinge dyspneu;
Astma.

Bloed- en lymfestelselaandoeningen

Indomethacine-behandeling kan leiden tot:

leukopenie;
trombocytopenie;
Aplastische anemie;
Hemolytische anemie;
Porpora.

Oogaandoeningen

Indomethacine-therapie kan leiden tot:

Wazig zicht;
Orbitale en periorbitale pijn;
Cornea-afzettingen;
Retinale veranderingen.

Lever- en galaandoeningen

Behandeling met indomethacine kan hepatitis en geelzucht veroorzaken.

Cardiovasculaire aandoeningen

Indomethacine-therapie kan het begin bevorderen van:

Myocardinfarct;
Stroke;
Hartfalen;
Hypertensie.

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met indomethacine zijn:

hoofdpijn;
duizeligheid;
syncope;
Verwarring en verbluffend;
depressie;
neusbloedingen;
Nierfalen;
Hematurie en / of glycosurie;
Vermoeidheid.

Bijwerkingen door oculaire toediening van indomethacine

Na het gebruik van oogdruppels op basis van indomethacine kunnen ze optreden:

Oog branden;
Warmtesensatie;
Conjunctivale roodheid;
Lichtgevoeligheid.

Overdose

Momenteel zijn er geen gevallen van overdosering bekend na het gebruik van indomethacine voor oculair gebruik.

Aan de andere kant, wanneer overdoseringen van indomethacine oraal, rectaal of parenteraal worden ingenomen, kunnen gastro-intestinale symptomen optreden. Behandeling is alleen symptomatisch en ondersteunend.

In elk geval, als u een overdosering met indomethacine vermoedt, moet u onmiddellijk contact opnemen met uw arts of naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis gaan.

Actiemechanisme

Indomethacine voert zijn ontstekingsremmende, analgetische en antipyretische activiteit uit door de activiteit van cyclo-oxygenase (of COX) te remmen.

Cyclo-oxygenase is een enzym waarvan drie verschillende isovormen bekend zijn: COX-1, COX-2 en COX-3.

COX-1 is een constitutieve isovorm, normaal aanwezig in cellen en betrokken bij de mechanismen van cellulaire homeostase.

COX-2, aan de andere kant, is een induceerbare isovorm die wordt geproduceerd door ontstekingscellen (ontstekingscytokinen) geactiveerd. De taak van deze enzymen is om arachidonzuur om te zetten in prostaglandinen, prostacyclines en tromboxanen.

Prostaglandinen zijn betrokken bij inflammatoire en pijnlijke processen (in het bijzonder PGG2 en PGH2) en induceren een toename van de lichaamstemperatuur, dat wil zeggen ze veroorzaken koorts (in het bijzonder PGE).

Daarom belemmert indomethacine, door de remming van COX-2, de vorming van prostaglandinen die verantwoordelijk zijn voor koorts, ontsteking en pijn.

Er dient echter aan te worden herinnerd dat indomethacine niet selectief is voor COX-2, daarom is het ook in staat COX-1 te remmen. Deze laatste remming is de oorzaak van enkele van de bijwerkingen die kenmerkend zijn voor alle niet-selectieve NSAID's.

Gebruiksmodus - Posologie

Indomethacin is beschikbaar voor:

Orale toediening in de vorm van harde capsules.
Rectale toediening in de vorm van zetpillen.
Parenterale toediening in de vorm van poeder en oplosmiddel voor oplossing voor injectie.
Oculaire toediening in de vorm van oogdruppels.

Hieronder staan enkele indicaties over de doses indomethacine die gewoonlijk in de therapie worden gebruikt. Niettegenstaande dat het tijdens de behandeling met het geneesmiddel altijd noodzakelijk is de aanwijzingen van de arts te volgen, zowel wat betreft de hoeveelheid indomethacine die moet worden ingenomen als wat betreft de duur van de behandeling zelf.

Orale en rectale toediening

Wanneer indomethacine oraal of rectaal wordt toegediend, wordt het aanbevolen om de behandeling te starten met een dosis van 75 mg geneesmiddel per dag. De dosis kan geleidelijk worden verhoogd tot 100-200 mg indomethacine per dag.

Parenterale toediening

Indomethacine kan parenteraal alleen in het ziekenhuis worden toegediend door gespecialiseerd personeel. De gebruikelijke dosis is 25-50 mg, intraveneus toe te dienen.

Oculaire toediening

Oogdruppels op basis van indomethacine worden voornamelijk gebruikt voor de behandeling van ontstekingen aan het anterior-segment van het oog na cataractoperaties. De dosering van het medicijn moet op individuele basis door de arts worden vastgesteld.

Zwangerschap en borstvoeding

Tijdens het eerste en tweede trimester van de zwangerschap mag indomethacine alleen worden gebruikt als de arts dit absoluut noodzakelijk acht.

In het derde trimester van de zwangerschap is het gebruik van het geneesmiddel daarentegen gecontra-indiceerd vanwege de mogelijke schade die het kan veroorzaken aan de foetus (cardiopulmonale toxiciteit, nierdisfunctie en verlengde bloedingstijd) en aan de moeder (remming van samentrekkingen van de baarmoeder met daaruit voortvloeiende vertraging of langdurige bevalling en langere bloedingstijd).

Aangezien er onvoldoende gegevens zijn over het veilige gebruik van indomethacine door moeders die borstvoeding geven, wordt het gebruik van het geneesmiddel in deze categorie patiënten niet aanbevolen.

Contra

Het gebruik van indomethacine is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

Bij patiënten met een bekende overgevoeligheid voor indomethacine zelf of voor andere NSAID's;
Bij patiënten die allergische reacties hebben gehad na inname van salicylaten (zoals acetylsalicylzuur);
Bij patiënten die lijden aan - of lijden aan - een gastro-intestinale maagzweer;
Bij patiënten met ernstig hartfalen;
Bij patiënten die intensieve diuretica ondergaan;
Bij patiënten met aanleg voor de ontwikkeling van bloedingen;
Bij patiënten met epilepsie;
Bij patiënten die lijden aan parkinsonisme;
Tijdens zwangerschap;
Tijdens het geven van borstvoeding.

Bovendien is het gebruik van oraal, rectaal of parenteraal indomethacine gecontraïndiceerd bij kinderen en adolescenten jonger dan 14 jaar, terwijl het gebruik van oculaire indomethacine gecontra-indiceerd is bij kinderen jonger dan 3 jaar. leeftijd.