drugs

Gabapentin: Wat is het? Hoe werkt het? Indicaties, dosering, bijwerkingen en contra-indicaties van I.Randi

algemeenheid

Gabapentine is een actief ingrediënt dat wordt gebruikt bij de behandeling van epilepsie en perifere neuropathische pijn .

Gabapentine - Chemische structuur

Gabapentine werd gesynthetiseerd met het doel een actief ingrediënt te creëren dat in staat is om een ​​agonistische werking uit te oefenen tegen gamma-aminoboterzuur-receptoren (GABA), een van de belangrijkste neurotransmitters die het centrale zenuwstelsel remmen. Het doel was daarom om een ​​medicijn te maken met een GABA-mimetische werking die nuttig zou kunnen zijn bij de behandeling van epilepsie, vergelijkbaar met andere actieve ingrediënten met een vergelijkbare werking (zoals barbituraten en benzodiazepines). Paradoxaal genoeg vertoont gabapentine geen enkele vorm van GABA-mimetische activiteit, maar wordt aangenomen dat de plaats van werking op de calciumkanalen ligt . Desondanks lijkt het exacte werkingsmechanisme waarmee dit actieve bestanddeel in staat is om epileptische aanvallen onder controle te houden en waarmee het analgesie kan induceren in de aanwezigheid van perifere neuropathische pijn nog niet volledig opgehelderd.

Om zijn werking uit te oefenen, moet gabapentine oraal worden ingenomen . In feite zijn de geneesmiddelen die het bevatten in de vorm van capsules of omhulde tabletten. De dispensatie van deze geneesmiddelen kan plaatsvinden op vertoon van een herhaalbaar medisch recept (RR); het is echter een geneesmiddel van het type A, waarvan de kosten dus kunnen worden vergoed door het National Health System (SSN).

nieuwsgierigheid

Gabapentine is ook bekend onder de vrouwelijke naam gabapentine .

Voorbeelden van specialiteiten Medicijnen die gabapentine bevatten

  • Keneil®
  • Gabapentin Almus®
  • Gabapentin DOC®
  • Gabapentin EG®
  • Gabapentin Mylan®
  • Gabapentin Pfizer®
  • Neurontin

Therapeutische indicaties

Wanneer is het gebruik van Gabapentine geïndiceerd?

Het gebruik van gabapentine is geïndiceerd voor de behandeling van:

  • Verschillende vormen van epilepsie (beide epileptische aanvallen beperkt tot gelokaliseerde hersengebieden en epileptische aanvallen die zich verspreiden naar verschillende delen van de hersenen).
  • Perifere neuropathische pijn (bijvoorbeeld veroorzaakt door ziekten zoals diabetes en herpes zoster, algemeen bekend als gordelroos )

Wist je dat ...

Gabapentine kan worden voorgeschreven als ondersteunende behandeling (combinatietherapie) of als andere anti-epileptische therapie wanneer het niet in staat is aanvallen volledig onder controle te krijgen of als de enige behandeling (monotherapie) bij volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar .

waarschuwingen

Waarschuwingen en voorzorgsmaatregelen voor het gebruik van Gabapentine

Voordat u begint met de behandeling met gabapentine, dient u uw arts te informeren als:

  • U lijdt aan een nieraandoening;
  • Het is in hemodialyse;
  • U lijdt aan luchtwegaandoeningen en / of pathologieën van het zenuwstelsel;
  • Je bent ouder dan 65 jaar.

In ieder geval is het, als voorzorgsmaatregel, vóór het nemen van medicijnen op basis van gabapentine raadzaam om de arts te informeren over uw gezondheidstoestand, hem te informeren over de mogelijke aanwezigheid van aandoeningen of ziektes van welke aard dan ook.

Bovendien, als tijdens de behandeling met gabapentine symptomen zoals misselijkheid, braken en aanhoudende maagpijn optreden, is het noodzakelijk om onmiddellijk contact op te nemen met de arts, omdat deze het begin van acute pancreatitis zou kunnen aangeven.

Tijdens de behandeling met gabapentine is het ook belangrijk om uw arts onmiddellijk op de hoogte te stellen als symptomen zoals:

  • Suïcidale gedachten en zelfbeschadiging;
  • Spierzwakte;
  • Pijn en pijn;
  • malaise;
  • koorts;
  • Verkleuring van de urine;
  • Bloedonderzoekafwijkingen en, in het bijzonder, verhoogde bloedspiegels van creatinefosfokinase.

Let op

Gevallen van misbruik en afhankelijkheid zijn gemeld na het op de markt brengen van geneesmiddelen die gabapentine bevatten (postmarketingervaring).

Vergeet ten slotte niet dat het gebruik van gababentine bijwerkingen kan veroorzaken die de rijvaardigheid en / of het gebruik van machines kunnen beïnvloeden (bijvoorbeeld slaperigheid, duizeligheid en vermoeidheid). Daarom wordt uiterste voorzichtigheid geadviseerd en soortgelijke activiteiten moeten worden vermeden als de bovengenoemde bijwerkingen optreden.

Farmacologische interacties

Interacties tussen Gabapentine en andere geneesmiddelen

Voordat u gabapentine inneemt, is het goed om uw arts te vertellen of u nu gebruikt of onlangs bent ingenomen:

  • Andere anti-epileptica;
  • Geneesmiddelen voor de behandeling van slaapstoornissen;
  • Antidepressiva;
  • Anxiolytische geneesmiddelen;
  • Geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van psychiatrische stoornissen;
  • Geneesmiddelen voor de behandeling van neurologische aandoeningen;
  • Opioïde geneesmiddelen (kan het effect van gabapentine verhogen, daarnaast kan de opioïde-gabapentine-combinatie sufheid en een verminderde ademhalingsfrequentie veroorzaken);
  • Antacida die aluminium en magnesium bevatten (kan de absorptie van gabapentine op maagniveau verminderen, daarom wordt het aanbevolen om gabapentine niet eerder dan twee uur na inname van het antacidum op basis van aluminium en / of magnesium in te nemen).

Voordat u begint met de behandeling met gabapentine, moet u echter uw arts inlichten als u geneesmiddelen of producten van welke aard dan ook gebruikt of kort geleden heeft gebruikt, inclusief geneesmiddelen zonder voorschrift (SOP). ), OTC-geneesmiddelen, kruiden- en kruidenproducten en homeopathische producten.

Bijwerkingen

Bijwerkingen veroorzaakt door de inname van Gabapentine

Net als elk ander actief ingrediënt kan gabapentine ook bijwerkingen veroorzaken, hoewel niet alle patiënten ze manifesteren of op dezelfde manier manifesteren. In feite reageert elke persoon subjectief op de toediening van het geneesmiddel en vertoont het bijwerkingen die verschillen in type en intensiteit, of helemaal niet manifesteren.

Hieronder zijn enkele van de belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met gabapentine.

Bloedaandoeningen

Behandeling met gabapentine kan leukopenie en trombocytopenie veroorzaken.

Zenuwstelselaandoeningen

Het gebruik van gabapentine kan leiden tot het uiterlijk van:

  • slaperigheid;
  • duizeligheid;
  • hoofdpijn;
  • ataxie;
  • dysartrie;
  • Tremors;
  • hypesthesie;
  • Aandoeningen van coördinatie;
  • Veranderingen van reflexen;
  • stuiptrekkingen;
  • nystagmus;
  • Veranderingen in cognitieve functies.

Psychische stoornissen

Behandeling met gabapentine kan het uiterlijk van:

  • Confusional states;
  • Nervositeit en opwinding;
  • angst;
  • depressie;
  • Emotionele instabiliteit;
  • Suïcidale en zelfvernietigende gedachten.

Cardiovasculaire aandoeningen

Toediening van gabapentine kan leiden tot vaatverwijding, hypertensie en palpitaties.

Maag-darmstoornissen

De inname van Gababentine kan het volgende veroorzaken:

  • Misselijkheid en / of braken;
  • Buikpijn;
  • dyspepsie;
  • Diarree of obstipatie;
  • Winderigheid.

Bovendien kan in zeldzame gevallen pancreatitis optreden.

Long- en luchtwegaandoeningen

Behandeling met gabapentine kan het begin bevorderen van:

  • hoesten;
  • dyspnoe;
  • bronchitis;
  • faryngitis;
  • rhinitis;
  • Ademhalingsdepressie.

Huid- en onderhuidaandoeningen

Behandeling met gabapentine kan leiden tot het uiterlijk van:

  • Huiduitslag;
  • acne;
  • jeuk:
  • Stevens-Johnson-syndroom;
  • Erythema multiforme;
  • alopecia;
  • Uitslag met eosinofilie en systemische symptomen.

Musculoskeletale en bindweefselaandoeningen

Inname van gabapentine kan leiden tot:

  • gewrichtspijn;
  • myalgie;
  • Spiercontracties;
  • myoclonus;
  • Rhabdomyolyse.

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met gabapentine zijn:

  • Allergische reacties, zelfs ernstig, bij gevoelige personen;
  • anorexia;
  • Verhoogde eetlust;
  • Hypoglycemie of hyperglycemie (bijwerkingen voornamelijk waargenomen bij patiënten met diabetes);
  • Infecties (luchtwegen, oor, urine);
  • Visiestoornissen;
  • tinnitus;
  • duizeligheid;
  • Droge mond;
  • Gingivitis en andere tandheelkundige aandoeningen;
  • vermoeidheid;
  • koorts;
  • Perifeer of gegeneraliseerd oedeem;
  • Lever- en / of nieraandoeningen en aandoeningen;
  • Impotentie en seksuele disfunctie.

Overdose

In het geval van een overdosis gabapentine kan acute toxiciteit optreden, gekenmerkt door symptomen zoals:

  • slaperigheid;
  • lethargie;
  • duizeligheid;
  • Spraakstoornissen;
  • Dubbel zicht;
  • diarree;
  • Verlies van bewustzijn.

Behandeling met te hoge doses van het actieve ingrediënt is over het algemeen symptomatisch en ondersteunend . Hemodialyse kan nuttig zijn bij patiënten met nierproblemen .

In elk geval, in het geval van een overdosering van gabapentine - vastgesteld of vermoedelijk - is het raadzaam om onmiddellijk naar de dichtstbijzijnde eerste hulpafdeling te gaan en ervoor te zorgen dat de verpakking van het gebruikte geneesmiddel wordt meegenomen.

Actiemechanisme

Hoe werkt Gabapentin?

Zoals vermeld, is het exacte werkingsmechanisme waarmee gababentine in staat is om anti-epileptische en analgetische activiteit tegen perifere neuropathische pijn uit te oefenen, nog steeds niet helemaal duidelijk. Er wordt echter aangenomen dat de actielocatie zich op de spanningsafhankelijke calciumkanalen bevindt . Meer in detail is aangetoond dat gababentine in staat is om met hoge affiniteit te binden aan de alfa-2-delta (a-2-δ) subeenheid van de bovengenoemde kanalen. Daarom is de hypothese geopperd dat deze link leidt tot een reeks responsen die verantwoordelijk kunnen zijn voor zowel de anticonvulsieve activiteit (door de vermindering van de afgifte van exciterende neurotransmitters in sommige gebieden van de hersenen), en de analgetische activiteit.

Gebruik en posologie

Hoe wordt Gabapentin ingenomen?

Gabapentine moet oraal worden ingenomen ; in feite is het verkrijgbaar in de vorm van harde capsules en omhulde tabletten die in hun geheel moeten worden doorgeslikt met veel water .

Voor de behandeling van epilepsie bij volwassenen en adolescenten en voor de behandeling van perifere neuropathische pijn bij volwassenen varieert de gebruikelijke startdosering van 300 mg tot 1800 mg gabapentine per dag, te nemen in verdeelde doses volgens medische indicaties . Daarna kan de toegediende hoeveelheid geleidelijk door de arts worden verhoogd tot een maximum van 3600 mg gabapentine per dag.

Voor de behandeling van epilepsie bij kinderen van zes jaar of ouder is de gemiddelde dosis gabapentine die nodig is om aanvallen onder controle te houden 25-35 mg / kg lichaamsgewicht per dag.

De exacte dosering (dosis en duur van de behandeling) van gabapentine moet echter door de arts op individuele basis voor elke patiënt worden vastgesteld en kan variëren afhankelijk van het type aandoening dat wordt behandeld (epilepsie of perifere neuropathische pijn), en afhankelijk van de reactie van de patiënt op dezelfde behandeling.

Let op

Patiënten met nieraandoeningen en -aandoeningen, hemodialysepatiënten en oudere patiënten moeten mogelijk hun gebruikelijke doses verlagen.

Zwangerschap en borstvoeding

Kan Gabapentine worden gebruikt tijdens de zwangerschap en tijdens het geven van borstvoeding?

Het risico op het gebruik van gabapentine bij zwangere vrouwen is niet bekend; dierstudies hebben echter reproductietoxiciteit aangetoond.

Bovendien hebben studies die zijn uitgevoerd met andere anti-epileptica de mogelijkheid laten zien om te lijden aan veranderingen in de ontwikkeling van de foetus. In het bijzonder verhoogt de combinatie van verschillende anti-epileptica het risico van de ontwikkeling van congenitale misvormingen (bijvoorbeeld een gespleten lip, misvormingen van het hart, neurale buisdefecten).

In het licht van het bovenstaande dient het gebruik van gabapentine bij zwangere vrouwen daarom te worden vermeden, tenzij de verwachte voordelen voor de moeder opwegen tegen de mogelijke risico's voor de foetus . In dergelijke situaties kan het medicijn worden gebruikt, maar alleen onder strikt toezicht van de arts .

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd die een behandeling met gabapentine moeten starten, moeten daarentegen voorbehoedsmiddelen gebruiken om een ​​mogelijke zwangerschap te voorkomen.

Wat betreft moeders die borstvoeding geven, aangezien gababentine wordt uitgescheiden in de moedermelk en de effecten die het op de baby kan hebben niet bekend zijn, is het raadzaam om borstvoeding te vermijden tijdens de behandeling met het actieve bestanddeel in kwestie.

Contra

Wanneer Gabapentine niet mag worden gebruikt

Het gebruik van gabapentine is gecontra-indiceerd in geval van bekende overgevoeligheid voor gabapentine zelf en / of voor één of meer van de hulpstoffen in het te gebruiken geneesmiddel.