Algemeenheden en classificatie
Anticholinergica zijn actieve ingrediënten die een antagonistische activiteit uitoefenen tegen acetylcholinereceptoren.
In dit opzicht kunnen anticholinergische geneesmiddelen in hoofdzaak in twee macrogroepen worden onderverdeeld, zoals:
- Muscarinische antagonisten (aangezien ze werken op het niveau van muscarine-type acetylcholinereceptoren);
- Nicotinische antagonisten (omdat ze een wisselwerking hebben met nicotine-acetylcholinereceptoren).
Muscarinische antagonisten
Zoals eerder vermeld, zijn muscarine-antagonisten - of antimuscarinica, als u dat verkiest - anticholinergische geneesmiddelen die hun activiteit uitvoeren door interactie met muscarine-type acetylcholinereceptoren.
Kortom, er zijn vijf verschillende soorten muscarinereceptoren:
- M1, voornamelijk aanwezig op het niveau van klieren, hersenen en sympathische ganglia;
- M2, vooral gelokaliseerd op het niveau van gladde spieren, hart en hersenen;
- M3, meestal aanwezig in gladde spieren (zoals gastro-intestinaal), hersenen en klieren;
- M4 ; aanwezig in de hersenen;
- M5 ; voornamelijk gelegen in de ogen en de hersenen.
De voorvader van dit type anticholinergica is atropine, een molecuul dat niet-selectief alle vijf soorten muscarinereceptoren in ons lichaam kan tegenwerken.
Op de markt zijn echter antimuscarinica geformuleerd op een manier die hun werking op selectieve wijze uitvoert, alleen in relatie tot bepaalde receptortypen.
Werkzame stoffen zoals scopolamine, ipratropium, tiotropium, solifenacine, darifenacine, oxybutynine en tryifenidyl behoren tot de klasse van antimuscarinica.
Toepassingen en therapeutische toepassingen
Afhankelijk van het type muscarinereceptor waarmee anticholinergica interageren, kunnen verschillende biologische responsen worden verkregen.
In het algemeen kan gesteld worden dat de responsen op muscarinische antagonisten omvatten:
- Verminderde samentrekking van de gladde spieren van het maagdarmkanaal en de urinewegen (in het bijzonder wordt deze actie uitgevoerd door de type M3-receptorantagonisten);
- Bronchodilatatie (vanwege de antagonisatie van M3-receptoren die aanwezig zijn op het bronchiale niveau);
- Vermindering van de maagsecretie en glandulaire secreties, waaronder speeksel- en mucociliaire secretie;
- Pupilverwijding (mydriasis).
Antimuscarinica kunnen daarom worden gebruikt bij de behandeling van verschillende ziekten en stoornissen, zoals:
- Gastro-intestinale spasmen;
- Overactieve blaas;
- Misselijkheid en braken (voornamelijk veroorzaakt door reisziekte);
- Tremoren, spierrigiditeit en sialorroe, die de ziekte van Parkinson en parkinsonisme kenmerken;
- Symptomen geassocieerd met ziekten zoals astma of chronische bronchitis (bronchoconstrictie).
De mydriatische werking van antimuscarinica, aan de andere kant, wordt gebruikt in het ooggebied tijdens oogheelkundige onderzoeken en medische onderzoeken.
Bijwerkingen
Natuurlijk kunnen het soort bijwerkingen en de intensiteit waarmee ze optreden enorm variëren van individu tot individu, ook afhankelijk van het type actieve ingrediënt dat wordt gebruikt, de manier waarop het medicijn wordt toegediend en de gevoeligheid die elke patiënt presenteert. naar hetzelfde medicijn.
De belangrijkste bijwerkingen die worden toegeschreven aan het gebruik - vooral als het langdurig is - van muscarinische antagonisten zijn:
- Droge mond;
- Mydriasis (nadelig effect dat, zoals vermeld, soms in het gebied rond de ogen wordt gebruikt);
- Moeilijk urineren (een ongewenst effect dat, zoals we hebben gezien, in sommige gevallen nuttig is om de symptomen van een overactieve blaas tegen te gaan);
- Wazig zicht;
- fotofobie;
- constipatie;
- slaperigheid;
- verwarring;
- Tachycardie (vrij zeldzame bijwerking).
Nicotinische antagonisten
Nicotinische antagonisten zijn anticholinergische geneesmiddelen die werken op het niveau van nicotinische acetylcholinereceptoren.
De actieve ingrediënten die tot deze klasse van anticholinergica behoren, worden voornamelijk gebruikt als spierverslappers. Deze geneesmiddelen worden daarom meestal gebruikt om chirurgische ingrepen of tijdens de uitvoering van sommige soorten endoscopische onderzoeken te bevorderen.
Classificatie en werkingsmechanisme
Anticholinergica die nicotine-acetylcholinereceptoren antagoniseren, oefenen een activiteit van het neuromusculair blokkerende type uit; om deze reden worden ze vaak spierverslappers met perifere werking genoemd.
De anticholinergica in kwestie binden in feite aan de nicotinereceptoren die aanwezig zijn op het niveau van de neuromusculaire plaque, waardoor aldus een afname van het acetylcholine-signaal wordt veroorzaakt en dientengevolge een relaxatie van de musculatuur.
Meer precies, deze medicijnen kunnen worden onderverdeeld in:
- Depolariserende perifere spierverslappers, een groep waartoe succinylcholine behoort;
- Niet-depolariserende perifere spierverslappers, een groep waaraan actieve ingrediënten zoals atracurium, rocuronium en vecuronium behoren.
Bijwerkingen
Ook in dit geval kunnen het type ongewenste effecten en de intensiteit waarmee ze optreden variëren tussen patiënten, afhankelijk van zowel het gekozen type actieve ingrediënt als de gevoeligheid van elk individu voor het medicijn gebruikt.
Veel van deze anticholinergica kunnen echter bijwerkingen veroorzaken, zoals:
- bronchospasme;
- astma;
- hypotensie;
- Cardiovasculaire aandoeningen;
- huiduitslag;
- jeuk;
- Urticaria.
Voor meer gedetailleerde informatie over de toepassingen, het werkingsmechanisme en de bijwerkingen van dit type anticholinergica, verwijzen wij u naar het artikel op deze site: Miorelaxants.
