drugs

Antiparasitaire geneesmiddelen

algemeenheid

Antiparasitaire geneesmiddelen, zoals u gemakkelijk kunt raden, zijn geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van plagen.

De ziekten die gepaard gaan met parasitaire infestaties zijn talrijk en meer verspreid dan men zou denken.

Wat dit betreft, een van de meest voorkomende parasitaire ziekten, herinneren we ons:

  • Amebiasis, giardiasis, ziekte van Chagas, leishmaniasis, malaria, slaapziekte, toxoplasmose, pneumocystose en trichomoniasis (alle veroorzaakt door protozoaire infestaties);
  • Helminthiasis veroorzaakt door nematoden, cestoden en trematoden;
  • Schurft en pediculosis veroorzaakt door ectoparasieten.

Vanzelfsprekend varieert het type farmacologische strategie dat moet worden geïmplementeerd om de infestatie uit te roeien afhankelijk van het type parasiet dat verantwoordelijk is voor de pathologie.

De belangrijkste antiparasitaire geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van de eerder genoemde protozoa, wormen en ectoparasietinfestaties zullen hieronder kort worden beschreven.

Behandeling van protozoaire infestaties

Zoals vermeld zijn protozoaire infestaties verantwoordelijk voor het begin van veel van de meest bekende parasitaire ziekten.

De beste therapeutische aanpak om dit type besmetting te bestrijden blijft preventie, waarvoor naleving van de gemeenschappelijke hygiënevoorschriften is vereist, het vermijden van de consumptie van water en voedsel dat mogelijk door de parasiet is verontreinigd, het gebruik van adequate beschermende kleding en de gebruik van insecticide en / of insectenwerende producten (die vaak de vectoren van plaagorganismen vertegenwoordigen).

In gevallen waar preventie niet voldoende is, zijn vroege diagnose en tijdige medicamenteuze behandeling echter fundamentele hulpmiddelen.

De actieve ingrediënten die het meest worden gebruikt bij de behandeling van protozoaire infestaties zullen hieronder kort worden beschreven.

Om meer gedetailleerde informatie over dit onderwerp te verkrijgen, raden we u aan om de speciale artikelen die al op deze site staan ​​te lezen: "Amebiasis - geneesmiddelen en behandeling van amoebiasis"; "Giardia - Geneesmiddelen voor de verzorging van Giardiasis"; "Malaria - Geneesmiddelen voor de behandeling en preventie van malaria"; "Slaapziekte - Geneesmiddelen voor de behandeling van slaapziekte".

nitroïmidazolen

Nitroimidazolen (zoals metronidazol en tinidazol ) zijn geneesmiddelen met antibiotische werking, maar zijn ook bijzonder effectief bij het bestrijden van protozoaire infestaties. Meer specifiek worden deze geneesmiddelen gebruikt bij de behandeling van amebiasis, giardiasis en trichomoniasis.

Het exacte werkingsmechanisme waarmee metronidazol en tinidazol parasitaire infecties kunnen uitroeien, is echter nog niet volledig opgehelderd.

De meest geaccepteerde hypothese is dat deze actieve ingrediënten zich gedragen als prodrugs die - zodra ze zijn ingenomen - structurele modificaties ondergaan binnen dezelfde parasiet. Deze modificaties leiden tot de synthese van reactieve zuurstofspecies (ROS) die op hun beurt parasitaire cellen en DNA beschadigen en deze organismen leiden tot een zekere dood.

pentamidine

Pentamidine (Pentacarinat®) is een antiparasitair geneesmiddel - meer bepaald een antiprotozoön - bijzonder nuttig bij de behandeling van malaria, pneumocystose, leishmaniasis en Afrikaanse trypanosomiasis.

Verder heeft deze actieve ingrediënt ook fungicidale activiteit.

Het werkingsmechanisme waarmee pentamidine zijn werking uitoefent, omvat interactie met het DNA en RNA van de parasiet.

atovaquone

Atovaquone (Malarone®, Malarone bambini®) is een van de meest gebruikte antiparasitaire geneesmiddelen bij de behandeling van malaria, maar het is ook aangetoond dat het effectief is bij de behandeling van pneumocystose.

Het antiparasitaire mechanisme van dit actieve principe wordt uitgedrukt door de remming van de mitochondriale ademhalingsketen die onomkeerbaar en onverbiddelijk leidt tot de dood van de parasiet.

4-gesubstitueerde chinolinen

Binnen de klasse van 4-gesubstitueerde chinolines vinden we antiparasitaire geneesmiddelen zoals kinine, chloroquine, hydroxychloroquine, halofantrine en mefloquine. Al deze actieve ingrediënten zijn antimalariamiddelen die op grote schaal worden gebruikt om de parasiet te bestrijden die verantwoordelijk is voor het ontstaan ​​van malaria.

Het werkingsmechanisme waarmee al deze geneesmiddelen hun activiteit uitvoeren is ongeveer hetzelfde.

Meer in het bijzonder wordt het gastheerhemoglobine getransporteerd naar de vacuole van malaria plasmodium, waarin het wordt gedigereerd met vrije heemvorming. De laatste is giftig voor de parasiet en ondergaat daarom onmiddellijk een polymerisatieproces dat het in emozoïne verandert. Chinolines komen tussen in deze fase van de levenscyclus van de parasiet.

Meer precies, chinolines binden aan emozoïne via een heme-medicijncomplex dat polymerisatie blokkeert. Door dit te doen, is er binnen het vacutum van de parasiet een toenemende toename van de niveaus van toxisch-vrije heem. De continue toename van deze niveaus zal dan leiden tot de dood van dezelfde parasiet.

Helminthiasis-behandeling

Helminthiasis (of worminfecties, als u daar de voorkeur aan geeft) zijn waarschijnlijk de meest wijdverspreide parasitaire plagen in de wereld.

Wormen die mensen kunnen besmetten, kunnen substantieel worden onderverdeeld in twee groepen: platwormen (of platwormen, waarvan cestoden en trematoden deel uitmaken) en aschelminti (of ronde wormen, die nematoden omvatten).

Helminten vertegenwoordigen een grote categorie parasieten die verschillen in grootte, levenscyclus en plaaglocatie.

Om deze reden kunnen de medicijnen die worden gebruikt om ze tegen te gaan, vanuit het oogpunt van de chemie, zeer verschillend van elkaar zijn en hun actie uitvoeren met verschillende werkingsmechanismen.

benzimidazolen

Deze klasse geneesmiddelen omvat albendazol (Zentel®), mebendazol (Vermox®) en thiabendazol .

Deze actieve ingrediënten zijn antiparasitaire geneesmiddelen met een breed spectrum, in het bijzonder effectief bij het behandelen van infestaties in wormen van de ingewanden.

Benzimidazolen lijken hun antiparasitaire werking uit te oefenen via twee verschillende werkingsmechanismen.

In feite zijn deze moleculen in staat om zowel aan de tubuline van de parasiet te binden, de polymerisatie ervan te voorkomen en aldus de celdeling te belemmeren, en fumaraatreductase, een fundamenteel enzym voor de metabolische processen van de helminten zelf, te remmen. Dankzij dit dubbele werkingsmechanisme leiden benzimidazolen de parasiet tot een zekere dood.

Praziquantel

Praziquantel is, vanuit chemisch oogpunt, een isochinolinederivaat dat bijzonder effectief is tegen cestoden en trematoden (platte wormen), maar inactief tegen nematoden.

Dit actieve ingrediënt oefent zijn activiteit uit via verschillende werkingsmechanismen. Preciezer gezegd, de praziquantel kan de samentrekking en verlamming van de parasiet veroorzaken (waardoor de uitzetting ervan uit het organisme wordt vergemakkelijkt), is in staat om de glycogeenafzettingen en de energiebalans ervan te beïnvloeden en kan schade aanrichten naar de integumenten van het helmintje, met de daaropvolgende activering van de immuunrespons door de antilichamen van de gastheer, die uiteindelijk leidt tot de dood van de parasiet zelf.

Behandeling van ectoparasietinfestaties

Onder de ectoparasieten die het meest de mens infesteren, vinden we de luizen (zowel van het hoofd, van de schaamstreek en van het lichaam) als de Sarcoptes scabiei (of mijtje), verantwoordelijk voor het ontstaan ​​van schurft.

De antiparasitaire geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van deze parasieten zijn ongeveer hetzelfde.

Deze medicijnen worden hieronder kort beschreven. Voor meer informatie over de behandeling van pediculosis en schurft, zie de artikelen over "Luizen - Geneesmiddelen die luizen elimineren" en "Schurft - Geneesmiddelen voor de behandeling van schurft".

permethrine

Permethrin (Nix®) is een antiparasitaire stof die behoort tot de categorie synthetische pyrethroïden. De laatste zijn synthetische moleculen met een chemische structuur die analoog is aan pyrethrum, een natuurlijk insecticide dat voorkomt in sommige planten van de familie Asteraceae .

Zowel bij de behandeling van pediculosis als bij de behandeling van schurft is permethrine beschikbaar in de vorm van farmaceutische formuleringen voor topicaal gebruik.

Permethrine oefent zijn werking uit door als een neurotoxine te fungeren dat de opening van natriumkanalen op opwindende celmembranen blokkeert.

Door dit te doen, is het permethrine in staat om de openingstijd van de bovengenoemde natriumkanalen te verhogen, tot aan de nerveuze verlamming en de dood van de parasieten.

malathion

Malathion (of malathion) is een van de meest gebruikte antiparasitaire geneesmiddelen voor de behandeling van luizen en jeukende mijtinfestaties. Meer in detail is malathion een organofosfaatinsecticide met lage toxiciteit voor mensen, maar uiterst toxisch voor de betreffende parasieten.

Het werkingsmechanisme waardoor dit werkzame bestanddeel de dood van luizen en jeukende mijten kan veroorzaken, heeft betrekking op de onomkeerbare remming van acetylcholinesterasen, de enzymen die verantwoordelijk zijn voor het metabolisme van acetylcholine (een neurotransmitter van levensbelang voor zowel parasieten)., wat betreft de mens).

Daarom oefent malathion, net als wat is gezegd voor permethrine, ook zijn antiparasitaire activiteit en gedraagt ​​het zich als een soort neurotoxine.

Malathion is beschikbaar in farmaceutische formuleringen voor lokaal gebruik en is effectief in het elimineren van zowel parasieten als hun eieren.