Theofylline is een alkaloïde die voorkomt in theebladeren ( Camellia sinensis ), maar ook in koffie en guaranazaden. Het wordt voornamelijk gebruikt als een anti-astmatisch medicijn, maar de ongunstige verhouding tussen risico en voordeel maakt het een secundaire optie in vergelijking met effectievere en veiligere geneesmiddelen.
Theophylline in de thee
De theofylline-concentratie is erg variabel, afhankelijk van het type thee, de variëteit en de duur van de infusie.
Gemiddeld bevat zwarte thee voornamelijk cafeïne, ook wel theine (2, 5-5, 5% op droog gewicht), terwijl theofylline in beperkte concentraties aanwezig is (0, 002-0, 013%).
Daarom biedt thee, in tegenstelling tot wat wordt geloofd, goede doses cafeïne (ongeveer 20 mg per 100 ml), maar het gehalte aan theofylline is enigszins verminderd (ongeveer 1 mg in een kopje sterke zwarte thee van 150 ml, tot minder dan 1 mg / L in infusies bereid met bladeren van de meest delicate variëteiten. Ongeacht de bron, de concentraties van deze twee alkaloïden zijn groter naarmate er meer bladeren in de infusie worden gehouden.
eigenschap
Theophylline heeft een diuretische en ontspannende werking op gladde spieren, met name op die van de bronchiën.
De diuretische werking van theofylline wordt uitgebuit in kruidenthee en bij het afvoeren van dieetproducten. In plaats daarvan vindt die bronchodilator ruimte op farmaceutisch gebied.
Theofylline tegen astma
het volgt een positieve activiteit op ademhalingsproblemen van verschillende aard, zoals astma en bronchitis. Deze therapeutische activiteit wordt op verschillende niveaus uitgevoerd en leidt onder andere tot een verhoogde contractiliteit van het diafragma en andere ademhalingsspieren.
Ook om deze reden, voor en aan het einde van de klassieke hardloop- of wielerwedstrijden, wordt een mooie kop warme thee aangeboden, waarbij de theofyllineconcentratie in elk geval totaal onvoldoende is om therapeutische waarde te hebben (ongeveer 100-1000 keer lager dan de 120 -240 mg, 3-4 keer per dag, gebruikt bij de behandeling van volwassen astma).
Voor meer informatie: theofylline tegen astma
Theofylline-derivaten
Theofylline-derivaten worden gebruikt bij de behandeling van bronchiale astma. De bekendste en meest gebruikte is aminofylline (afkomstig van de combinatie theofylline met ethyleendiamine), waarvan de anti-astmatische werking het gevolg is van de blokkering van fosfodiësterasen (met als gevolg een toename van de intracellulaire concentraties van cyclisch AMP) door de verhoogde afgifte van catecholamines, van de remming van adenosinereceptoren en van de regulatie van cellen tot pro-inflammatoire activiteit. Een andere specifieke therapeutische indicatie van theofylline wordt weergegeven door neonatale apneu.
Aminofylline is een tweede of derde keus anti-astma, die alleen wordt gebruikt als de andere geneesmiddelen niet effectief zijn. Bij hoge doses kan het misselijkheid, braken, agitatie, tachycardie, buikpijn, hoofdpijn, spiertremor en aritmie veroorzaken.
Farmacokinetische eigenschappen
Vanuit een chemisch oogpunt is theofylline een methylxanthine, zeer vergelijkbaar met cafeïne; oraal toegediend wordt snel geabsorbeerd en de plasmapiek wordt binnen één of twee uur waargenomen (hoewel er speciale langzame afgifte formuleringen zijn).
Katabolisme vindt plaats op het niveau van de lever, met de productie van min of meer actieve derivaten, die vervolgens worden geëlimineerd door de nier.
