Letrozol (Femara®) is een middel tegen kanker dat tot de klasse van aromataseremmers behoort.
Aromatase is een enzym dat een fundamentele rol speelt in de synthese van oestrogenen (vrouwelijke geslachtshormonen).
Dankzij de werking wordt letrozol gebruikt bij de behandeling van hormoonafhankelijke tumoren.
indicaties
Voor wat het gebruikt
Letrozol is geïndiceerd voor de behandeling van:
- Vroege en gevorderde borstkanker; het kan zowel vóór chirurgische verwijdering van de tumor als als een eerste behandeling onmiddellijk na verwijdering worden gebruikt;
- Eierstokkanker.
Letrozol - chemische structuur
Gewoonlijk wordt letrozol gebruikt voor de behandeling van tumoren bij menopauzale vrouwen .
Letrozol kan echter ook worden gebruikt voor de behandeling van gynaecomastie (abnormale ontwikkeling van borsten bij de mens) en endometriose, een ziekte waarbij het weefsel dat normaal in de baarmoeder groeit zich ook buiten de baarmoeder ontwikkelt. van hetzelfde.
Bovendien hebben sommige onderzoeken aangetoond dat letrozol nuttig kan zijn bij het bevorderen van spermatogenese bij patiënten met niet-obstructieve azoöspermie.
waarschuwingen
Letrozol moet onder streng medisch toezicht worden toegediend. Tijdens het gebruik van het medicijn moeten we ons strikt houden aan de instructies en de dosering voorgeschreven door de oncoloog.
Letrozol kan een verlaging van de botmineraaldichtheid veroorzaken; daarom moeten vrouwen met een voorgeschiedenis van osteoporose en / of fracturen, en patiënten met een hoog risico op osteoporose, onderworpen worden aan een controle van botdensitometrie, zowel vóór als tijdens de behandeling met het medicijn.
Het gebruik van letrozol kan hypercholesterolemie veroorzaken; daarom is een zorgvuldige controle van het cholesterolgehalte in het bloed tijdens de gehele behandelingsperiode met het medicijn noodzakelijk.
Letrozol kan de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen licht veranderen, omdat dit vermoeidheid en duizeligheid kan veroorzaken.
In geval van reeds bestaande lever- en / of nieraandoeningen, is het noodzakelijk om de oncoloog op de hoogte te stellen die hiermee rekening zal houden tijdens de toediening van het geneesmiddel.
Letrozol mag absoluut niet worden gebruikt bij kinderen en adolescenten.
Het gebruik van letrozol zonder therapeutische noodzaak vormt doping en kan in elk geval - zelfs als het geneesmiddel in therapeutische doses wordt gebruikt - positief zijn voor antidopingonderzoek.
interacties
Het metabolisme van letrozol wordt gemedieerd - op leverniveau - voornamelijk door cytochroom P3A4, een iso-enzym van cytochroom P450. Het is daarom noodzakelijk om aandacht te schenken aan de gelijktijdige toediening van letrozol en geneesmiddelen die dit enzym kunnen remmen.
Geneesmiddelen zoals tamoxifen (een middel tegen kanker), geneesmiddelen tegen oestrogeen of oestrogeen kunnen de activiteit van letrozol verminderen. In het bijzonder lijkt tamoxifen de plasmaconcentratie van het geneesmiddel aanzienlijk te kunnen verlagen, waardoor de therapeutische werkzaamheid wordt verminderd. Gelijktijdige toediening van letrozol met dit type geneesmiddel moet daarom worden vermeden.
Uit in vitro studies blijkt letrozol de cytochroom P450 isoenzymen P2A6 en P2C19 te kunnen remmen. Hoewel de klinische relevantie van deze remmingen onbekend is, is het nog steeds nodig om aandacht te besteden aan de gelijktijdige toediening van letrozol en geneesmiddelen waarvan het metabolisme voornamelijk afhangt van deze twee isoenzymen, zoals - bijvoorbeeld - fenytoïne (een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor epilepsie) en clopidogrel (een antitrombotisch geneesmiddel).
In elk geval moet u uw arts op de hoogte brengen als u geneesmiddelen van welke aard dan ook neemt of onlangs heeft gebruikt, inclusief zelfzorggeneesmiddelen en homeopathische en / of kruidenproducten.
Bijwerkingen
Letrozol kan - net als alle andere geneesmiddelen tegen kanker - verschillende bijwerkingen veroorzaken. Omdat er een grote variabiliteit is in de respons op chemotherapie tussen het ene individu en het andere, wordt er niet gezegd dat de bijwerkingen allemaal bij dezelfde patiënt voorkomen bij dezelfde intensiteit.
De volgende zijn de belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden na chemotherapie met letrozol.
Opvliegers en veel zweten
Letrozol-therapie kan verhoogde transpiratie en opvliegers veroorzaken. Deze symptomen kunnen worden veroorzaakt door het ontbreken van oestrogeen in het lichaam als gevolg van de behandeling met het medicijn. Deze bijwerkingen treden meestal op in milde vorm en verdwijnen na enige tijd. Als de symptomen echter aanhouden en / of zeer uitgesproken zijn, moet u de oncoloog informeren dat hij zal beslissen hoe het moet.
alopecia
Behandeling met letrozol kan haarverlies veroorzaken, waardoor deze volledig kan uitdunnen of eraf kan vallen. Deze bijwerking is echter tijdelijk en het haar zou snel na het einde van de behandeling weer moeten groeien.
hypercholesterolemie
Letrozol kan een verhoging van het cholesterolgehalte in het bloed veroorzaken. Daarom is constante controle van de cholesterolwaarden tijdens de duur van de chemotherapie vereist.
Botaandoeningen
Behandeling met letrozol kan een vermindering van de botmineraaldichtheid veroorzaken, met een verhoogd risico op botbreuken en / of een verhoogd risico op het ontwikkelen van osteoporose .
Zwakte en vermoeidheid
Letrozol-therapie kan vermoeidheid en zwakte veroorzaken, soms vergezeld van duizeligheid en hoofdpijn .
Allergische reacties
Net als elk ander medicijn, kan letrozol ook allergische reacties veroorzaken bij gevoelige personen. Allergische reacties kunnen optreden bij plaatselijke zwellingen, vooral in het gezicht en de keel.
Huidaandoeningen
Behandeling met letrozol kan huidreacties veroorzaken die optreden in de vorm van roodheid, huiduitslag, netelroos, blaren op de lippen, ogen of keel, huidpeeling en huiduitslag .
Leveraandoeningen
Letrozol kan leveraandoeningen veroorzaken die zich kunnen manifesteren met symptomen zoals geel worden van de huid en ogen, misselijkheid, verlies van eetlust en donker gekleurde urine .
Hartaandoeningen
De inname van letrozol kan het ontstaan van hartaandoeningen bevorderen. De symptomen die kunnen optreden zijn plotselinge en onderdrukkende pijn op de borst, moeite met ademhalen, tachycardie, flauwvallen, blauwachtige verkleuring van de huid of plotselinge pijn in een arm of been; de laatste zijn tekenen van de mogelijke vorming van een bloedstolsel.
Oogaandoeningen
Letrozol kan ernstige en aanhoudende oogirritatie en / of wazig zicht veroorzaken .
Hersenaandoeningen
Hoewel deze bijwerking vrij zeldzaam is, kan letrozol een beroerte veroorzaken; dit kan zich manifesteren met symptomen zoals verlamming of verlies van gevoeligheid voor een arm of been of voor een ander deel van het lichaam, moeite met spreken, ademhalingsmoeilijkheden en / of verlies van coördinatie.
Gewrichts- en spierpijn
Letrozol-therapie kan pijn in de gewrichten en spieren veroorzaken. Over het algemeen kan deze bijwerking worden beheerst door het gebruik van gewone pijnstillende geneesmiddelen.
Maag-darmstoornissen
Letrozol kan misselijkheid, braken en diarree veroorzaken .
Als deze symptomen optreden, kunnen ze worden verlicht door het geneesmiddel tijdens de maaltijd of voor het slapengaan in te nemen.
Braken kan worden behandeld met middelen tegen braken en diarree met middelen tegen diarree. In ieder geval is het goed om veel te drinken om de verloren gegane vloeistoffen aan te vullen.
Stoornissen in de mondholte
Behandeling met letrozol kan een droge mond met verhoogde dorst en veranderingen in de smaak veroorzaken .
Nieraandoeningen
Letrozol kan een verhoogde frequentie van urineren veroorzaken en / of het begin van urineweginfecties begunstigen.
Andere bijwerkingen
Andere nadelige effecten die kunnen worden veroorzaakt door de behandeling met letrozol zijn:
- Toename of verlies van eetlust;
- Gewichtstoename of verlies;
- Gevoel van algemene malaise;
- depressie;
- koorts;
- Vaginale bloeding die te wijten kan zijn aan het ontbreken van oestrogeen in het lichaam;
- Droogte van de huid en slijmvliezen;
- hoesten;
- Buikpijn;
- Oedeem manifesteert zich door zwelling van de armen, handen, voeten en enkels;
- Arthralgie.
Actiemechanisme
Kankercellen die vele vormen van borstkanker vormen, hebben oestrogeen nodig voor hun groei.
In de pre-menopausale fase worden oestrogenen voornamelijk in de eierstokken geproduceerd. In de postmenopauze verliezen de eierstokken daarentegen hun functionele capaciteit, maar de oestrogenen worden nog steeds gesynthetiseerd - zelfs in minimale hoeveelheden - in perifere vetweefsels, zoals die in de borst. Oestrogenen worden geproduceerd door omzetting van androgene hormonen door het aromatase-enzym.
Letrozol is een niet-steroïde aromatase-remmer. Dientengevolge is het in staat om de omzetting van androgenen naar oestrogenen te blokkeren, waardoor tumorcellen een fundamenteel element voor hun groei worden onthouden, waardoor ze de dood krijgen.
Gebruiksmodus - Posologie
Letrozol is beschikbaar voor orale toediening in de vorm van filmomhulde tabletten. De tablet kan dichtbij of ver van de maaltijd worden ingenomen. De tablet moet heel worden doorgeslikt met water of een andere vloeistof.
De gebruikelijke dosering is één tablet per dag met een hoeveelheid werkzaam bestanddeel gelijk aan 2, 5 mg, het wordt aanbevolen om het op hetzelfde tijdstip in de dag in te nemen.
Letrozol kan gedurende enkele maanden of zelfs jaren worden ingenomen. De duur van de behandeling wordt vastgesteld door de oncoloog, afhankelijk van het type tumor en de klinische toestand van de patiënt.
Als u een tablet vergeet in te nemen, moet u niet absoluut een dubbele dosis medicatie innemen om de vergeetachtigheid te compenseren, maar de oncoloog moet onmiddellijk worden geïnformeerd dat hij zal beslissen wat hij moet doen.
Zwangerschap en borstvoeding
Letrozol mag alleen worden ingenomen door vrouwen na de menopauze. Het is echter noodzakelijk om een mogelijke zwangerschap uit te sluiten voordat de behandeling met het geneesmiddel begint.
Letrozol dient niet te worden gebruikt tijdens zwangerschap en borstvoeding, omdat het de zich ontwikkelende foetus of de baby kan schaden.
Contra
Het gebruik van letrozol is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:
- Bekende overgevoeligheid voor letrozol;
- In een pre-menopausale toestand, dat wil zeggen als de menstruatiecyclus nog steeds aanwezig is;
- Aanwezigheid van ernstige lever- en / of nieraandoeningen;
- In geval van reeds bestaande osteoporose;
- Bij kinderen en adolescenten;
- Tijdens zwangerschap;
- Tijdens het geven van borstvoeding.
