drugs

morfine

algemeenheid

Morfine is een natuurlijke alkaloïde geëxtraheerd uit opium, verkregen door het drogen van de melkachtige vloeistof die uit de onrijpe capsule van Papaver somniferum komt nadat ze is gegraveerd.

Behorend tot de klasse van opioïde analgetica, wordt morfine op medisch gebied gebruikt voor de behandeling van pijn; denk gewoon dat de toediening van slechts 10 mg (0.01 gram) parenterale morfine de perceptie van pijn met minstens 80% kan verminderen.

Morfine wordt gebruikt als een therapeutisch hulpmiddel bij de behandeling van chronische pijn - diep, van gemiddelde hoge intensiteit, zoals de neoplastische pijn in de terminale fase. In dit opzicht is het interessant om op te merken dat morfine pijn afschaft die bedoeld is als lijden, maar niet als zijn perceptie. Vaak blijft het subject op de hoogte van de pijnstimulus, neemt het waar, maar maakt het niet uit, maakt het los en heeft geen enkele moeite om het te verdragen.

Morfine is verkrijgbaar in farmaceutische formuleringen die geschikt zijn voor orale en parenterale toediening.

Voorbeelden van medicinale specialiteiten die morfine bevatten

  • Kapanol ®
  • MS Contin ®
  • Oramorph ®
  • Skenan ®
  • Twice ®

Therapeutische indicaties

Het gebruik van morfine is geïndiceerd voor de behandeling van matige tot ernstige pijn en resistent tegen andere pijnstillers.

In het bijzonder wordt morfine gebruikt voor de behandeling van pijn geassocieerd met neoplastische ziekten (tumoren) en myocardiaal infarct, en voor de behandeling van post-operatieve pijn.

waarschuwingen

Het gebruik van morfine - vooral voor lange periodes - kan tolerantie en afhankelijkheid veroorzaken. Om deze reden is het van essentieel belang om dit medicijn zorgvuldig te nemen na alle aanwijzingen van de arts, zowel wat betreft de hoeveelheid morfine die moet worden ingenomen, zowel wat betreft de frequentie van toediening als de duur van de behandeling.

Voordat u begint met de behandeling met morfine, is het raadzaam uw arts te informeren als u last heeft van hypothyreoïdie, omdat in dit geval het mogelijk nodig is de toegediende dosis morfine te verlagen.

Bovendien, voordat u start met de behandeling met morfine, moet u uw arts inlichten als:

  • Men lijdt aan hypotensie;
  • Je lijdt aan organische hersenziekten;
  • U lijdt aan myxoedeem en hyperthyreoïdie;
  • Je lijdt aan toxische psychose;
  • U lijdt aan pancreatitis of galblaasaandoeningen;
  • Je hebt biliaire koliek;
  • U lijdt aan inflammatoire of obstructieve darmziekten;
  • U lijdt aan epilepsie of stuiptrekkingen;
  • U lijdt aan flauwvallen en / of geestelijke verwarring;
  • Je lijdt aan prostaathypertrofie;
  • U lijdt aan chronische longziekten en / of obstructieve luchtwegaandoeningen;
  • Je lijdt aan een verminderde bijnierfunctie;
  • De één lijdt aan chronische nefropathie;
  • Je lijdt - of hebt in het verleden geleden - aan alcoholisme en / of drugsverslaving.

Alcoholinname tijdens morfinetherapie moet worden vermeden, omdat er een toename kan zijn van de bijwerkingen die door hetzelfde medicijn worden veroorzaakt.

Morfine veroorzaakt sedatie en slaperigheid, daarom kan het de rijvaardigheid en / of het vermogen om machines te bedienen veranderen. Als deze bijwerkingen optreden, moeten deze activiteiten worden vermeden.

Tot slot, voor degenen die sportactiviteiten uitoefenen, is het gebruik van het geneesmiddel zonder therapeutische noodzaak doping en kan het in ieder geval positiviteit bepalen voor dopingcontroles, zelfs wanneer het voor therapeutische doeleinden wordt gebruikt.

interacties

Gelijktijdige toediening van morfine en MAO-remmers (monoamineoxidaseremmers) moet worden vermeden, omdat dit hypotensie en ademhalingsdepressie kan veroorzaken.

De gelijktijdige inname van morfine en naltrexon dient niet te worden uitgevoerd, omdat de laatste de pijnstillende werking van morfine kan tegengaan.

De gelijktijdige toediening van morfine en de volgende geneesmiddelen moet echter uiterst voorzichtig gebeuren:

  • Rifampicine, omdat er een afname van de plasmaconcentratie van morfine kan zijn;
  • Cimetidine en andere geneesmiddelen die cytochroom P450 kunnen remmen, omdat deze geneesmiddelen een verhoging van de plasmaconcentratie van morfine kunnen veroorzaken;
  • Barbituraten ;
  • Benzodiazepinen en anxiolytica, omdat er een verhoogd risico is op het begin van een ademhalingsdepressie, die ook dodelijk kan zijn;
  • Andere opioïde analgetica, zoals codeïne, dihydrocodeïne, fentanyl, oxycodon, tramadol, enz.;
  • Morfineachtige en morfine- antitussieve geneesmiddelen (respectievelijk, zoals dextromethorfan en codeïne);
  • Geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken, zoals sedativa-hypnotica, anxiolytica, antidepressiva, antihistaminica en spierverslappers, omdat er een verhoogd risico is op verminderde alertheid;
  • Orale anticoagulantia, aangezien morfine de effecten ervan kan verhogen;
  • Diuretica, omdat morfine de activiteit kan verminderen.

In ieder geval is het raadzaam om uw arts te informeren als u andere geneesmiddelen gebruikt, of onlangs heeft gebruikt, inclusief geneesmiddelen zonder recept en kruiden- en homeopathische producten.

Bijwerkingen

Morfine kan verschillende soorten bijwerkingen veroorzaken, hoewel niet alle patiënten ze ervaren. Het type bijwerkingen en de intensiteit waarmee ze optreden, zijn afhankelijk van de gevoeligheid van elk individu voor het medicijn.

algemeenheid

De gevaarlijkste bijwerking van morfine is zijn krachtige depressieve werking in het centrum van de adem, die in geval van acute intoxicatie kan leiden tot coma en de dood door ademhalingsverlamming. Om deze reden is morfine gecontra-indiceerd voor astmapatiënten en voor patiënten met emfyseem of andere pathologieën die worden gekenmerkt door verminderde respiratie-efficiëntie.

Andere bijwerkingen zijn misselijkheid, jeuk, miosis (puntachtige pupil) en obstipatie (een morfinederivaat, loperamide genoemd, wordt gebruikt als antidiarrheal).

Bijzonder gevaarlijk zijn de gevolgen voor de psyche van het individu, gezien het vermogen van morfine om deficiëntie of onthoudingstoestanden te veroorzaken (wanneer de opname abrupt wordt onderbroken, ontstaan ​​er tegenovergestelde effecten, zoals diarree, algemene malaise, depressie, verhoogde lichaamstemperatuur en hyperhidrose) . .

De noodzaak om de hele tijd morfine aan te nemen, koste wat het kost en, zoals we zullen zien, in steeds hogere doses, heeft verwoestende gevolgen voor de sociale en geestelijke gezondheid van de drugsverslaafde.

De chronische inname van morfine veroorzaakt verslaving en gaat als zodanig gepaard met een weerstand tegen de therapeutische effecten. Om dit fenomeen van "tolerantie" te voorkomen en dezelfde actie te handhaven, is het daarom noodzakelijk om de dosis geleidelijk te verhogen (dit is de reden waarom de pleisters op basis van een derivaat van morfine, fentanyl, bestemd voor terminaal zieke patiënten periodiek worden vervangen door andere met een grotere afgifte). ).

Ten slotte moet de feitelijke fysieke afhankelijkheid van de alkaloïde niet worden onderschat; wanneer de aanname abrupt wordt onderbroken, klaagt de patiënt in feite over een sterk gebrek aan de euforische toestand die het voortbrengt.

De belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met morfine worden hieronder vermeld.

Long- en luchtwegaandoeningen

Behandeling met morfine kan leiden tot:

  • Ademhalingsdepressie;
  • Gedeeltelijke atelectase (vooral bij patiënten met reeds bestaande bronchopulmonale aandoeningen);
  • Ademhalingstilstand.

Zenuwstelselaandoeningen

Morfine-therapie kan het begin bevorderen van:

  • hoofdpijn;
  • sedatie;
  • slaperigheid;
  • Toename van intracraniële druk;
  • Geestelijke saaiheid;
  • Syncope.

Psychische stoornissen

Tijdens de behandeling met morfine kan optreden:

  • slapeloosheid;
  • roeren;
  • opwinding;
  • prikkelbaarheid;
  • Euphoria of dysphoria;
  • Depressie.

Cardiovasculaire aandoeningen

Op morfine gebaseerde therapie kan veroorzaken:

  • Bloedsomloop;
  • Orthostatische hypotensie;
  • Perifere vasodilatatie;
  • Cardiovasculaire collaps.

Maag-darmstoornissen

Behandeling met morfine kan leiden tot:

  • misselijkheid;
  • braken;
  • Epigastrische ongemakken;
  • Afname van de darmperistaltiek.

Huid- en onderhuidaandoeningen

Morfine-therapie kan het begin bevorderen van:

  • Gegeneraliseerde roodheid van de huid (inclusief die van het gezicht);
  • urticaria;
  • jeuk;
  • Huiduitslag;
  • Verhoogde transpiratie.

Tolerantie en afhankelijkheid

Morfine kan tolerantie en afhankelijkheid veroorzaken. Daarom kan het niet nemen van morfine een onthoudingssyndroom teweegbrengen dat zich manifesteert met symptomen zoals:

  • Rillingen van koude;
  • hypertensie;
  • mydriasis;
  • diarree;
  • Hyperalgesie.

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met morfine zijn:

  • Plasproblemen;
  • oligurie;
  • Spasme van de sluitspier van Oddi;
  • Galkoliek;
  • Miosi;
  • asthenie;
  • duizeligheid;
  • Verminderde niveaus van luteïniserend hormoon, follikelstimulerend hormoon en testosteron;
  • Verminderde bloedspiegels van corticotropine;
  • Verhoogde niveaus van antidiuretisch hormoon en prolactine.

Overdose

In het geval van overmatige doses morfine, kunnen ernstige ademhalings- en circulatoire depressies optreden en de bewustzijnstoestand wordt verminderd tot ademstilstand, instorting en coma.

Andere symptomen van een overdosis morfine zijn:

  • onderkoeling;
  • Extreme miosis;
  • Skeletachtige spierverslapping.

In het geval van overdosering met morfine is het essentiële antidotum naloxon dat intraveneus moet worden toegediend.

Als u echter vermoedt dat u te veel morfine heeft ingenomen, moet u uw arts onmiddellijk informeren en naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis gaan.

Actiemechanisme

Morfine is een selectieve opioïde μ-receptoragonist. Deze receptoren bevinden zich langs de pijnpaden van ons lichaam en hun taak is juist om de neurotransmissie van pijn te moduleren. Meer in detail wordt, wanneer deze receptoren worden gestimuleerd, analgesie geïnduceerd.

Daarom is morfine - als een selectieve agonist van de hiervoor genoemde receptoren - in staat om ze te activeren en zijn krachtige pijnstillende werking uit te oefenen.

Het vermogen van morfine om te interageren met μ-type opioïde receptoren verklaart ook de staat van euforie die ontstaat na de inname ervan. De opwinding is echter van voorbijgaande aard en na enkele minuten nemen depressieve en narcotische symptomen het over (de naam morfine komt van Morfeo, de Griekse god van slaap en dromen).

Wijze van gebruik en dosering

Morfine is beschikbaar voor orale toediening (in de vorm van orale oplossing, siroop, tabletten, harde capsules of korrels voor orale suspensie) en voor parenterale toediening (in de vorm van een injecteerbare oplossing).

Subcutaan toegediend morfine bereikt de top van het analgetische effect in een tijd variërend van dertig tot zestig minuten; dit effect duurt van vier tot zes uur. De intraveneuze injectie daarentegen maakt een snellere werkingspiek mogelijk, die intenser is; de totale duur van de effecten is vergelijkbaar.

De hoeveelheid morfine die moet worden ingenomen, moet op individuele basis door de arts worden vastgesteld, afhankelijk van de intensiteit van de pijn die elke patiënt treft.

Bij oudere en verzwakte patiënten kan het nodig zijn om de doses morfine te verminderen die gewoonlijk in de therapie worden gebruikt.

Zwangerschap en borstvoeding

Vanwege de schade die het kan veroorzaken aan de pasgeborene (ademhalingsdepressie en onthoudingssyndroom in het geval van chronische toediening bij de moeder), wordt het gebruik van morfine door zwangere vrouwen niet aanbevolen.

Bovendien wordt morfine uitgescheiden in de moedermelk, daarom is het gebruik ervan door moeders die borstvoeding geven ook in het algemeen gecontraïndiceerd.

In elk geval dienen zwangere vrouwen en moeders die borstvoeding geven altijd het advies van hun arts in te winnen voordat zij een geneesmiddel nemen.

Contra

Het gebruik van morfine is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

  • Bij patiënten met bekende overgevoeligheid voor morfine en / of voor derivaten van dezelfde morfine (zoals bijvoorbeeld codeïne);
  • Bij patiënten met een acute buik en paralytische ileus;
  • Bij patiënten met ernstige hepatocellulaire insufficiëntie;
  • Bij patiënten die lijden aan ademhalingsdepressie of chronische longziekten;
  • Bij patiënten met aanhoudende bronchiale astma-aanval;
  • Bij patiënten met secundair hartfalen;
  • Bij patiënten met een hoofdtrauma of die lijden aan intracraniale hypertensie;
  • Bij patiënten die galwegen hebben ondergaan;
  • Bij patiënten met krampachtige toestanden of mensen met ongecontroleerde epilepsie;
  • Bij patiënten met depressie van het centrale zenuwstelsel, met name indien geïnduceerd door geneesmiddelen zoals sedativa-hypnotica, anxiolytica, enz.;
  • Bij patiënten die monoamineoxidaseremmers innemen of recentelijk hebben gebruikt;
  • Bij patiënten die al met naltrexon worden behandeld;
  • Bij patiënten met acuut alcoholisme of met delirium tremens;
  • Tijdens zwangerschap;
  • Tijdens het geven van borstvoeding.

Morfine en heroïne

Een belangrijk morfinederivaat, verkregen door acetylering op positie 3 en 6, is heroïne. Hoewel ze minder affiniteit hebben voor de opioïde receptoren die de effecten ervan mediëren, bezit heroïne ongeveer het dubbele van de analgetische activiteit. Deze schijnbare tegenstelling houdt verband met zijn grotere lipofiliciteit, waardoor het snel de bloed-hersenbarrière kan passeren en de euforische effecten op het centrale niveau kan uitvoeren. Om deze redenen geven drugsverslaafden er de voorkeur aan morfine. In tegenstelling tot de laatste wordt heroïne niet als een medicijn beschouwd.