PLASIL® Metoclopramide

PLASIL ® is een geneesmiddel op basis van metoclopramide monohydrochloride monohydraat.

THERAPEUTISCHE GROEP: geneesmiddelen voor functionele gastro-intestinale aandoeningen - prokinetiek.

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties PLASIL ® Metoclopramide

PLASIL® wordt, vanwege zijn therapeutische eigenschappen, gebruikt voor de behandeling van functionele stoornissen van het maagdarmkanaal als gevolg van langdurige medicamenteuze therapieën, gastritis en maagzweren, dyspeptische syndromen, chirurgische en radiologische therapieën.

PLASIL ® wordt ook veel gebruikt bij de behandeling van misselijkheid en braken van verschillende oorsprong (bijvoorbeeld in verband met hoofdpijn, angststoornissen, anesthesiebehandeling, enz.).

Werkingsmechanisme PLASIL ® Metoclopramide

Metoclopramide is een basisch, in vet oplosbaar molecuul en daarom wordt het effectief geabsorbeerd op het niveau van de darm na orale toediening en vervolgens verdeeld over verschillende weefsels die zijn gekoppeld aan plasmaproteïnen. De waargenomen biologische beschikbaarheid is onderhevig aan belangrijke individuele variaties die meer worden geaccentueerd wanneer het medicijn intramusculair wordt ingenomen (verhoogde biologische beschikbaarheid en maximale concentratie).

De therapeutische werking ervan is gekoppeld aan de verschillende modulerende eigenschappen die worden uitgeoefend op verschillende receptorstructuren die aanwezig zijn op het niveau van het maagdarmkanaal, belangrijk bij het coördineren en reguleren van de peristaltische, contractiele en tonische capaciteiten van het darmstelsel. Preciezer gezegd, er is een toename in de tonus en amplitude van de gastroduodenale peristaltische contracties, die de neiging heeft om progressief af te nemen van het meest proximale uiteinde naar de distale, waardoor een progressie van de darminhoud naar de dikke darm mogelijk is, waardoor elke vorm van reflux wordt vermeden.

Het laatste type activiteit lijkt ook te worden ondersteund door de tonische werking die metoclopramide uitoefent tegen de musculatuur van het distale deel van de slokdarm, dus ook van de slokdarmsfincter.

Vanuit het moleculair oogpunt worden alle bovengenoemde functies gerechtvaardigd door een coördinerende werking van het actieve bestanddeel in PLASIL® dat in staat is om de effecten van dopamine D1- en 5-HT3-receptoren van serotonine te antagoniseren, en de activering van 5-HT4-receptoren, verantwoordelijk voor cholinerge stimulatie.

Na zijn werking, na ongeveer 3-5 uur, ondergaat het metoclopramide een licht metabolisme in de lever, dat vervolgens via de urine wordt geëlimineerd.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. METOCLOPRAMIDE IN ZWANGERSCHAP

Misselijkheid en braken zijn twee zeer frequente aandoeningen tijdens de zwangerschap, die de kwaliteit van leven van toekomstige moeders tijdens de gehele zwangerschapsperiode aanzienlijk verslechteren. Een van de eerste keus anti-emetica, in verschillende landen, is metaclopramide, wat niet wordt aanbevolen in het eerste kwartaal. Dit recente onderzoek richt zich echter op statistiek, met als argument dat de incidentie van aangeboren afwijkingen, perinatale sterfte, laag geboortegewicht of vroegtijdige zwangerschappen niet bijzonder hoog is bij vrouwen die metoclopramide hebben gebruikt. Desalniettemin is het mogelijk een lichte trend waar te nemen, zoals het verzoek om meer klinische onderzoeken die nuttig zijn om het reële gevaar van dit geneesmiddel tijdens zwangerschap te verduidelijken.

2. METOCLOPRAMIDE EN ACUTE MIGRAINE

De snelle toediening van metoclopramide vertegenwoordigt tegenwoordig een van de mogelijke therapieën die bruikbaar zijn bij de behandeling van acute migraine. Hoewel het al lang wordt gebruikt in de gewone klinische praktijk, bestaat er nog geen optimale dosering. Om deze reden werd de intraveneuze toediening van 10, 20 en 40 mg actief ingrediënt getest, waarbij de doeltreffendheid ervan werd geëvalueerd. Studies lijken overeen te komen dat doseringen van meer dan 10 mg niet resulteren in een significante verbetering van de symptomen.

3. DE INFFICITEIT VAN METOCLOPRAMIDE BIJ HET VOORKOMEN VAN NAUSEA EN POST-INTERVENTIE

Misselijkheid en braken behoren tot de meest frequent waargenomen reacties na een chirurgische ingreep met relatieve sedatie, wat de post-operatieve ingreep bijzonder irritant maakt. Van de geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van deze aandoening is het mogelijk om metoclopramide op te nemen, dat ondanks het brede gebruik ervan echter het minst effectief lijkt in het voorkomen van deze stoornissen.

Wijze van gebruik en dosering

De aanbevolen doseringen voor het gebruik van PLASIL ® zijn:

PLASIL ® -tabletten van 10, 5 mg metoclopramide-monohydrochloride-monohydraat: één tablet driemaal daags vóór de maaltijd;
PLASIL® is ongeveer 10, 5 mg metoclopramide monohydrochloride monohydraat: 10 ml siroop 3 keer per dag, vóór de maaltijd;
PLASIL ® injectieflacon voor oplossing voor injectie van 10, 5 mg metoclopramide monohydrochloride monohydraat: een injectieflacon intramusculair of intraveneus (langzame afgifte). In het laatste geval moet de administratie worden gegarandeerd door deskundig personeel.

De inname van PLASIL® moet plaatsvinden onder strikt medisch toezicht en eventuele aanpassingen van de dosering, bijvoorbeeld bij patiënten met lever- en nieraandoeningen, moeten noodzakelijkerwijs door de arts worden vastgesteld, na een zorgvuldige evaluatie van de fysieke toestand van de patiënt.

Waarschuwingen PLASIL ® Metoclopramide

Gezien het levermetabolisme en de daaropvolgende renale eliminatie van metoclopramide monohydrochloride monohydraat, moet PLASIL ® met bijzondere zorg worden gebruikt bij patiënten met verminderde lever- en nierfunctie.

Dezelfde voorzorgsmaatregel moet worden geëerbiedigd, zelfs in het geval van depressieve en epileptische patiënten, gezien het vermogen van het actieve bestanddeel om de relatieve drempels van het begin van de symptomen te verlagen.

Het begin van koorts, extrapiramidale stoornissen, verhoogde serumconcentraties van spierenzymen, verhoogde prolactine-bloedconcentraties bij patiënten met borstkanker of hypofyse-adenoom, kunnen optreden na het stoppen van PLASIL ® in dit geval, zou voldoende kunnen zijn om de symptomen te stoppen.

De aanwezigheid van alcohol en bijwerkingen zoals slaperigheid, duizeligheid en verlies van het vermogen tot waarnemen na het innemen van PLASIL ® kan het besturen van auto's of het gebruik van machines gevaarlijk maken.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Tijdens zwangerschap en borstvoeding is het belangrijk om uw arts of apotheker om advies te vragen voordat u een geneesmiddel inneemt.

zwangerschap

Een enorme hoeveelheid gegevens over zwangere vrouwen (meer dan 1.000 blootstellingsresultaten) duidt op geen misvormende toxiciteit en foetotoxiciteit. Indien klinisch noodzakelijk, kan metoclopramide tijdens de zwangerschap worden gebruikt. Vanwege de farmacologische eigenschappen (zoals voor andere neuroleptica) kan extrapiramidaal syndroom bij de pasgeborene niet worden uitgesloten in het geval van toediening metoclopramide aan het einde van de zwangerschap. Metoclopramide moet aan het einde van de zwangerschap worden vermeden. Als metoclopramide wordt gebruikt, dient neonatale monitoring te worden ingesteld.

het zogen

Metoclopramide wordt op lage niveaus uitgescheiden in de moedermelk. Bijwerkingen bij het kind dat borstvoeding krijgt, kunnen niet worden uitgesloten. Daarom wordt metoclopramide niet aanbevolen tijdens het geven van borstvoeding. Stopzetting van metoclopramide bij vrouwen die borstvoeding geven, moet worden overwogen.

interacties

De effecten van het werkzame bestanddeel in PLASIL ® kunnen worden versterkt door de gelijktijdige toediening van alcohol, geneesmiddelen met remmende werking op het centrale zenuwstelsel en geremd door de gelijktijdige inname van levodopa, anticholinergica en morfine en derivaten.

De prokinetische werking van metoclopramide-monohydrochloride-monohydraat zou in plaats daarvan een wijziging van de farmacokinetische eigenschappen van verschillende actieve bestanddelen kunnen veroorzaken wanneer ze tegelijkertijd worden ingenomen.

Contra-indicaties PLASIL® Metoclopramide

PLASIL® is gecontraïndiceerd bij patiënten met glaucoom, feochromocytoom, epileptische ziekte, het syndroom van Parkinson, extrapiramidale pathologieën en bij patiënten die behandeld worden met geneesmiddelen met anticholinergica, levodopa of geneesmiddelen die in staat zijn om extrapiramidale reacties te bepalen.

De inname van dit medicijn is ook gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of een van de bestanddelen ervan, in het eerste trimester van de zwangerschap, en in alle gevallen waarin de toename van de peristaltiek en intestinale motiliteit de condities zou kunnen verergeren. van de gezondheid van de patiënt (gastro-intestinale bloeding, perforatie en darmobstructie).

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De inname van PLASIL ®, vooral als deze langdurig is verlengd, kan gepaard gaan met extrapyramidale syndromen zoals tremor, acute dystonie en dyskinesie, slaperigheid, hallucinaties, verwardheid, verandering van persoonlijkheid, convulsies en depressie.

Klinische studies en post-marketing monitoring beschreven ook de mogelijke incidentie van diarree, methemoglobinemie, hyperprolactinemie bij risicopatiënten, hypotensie en allergische reacties.