drugs

Venlafaxine: wat is het? Hoe werkt het? Indicaties, dosering, bijwerkingen en contra-indicaties van I.Randi

algemeenheid

Venlafaxine is een actief ingrediënt dat wordt gebruikt voor de behandeling van depressieve stoornissen en angststoornissen .

Dit molecuul is daarom in staat om zowel een antidepressieve als anxiolytische werking uit te oefenen, voornamelijk volgens de aan de patiënt toegediende dosering.

Meer in detail is venlafaxine een selectieve remmer van serotonine- en noradrenalineheropname . De remmende werking wordt uitgeoefend door de remming van de activiteit van de transporters die zijn toegewezen aan de heropname van de hierboven genoemde neurotransmitters (respectievelijk SerT en NET).

Venlafaxine werd in 1993 op de Amerikaanse markt geïntroduceerd door het farmaceutische bedrijf Wyeth (later aangekocht door Pfizer) onder de handelsnaam "Efexor". In Italië gaat de datum van de eerste vergunning voor het in de handel brengen van dit geneesmiddel op basis van venlafaxine in plaats daarvan terug naar 1998.

Voorbeelden van specialiteiten Venlafaxine-bevattende geneesmiddelen

  • Efexor®
  • Ixilania®
  • Zaredrop®

Therapeutische indicaties

Wanneer wordt het gebruik van Venlafaxine aangegeven?

De toediening van venlafaxine is geïndiceerd:

  • Bij de behandeling van episodes van ernstige depressie;
  • In de preventie van recidieven van ernstige depressieve episoden;
  • Bij de behandeling van angststoornissen, zoals:
    • Gegeneraliseerde angststoornis;
    • Sociale fobie;
    • Paniekstoornissen (paniekaanvallen), met of zonder agorafobie.

waarschuwingen

Waarschuwingen en voorzorgsmaatregelen voor het gebruik van Venlafaxine

Voordat u venlafaxine-geneesmiddelen gebruikt, moet u uw arts inlichten als u zich in een of meer van de volgende aandoeningen bevindt:

  • U wordt behandeld met geneesmiddelen die de serotoninerge transmissie kunnen verhogen en / of die het hartritme kunnen veranderen (zie het volgende hoofdstuk "Farmacologische interacties" om er achter te komen wat ze zijn);
  • U lijdt aan hartaandoeningen (inclusief veranderingen in het hartritme), hypertensie of andere aandoeningen van het vasculaire systeem ;
  • Men lijdt, of heeft geleden aan hyponatriëmie ;
  • Er is een neiging tot bloeden en / of u bent medicatie die het risico van bloeding (zoals bijvoorbeeld anticoagulantia) kan verhogen;
  • Men lijdt of heeft een geschiedenis van aanvallen ;
  • De ene lijdt aan oogziekten zoals glaucoom;
  • Er is een geschiedenis van agressief gedrag ;
  • Er is een familiegeschiedenis van manie of bipolaire stoornis .

Wist je dat ...

De inname van venlafaxine kan veranderingen in de bloedglucosespiegels veroorzaken, daarom kan het bij diabetespatiënten nodig zijn om de doseringen van de antidiabetische therapie waaraan zij worden blootgesteld, aan te passen.

Zelfmoordgedachten

Patiënten met psychiatrische stoornissen, zoals angst en vooral depressie, worden blootgesteld aan een verhoogd risico op suïcidale gedachten en / of gedrag en een verhoogd risico op zelfbeschadiging . Aangezien het effect van venlafaxine niet onmiddellijk is, maar enkele weken duurt om zich te vestigen, kan het nuttig zijn patiënten te controleren tot er een verbetering van angst of depressie is. Dezelfde patiënten kunnen hulp zoeken door met hun arts of familieleden te praten.

Gebruik bij kinderen en adolescenten.

Venlafaxine mag niet worden gegeven aan kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar. De definitieve beslissing is echter altijd aan de arts, na een zorgvuldige evaluatie van de patiënt.

Let op

Venlafaxine kan de rijvaardigheid en het vermogen om machines te gebruiken verstoren . Daarom mogen deze activiteiten niet worden uitgevoerd tijdens de behandeling met dit actieve ingrediënt.

Farmacologische interacties

Interacties tussen Venlafaxine en andere geneesmiddelen

Vanwege de gevaarlijke en soms fatale interacties tussen geneesmiddelen die kunnen optreden, mag venlafaxine niet worden gebruikt in combinatie met geneesmiddelen die de serotonerge transmissie kunnen verhogen, zoals:

  • Monoamine oxidase remmende geneesmiddelen (MAO-remmers);
  • Selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's);
  • Triptanen, geneesmiddelen voor de behandeling van migraine;
  • Tricyclische antidepressiva (TCA);
  • Antipsychotica ;
  • Tramadol en andere opioïde analgetica ;
  • Op tryptofaan gebaseerde medicijnen;
  • Dextromethorphan-gebaseerde geneesmiddelen;
  • Medicijnen op basis van methadon ;
  • Op methyleenblauw gebaseerde producten
  • Preparaten op basis van sint- janskruid (of sint- janskruid), een plant met antidepressieve eigenschappen.

Voordat u venlafaxine inneemt, moet u het uw arts vertellen als u geneesmiddelen gebruikt die uw hartritme kunnen veranderen, wat de antiaritmica zijn, sommige soorten antihistaminica, sommige soorten antibiotica (zoals macroliden en quinolonen) en sommige soorten antipsychotica. .

Tot slot herinneren we ons dat ook de inname van azol-antischimmelmiddelen, antivirale middelen en metoprolol de werking van venlafaxine kan verstoren.

Als u een of meer van de bovengenoemde geneesmiddelen gebruikt, moet u uw arts hiervan op de hoogte brengen voordat u start met de behandeling met venlafaxine.

Uw arts moet echter ook worden geïnformeerd als u geneesmiddelen of stoffen van een ander type gebruikt, of onlangs heeft ingenomen, waaronder niet-receptgeneesmiddelen (SOP), OTC-geneesmiddelen of kruiden- en kruidenproducten en homeopathische producten.

Bijwerkingen

Bijwerkingen veroorzaakt door de inname van Venlafaxine

Venlafaxine kan bijwerkingen veroorzaken, net als elk ander medicijn. Deze effecten treden echter niet in alle individuen op. In feite ervaren niet alle patiënten bijwerkingen of manifesteren ze op dezelfde manier, omdat elke persoon anders reageert op de toediening van het medicijn.

De belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden tijdens behandeling met venlafaxine zijn hieronder weergegeven (voor meer gedetailleerde informatie raden we aan de bijsluiter te lezen voor het door de arts voorgeschreven geneesmiddel).

Psychische stoornissen

De bijwerkingen die venlafaxine kan veroorzaken psychisch zijn veelvuldig en bestaan ​​uit:

  • verwarring;
  • depersonalisatie;
  • nervositeit;
  • slapeloosheid;
  • Libido-reductie en anorgasmie;
  • Hallucinaties en derealisatie;
  • Mania.

Bovendien kunnen in sommige gevallen subtiele en agressieve ideeën ook voorkomen.

Zenuwstelselaandoeningen

Behandeling met venlafaxine kan ook leiden tot aandoeningen aan het zenuwstelsel, zoals:

  • hoofdpijn;
  • duizeligheid;
  • slaperigheid;
  • Tremors;
  • hypertonie;
  • paresthesie;
  • myoclonus;
  • Psychomotorische rusteloosheid;
  • Evenwichtsaandoeningen;
  • dysgeusie;
  • syncope;
  • Stuiptrekkingen.

Cardiovasculaire aandoeningen

Behandeling met venlafaxine kan palpitaties, tachycardie, vasodilatatie, hypotensie en orthostatische hypotensie veroorzaken.

Oogaandoeningen

Behandeling met venlafaxine kan ook op het oogniveau verschillende problemen veroorzaken, die aanleiding geven tot bijwerkingen zoals wazig zicht, huisarrest en mydriasis. In zeldzame gevallen kan het actieve ingrediënt ook het uiterlijk van gesloten-hoekglaucoom bevorderen.

Maag-darmstoornissen

Tijdens de behandeling met venlafaxine kunnen de volgende bijwerkingen van het spijsverteringsstelsel optreden:

  • Droge mond (deze bijwerking verhoogt het risico op het ontstaan ​​van cariës, daarom wordt aanbevolen om een ​​goede mondhygiëne te behouden);
  • Misselijkheid en / of braken;
  • Diarree of obstipatie;
  • Gastro-intestinale bloedingen.

Urinewegaandoeningen

Venlafaxine-therapie kan dysurie en incontinentie of urineretentie veroorzaken.

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden met venlafaxine zijn:

  • Zelfs ernstige allergische reacties bij gevoelige personen, angio-oedeem en Stevens-Johnson-syndroom;
  • Fotosensitiviteitsreacties;
  • hyponatriëmie;
  • alopecia;
  • Eetlustvermindering;
  • Tinnitus en duizeligheid;
  • Hyperhidrose en nachtelijk zweten;
  • Veranderingen in de leverfunctie;
  • Menorragie of metrorragie;
  • Voortijdige ejaculatie of erectiestoornissen;
  • Vermoeidheid en vermoeidheid;
  • Toename in lichaamsgewicht en cholesterolemie.

Serotoninesyndroom

Zoals veel serotonineheropnameremmers, kan venlafaxine mogelijk aanleiding geven tot serotoninesyndroom of serotoninevergiftiging . Het risico van het ontwikkelen van dit syndroom - gekenmerkt door een overmaat aan serotoninerge activiteit op centraal niveau - neemt toe als het actieve ingrediënt in kwestie wordt toegediend in combinatie met andere geneesmiddelen die het serotoninesignaal kunnen versterken.

Het serotoninesyndroom kan voorkomen in milde, matige of ernstige vorm en de symptomen die het karakteriseren verschijnen meestal erg snel.

Wat de milde vorm betreft, kan de patiënt zich manifesteren:

  • tachycardie;
  • rillingen;
  • Toegenomen zweten;
  • hoofdpijn;
  • mydriasis;
  • Tremors;
  • spiertrekkingen;
  • spasmen;
  • Nauwkeurige reflexen.

In het geval van matige intoxicatie kunnen ze echter voorkomen:

  • Accentuatie van darmgeluiden (borborigmas);
  • diarree;
  • Arteriële hypertensie;
  • Fever.

Uiteindelijk, wanneer het syndroom zich manifesteert in ernstige vorm, is er een duidelijke toename in hartslag en bloeddruk. De patiënt kan ook een shocktoestand bereiken met lichaamstemperaturen van meer dan 40 ° C. Daarnaast kunnen rhabdomyolyse (breuk van skeletspiercellen en de afgifte ervan in de bloedbaan), convulsies en nierfalen optreden.

Onthoudingsverschijnselen

Stopzetting van de behandeling met venlafaxine, vooral als deze abrupt is, kan leiden tot ontwenningsverschijnselen die bestaan ​​uit:

  • duizeligheid;
  • paresthesie;
  • Slaapstoornissen;
  • asthenie;
  • angst;
  • roeren;
  • Misselijkheid en / of braken;
  • Tremors;
  • Hoofdpijn.

Over het algemeen komen deze symptomen in milde vorm voor en zijn ze zelflimiterend, maar bij sommige patiënten kunnen ze ook ernstig optreden.

Overdose

In het geval van een overdosis venlafaxine is het mogelijk braken, tachycardie of bradycardie, hypotensie, convulsies en een gewijzigde bewustzijnsstaat te ervaren. In de ernstigste gevallen kan de dood ook voorkomen.

Daarom is het in geval van inname van overmatige doses venlafaxine noodzakelijk om onmiddellijk contact op te nemen met de medische hulp of naar de dichtstbijzijnde spoedeisende hulp te gaan om het geneesmiddelpakket bij u te brengen.

Actiemechanisme

Hoe werkt Venlafaxine?

Venlafaxine is een selectieve remmer van serotonine- en noradrenalineheropname (NSRI), twee neurotransmitters waarvan wordt aangenomen dat de tekortkoming verantwoordelijk is voor het optreden van psychiatrische stoornissen zoals depressie (monoaminergische hypothese). Het begin van angststoornissen lijkt echter vooral te zijn gecorreleerd aan een tekort aan serotonine en niet aan noradrenaline.

Zowel venlafaxine als het hoofdproduct van zijn metabolisme - O-desmethylvenlafaxine (ODV) - kunnen echter in wisselwerking treden met transporters die zijn toegewezen aan serotonine- en noradrenalineheropname - respectievelijk SerT en NET - die zijn activiteit belemmeren . Dankzij dit werkingsmechanisme blijven de hiervoor genoemde neurotransmitters langer in de synaptische wand met als gevolg een toename in serotoninerge en noradrenergische transmissies en verbetering van de symptomen van psychiatrische stoornissen waarvoor het gebruik van het geneesmiddel is geïndiceerd.

Let op

Venlafaxine remt niet serotonine- en noradrenalinetransporters in gelijke mate, maar heeft een grotere affiniteit voor SerT (de serotoninetransporter).

Het is niet verrassend dat, bij relatief lage doses - tot 150 mg per dag - het actieve bestanddeel in hoofdzaak werkt als een selectieve remmer van serotonineheropname, terwijl het bij hogere doses ook noradrenalineheropname kan remmen.

Wijze van gebruik en dosering

Hoe wordt Venlafaxine ingenomen?

Venlafaxine is verkrijgbaar in farmaceutische formuleringen die geschikt zijn voor orale toediening, zoals tabletten, tabletten met verlengde afgifte, capsules, harde capsules met gecontroleerde afgifte en orale oplossing.

De tabletten en capsules moeten heel worden ingeslikt met behulp van een glas water; terwijl de drank eerst moet worden verdund met water. Het geneesmiddel moet elke dag op hetzelfde tijdstip worden ingenomen, bij voorkeur 's morgens of' s avonds.

Let op

Venlafaxine moet op een volle maag worden ingenomen. Bovendien moet er rekening mee worden gehouden dat tijdens de behandeling met dit actieve ingrediënt alcoholgebruik moet worden vermeden .

De dosis venlafaxine die aan elke patiënt moet worden toegediend, moet door de arts op strikt individuele basis worden vastgesteld. De gebruikelijke startdosering is echter 37, 5-75 mg actief bestanddeel per dag. Daarna zal de arts de hoeveelheid toe te dienen medicijn geleidelijk verhogen tot de optimale dosering is bereikt, waardoor de patiënt de symptomatologie kan regelen.

Gewoonlijk is de maximaal haalbare dosering voor de behandeling van depressieve stoornissen 375 mg venlafaxine per dag; terwijl voor de behandeling van angststoornissen de maximale dagelijkse dosis 225 mg is.

In geen geval mag de behandeling worden opgeschort zonder uitdrukkelijke vermelding van de arts.

Zwangerschap en borstvoeding

Kan Venlafaxine worden ingenomen tijdens de zwangerschap en tijdens het geven van borstvoeding?

Het gebruik van venlafaxine tijdens de zwangerschap verhoogt het risico op het optreden van persisterende pulmonale hypertensie bij de pasgeborene, een ernstige aandoening die optreedt binnen 24 uur na de geboorte van het kind. Voordat u geneesmiddelen neemt die venlafaxine bevatten, moet u daarom uw arts informeren over uw zwangerschap. Dit gezondheidsfiguur zal - na een zorgvuldige evaluatie van de relatie tussen de mogelijke risico's voor de foetus / pasgeborene en de verwachte voordelen voor de moeder - vaststellen of venlafaxine door de zwangere vrouw kan worden ingenomen of niet.

Voor moeders die borstvoeding geven, wordt venlafaxine uitgescheiden in de moedermelk . Voordat u dit werkzame bestanddeel inneemt, moet u dit daarom aan uw arts vertellen als u borstvoeding geeft. Ook in dit geval zal het de laatste zijn die beslist of de moeder kan doorgaan met het geven van borstvoeding, of dat ze moet stoppen met de borstvoeding om venlafaxine te nemen.

Contra

Wanneer Venlafaxine niet moet worden gebruikt

Het gebruik van geneesmiddelen op basis van venlafaxine is gecontraïndiceerd:

  • In geval van bekende overgevoeligheid voor venlafaxine en / of voor één of meer van de excipiënten in het te nemen geneesmiddel;
  • Bij patiënten die behandeld worden - of die minder dan 14 dagen hebben ingenomen - monoamineoxidaseremmers (gebruikt bij de behandeling van depressieve stoornissen en de ziekte van Parkinson) of andere geneesmiddelen die de serotoninetransmissie kunnen verhogen .