algemeenheid
Amoxicilline is een antibioticum, een semi-synthetische penicilline gepatenteerd door het farmaceutische bedrijf SmithKline Beecham, beide als een eenvoudige amoxicilline en als tabletten die amoxicilline en clavulaanzuur bevatten.
Andere namen die worden gebruikt voor geneesmiddelen op basis van amoxicilline zijn Velamox ®, Sintopen ®, Sievert ®, Pamocil ®, Mopen ®, Amox ® en Amoflux ®, terwijl voor het amoxicilline / clavulaanzuur de meest gebruikte namen Abba ®, Aklav zijn ®, Anival ®, Aveggio ®, Clavulin ®, Neoduplamox ® en Puriclav ®.
Actiemechanisme
Amoxicilline bestrijdt bacteriën door de synthese van hun celwand te remmen, meer specifiek remt het geneesmiddel de verknoping tussen lineaire polymeren van peptidoglycaan (de belangrijkste component van de celwand van zowel Gram-positieve als Gram-negatieve bacteriën).
Amoxicilline is een antibioticum vergelijkbaar met penicilline, waarvan het alleen verschilt in de extra aanwezigheid van een hydroxylgroep op de benzeenring en van een aminogroep aan de zijketen; de aanwezigheid van de aminogroep (NH 2 ) aan de zijketen van amoxicilline belemmert het vermogen van beta-lactamaat-enzymen om de bèta-lactamring van het antibioticum te openen, waardoor het inactief wordt.
Voor welke ziekten wordt gebruikt?
Amoxicilline is een bacteriedodend antibioticum met een bevredigende actieradius, gebruikt bij de behandeling van de meeste bacteriële infecties; in veel gevallen is amoxicilline het eerste medicijn vergeleken met andere bètalactamantibiotica, omdat het veel beter wordt geabsorbeerd na orale toediening. Amoxicilline is ook een van de meest gebruikte antibiotica bij kinderen.
Om de efficiëntie te verhogen, wordt amoxicilline vaak toegediend in combinatie met clavulaanzuur, in een enkel farmaceutisch preparaat; het laatste actieve ingrediënt is in feite een remmer van bèta-lactamase-enzymen die bètalactamantibiotica inactiveren, als zodanig draagt het bij aan het verhogen van de antibioticumefficiëntie.
Amoxicilline wordt gebruikt bij de behandeling van vele ziekten, zoals bij drievoudige therapie voor de uitroeiing van Helicobacter pylori, in gevallen van faryngitis en streptokokken laryngitis, bij urineweginfecties (cystitis, urethritis, pyelonephritis, gonorroe), bij longontsteking, bij huid- en weke delen infecties, bij de behandeling van salmonellose.
Het gebruik van amoxicilline wordt ook aanbevolen bij de profylaxe en behandeling van anthrax, om het optreden van bacteriële endocarditis bij mensen met een hoge risicofactor (bijvoorbeeld patiënten die tandheelkundige ingrepen ondergaan) te voorkomen, en ook om het verschijnen van Streptococcus pneumoniae-infecties bij mensen zonder milt.
Dosering en wijze van gebruik
De aanbevolen dosis amoxicilline die bij drievoudige therapie wordt gebruikt voor de eradicatie van Helicobacter pylori is 2000 mg / dag, op te splitsen in twee dagelijkse toedieningen.
Bij de behandeling tegen actinomycose is de aanbevolen dosis amoxicilline 1500 mg / dag, ingenomen in drie dagelijkse toedieningen, of 1750 mg / dag te verdelen in twee dagelijkse toedieningen van 875 mg elk. De aanbevolen behandelingsduur is 6 maanden.
Voor anthrax-profylaxe is de aanbevolen dosis amoxicilline 500 mg om de 8 uur. Zelfs als oraal amoxicilline niet als een eerste-keuzebehandeling wordt beschouwd, kan het toch worden gebruikt om een cyclus van 60 dagen na het gebruik van ciprofloxacine gedurende 10-14 dagen, bij zwangere vrouwen of tijdens het geven van borstvoeding te voltooien. of bij patiënten met contra-indicaties voor ciprofloxacine. Opgemerkt moet worden dat de totale duur van de antibacteriële behandeling 60 dagen is. Bij kinderen is de aanbevolen dosis amoxicilline voor profylaxe tegen miltvuur 80 mg / kg / dag, verdeeld over 4 gelijke doses, elke 8 uur toegediend. Ongeacht het gewicht van het kind, wordt echter aanbevolen de dagelijkse drempel van 1500-2000 mg / dag niet te overschrijden. Hoewel amoxicilline niet geïndiceerd is als eerstelijnsbehandeling voor miltvuur, wordt het bij kinderen aanbevolen om de behandelingscyclus na 60 dagen te beëindigen na 10 dagen behandeling met ciprofloxacine of doxycycline.
Om de verschijning van bacteriële endocarditis te voorkomen, is de aanbevolen dosis amoxicilline 2000 mg, oraal toegediend één uur vóór de tandheelkundige medische procedure. Amoxicilline wordt beschouwd als het eerste antibioticum dat wordt gebruikt bij de profylaxe van bacteriële endocarditis bij patiënten die bepaalde medische procedures ondergaan zoals orale, luchtweg- of slokdarmkanalen; amoxicilline wordt echter niet aanbevolen bij patiënten met een hoog risico op bacteriële endocarditis, zoals die met prothetische kleppen geïmplanteerd in het hart of die reeds zijn aangetast door bacteriële endocarditis; voor deze categorieën patiënten wordt het gebruik van parenterale antimicrobiële therapie aanbevolen.
Bij de behandeling van Chlamydia-infectie is de aanbevolen dosis amoxicilline 1500 mg / dag, verdeeld over 3 dagelijkse toedieningen gedurende een periode van 7 dagen. Dit type behandeling is met name geïndiceerd bij zwangere vrouwen als een alternatief voor erytromycine in het geval van gevoeligheid voor macrolide-antibiotica; er moet echter worden benadrukt dat amoxicilline niet werkzaam is tegen Chlamydia trachomatis .
Bij de behandeling van bacteriële cystitis is de aanbevolen dosis amoxicilline 750 - 1500 mg / dag, oraal ingenomen en verdeeld over drie dagelijkse toedieningen gedurende een periode die kan variëren van drie tot zeven dagen. Dezelfde doses en behandelingsmodaliteiten kunnen worden gebruikt in het geval van urineweginfecties.
Voor de behandeling van de ziekte van Lyme is de aanbevolen dosis 1500 mg amoxicilline per dag, verdeeld over drie dagelijkse toedieningen, gedurende een periode die kan variëren van twee weken tot een maand. Veel patiënten met de ziekte van Lyme ervaren de zogenaamde Jarisch-Herxheimer-reactie tijdens de eerste 24 uur van de behandeling met amoxicilline, waaronder koorts, verhoogde pijn en opvliegers; deze manifestatie duidt echter niet noodzakelijkerwijs op een allergie voor amoxicilline. Dezelfde reacties kunnen worden verzacht door aspirine en prednison toe te dienen voordat het antibioticum wordt ingenomen. Soms geven artsen ook de voorkeur aan het toevoegen van probenicid, maar het nut van deze toevoeging is nog niet bevestigd. Andere artsen geven er de voorkeur aan om - gelijktijdig met de behandeling van de ziekte van Lyme - andere antibiotica te gebruiken, zoals cefuroxim, doxylicine en azithromycine.
Bij de behandeling van otitis media, pneumonie, infecties van de huid en weke delen, sinusitis, bronchitis en infecties van de bovenste luchtwegen, is de aanbevolen dosis amoxicilline 750-1500 mg / dag, verdeeld in drie dagelijkse toedieningen gedurende een periode van 10 tot 14 dagen en is afhankelijk van de individuele reactie op antibiotische therapie. Voor de behandeling van de bovengenoemde ziekten daalt de aanbevolen dosis amoxicilline bij kinderen van 4 weken tot 3 maanden oud tot 20-30 mg / kg / dag, verdeeld over twee dagelijkse toedieningen, één elke 12 uur, terwijl voor kinderen vanaf 4 jaar maanden tot 12 jaar is de aanbevolen dosis 20-50 mg / kg / dag, altijd verdeeld in twee dagelijkse toedieningen, één elke 12 uur.
Voor de behandeling van amandelontsteking is de aanbevolen dosis amoxicilline 750 - 1500 mg / dag, verdeeld over drie dagelijkse toedieningen gedurende een periode van 7 - 10 dagen, afhankelijk van de ernst van de infectie en de individuele therapeutische respons; in het geval van secundaire infecties veroorzaakt door Streptococcus pyogenen kunnen tabletten met verlengde afgifte worden gebruikt en een eenmalige dagelijkse toediening van 775 mg is voldoende, na de maaltijd, gedurende 10 dagen.
Contra-indicaties en waarschuwingen
Na orale toediening wordt amoxicilline snel geabsorbeerd in het maagdarmkanaal; natuurlijk vertraagt de aanwezigheid van voedsel de snelheid waarmee het antibioticum wordt geabsorbeerd maar heeft geen invloed op het geabsorbeerde percentage; Amoxicilline heeft een variabele biologische beschikbaarheid van 70 tot 90%. De absorptie van amoxicilline in het darmlumen vindt plaats via de dragers die de dipeptiden dragen.
Toediening van amoxicilline kan allergische en overgevoeligheidsreacties veroorzaken, daarom wordt in vergelijkbare situaties aanbevolen om de behandeling stop te zetten en een alternatieve behandeling in te schakelen. Bijzondere aandacht moet worden besteed aan de behandeling van patiënten die overgevoeligheidsafwijkingen hebben gehad tegen imipenem en cefalosporines, of die lijden aan astma en eczeem van allergische oorsprong.
Wanneer amoxicilline wordt gebruikt bij de behandeling van chlamydia bij zwangere vrouwen, wordt verdere monitoring aanbevolen drie weken na het einde van de behandeling en andere controles van de 36e tot de 40e week van de zwangerschap om volledig herstel vast te stellen.
Als amoxicilline wordt toegediend aan patiënten die lijden aan colitis, kan een verergering van de door het geneesmiddel geïnduceerde bijwerkingen optreden; in andere gevallen kan ernstige, persisterende diarree optreden, in vergelijkbare situaties is het raadzaam om tests uit te voeren om na te gaan of het pseudomembraneuze colitis is die wordt geïnduceerd door het antibioticum. Als de tests positief zijn, is het raadzaam om de amoxicillinetherapie stop te zetten en een alternatieve antibioticabehandeling toe te passen, toediening aan de patiëntenvloeistoffen, elektrolyten en antibacteriële geneesmiddelen die werkzaam zijn tegen C. difficile (veroorzaker van de ziekte die verantwoordelijk is voor pseudomembraneuze colitis).
Als u bent behandeld met amoxicilline en glucose in uw urine moet meten, moet u dit aan het analyselaboratorium vertellen; in feite kan het medicijn een vals-positief resultaat geven bij het meten van glucose in urine, uitgevoerd met Fehling's of Benedict's reagens.
Bijzondere aandacht moet ook worden besteed aan het toedienen van amoxicilline samen met orale anticonceptiva, aangezien amoxicilline de anticonceptieve werkzaamheid van de pillen kan verminderen en hun absorptie kan verminderen. Daarom wordt aanbevolen om aanvullende anticonceptiemaatregelen te nemen gedurende de gehele duur van de therapeutische cyclus met amoxicilline en ook tot een week later.
Zwangerschap en borstvoeding
Hoewel er geen specifieke onderzoeken zijn met betrekking tot het gebruik van amoxicilline tijdens zwangerschap en borstvoeding, hebben de onderzoeken die tot nu toe op dieren zijn uitgevoerd - met doses die ongeveer 10 keer groter zijn dan die bij mensen worden gebruikt - geen enkel risico of nadelig effect aangetoond. op de foetus. In een onderzoek uitgevoerd in de Verenigde Staten van Amerika, waarbij tussen 230 en 1992 ongeveer 230.000 zwangere vrouwen betrokken waren, werden ongeveer 8000 van de onderzochte vrouwen blootgesteld aan amoxicilline tijdens het eerste trimester van de zwangerschap (het grootste risico op foetale misvormingen en abortussen). ); aan het einde van deze studie werd opgemerkt dat - in de groep behandeld met amoxicilline - het percentage foetale misvormingen en abortussen vergelijkbaar was of lager was dan het waargenomen gemiddelde.
Amoxicilline wordt uitgescheiden in de moedermelk, maar het gebruik ervan tijdens de borstvoeding wordt als acceptabel beschouwd; in verschillende klinische gevallen, toen de moeder 1 gram amoxicilline kreeg, waren de spiegels in de melk laag, zodat ze geen bijwerkingen bij het kind konden veroorzaken. In bepaalde gevallen kan amoxicilline echter een verstoring van de darmflora van de pasgeborene veroorzaken, met het optreden van diarree; deze episodes zijn sporadisch gemeld.
Bij- en ongewenste effecten
De bijwerkingen die voortkomen uit het therapeutisch gebruik van amoxicilline hebben invloed op ongeveer 30% van de patiënten en hebben in bijna alle gevallen de neiging om spontaan te verdwijnen. Het is belangrijk om in gedachten te houden dat amoxicilline een van de meest verkochte en gebruikte geneesmiddelen ter wereld is, dus ondanks het grote aantal meldingen moet er altijd rekening mee worden gehouden dat het medicijn bijna door alle categorieën patiënten wordt gebruikt.
Het vaakst waargenomen ongewenste effect - toediening van amoxicilline of andere penicillines - en dat van overgevoeligheid voor het geneesmiddel, dat zich manifesteert met huiduitslag, erytheem, anafylaxie, bloedarmoede en trombocytopenie. Gelukkig verdwijnen deze bijwerkingen vanzelf nadat de behandeling is gestopt; bij overgevoelige personen (waarvan het aantal aanzienlijk is) worden alternatieve therapieën gebruikt met macrolide-antibiotica, die vanuit dit oogpunt veel beter worden getolereerd. Andere bijwerkingen die kunnen optreden tijdens het gebruik van amoxicilline, zelfs als deze zeldzaam zijn, hebben betrekking op het maagdarmkanaal, zoals diarree, misselijkheid, stomatitis en braken, meestal als gevolg van orale toediening. Nog zeldzamere bijwerkingen zijn gerelateerd aan het bloed en de lever: trombocytopenie, verandering van de bloedplaatjesfunctie, toename van levertransaminasen, geelzucht en omkeerbare agranulocytose.
