ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® is een geneesmiddel op basis van fosinopril-natriumzout

THERAPEUTISCHE GROEP: Antihypertensiva - ACE-remmers niet geassocieerd

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® is geïndiceerd voor de behandeling van hoge bloeddruk en hartfalen. In beide gevallen is het ook mogelijk om te kiezen voor een gecombineerde therapeutische behandeling.

Werkingsmechanisme ELITEN ® Fosinopril

Fosinopril in natriumzout, het werkzame bestanddeel van ELITEN ® wordt in het eerste deel van de dunne darm geabsorbeerd voor ongeveer 36% van de totale dosis die per os wordt ingenomen. Het actieve ingrediënt in het medicijn wordt snel gemetaboliseerd, zowel op het niveau van de gastro-intestinale mucosa als op leverniveau, waar het wordt omgezet in de biologisch actieve vorm, bekend als fosinoprilaat. Dit molecuul bereikt zijn maximale bloedconcentraties 3 uur na de orale toediening van de prodrug.

De antihypertensieve werking van het fosinoprilaat komt tot uiting in de remming van het enzym voor omzetting van angiotensine I, verantwoordelijk voor de afbraak van het hiervoor genoemde decapeptide in angiotensine II, biologisch actief omdat het verantwoordelijk is voor de vasoconstrictieve werking op arteriolair niveau en voor de stimulatie van de secretie van aldosteron, beide belangrijke factoren bij het ontstaan van hypertensie. Naast de bovengenoemde werking lijkt fosinoprilaat een rol te spelen bij de remming van een tweede enzym, bekend als kininase II, dat nodig is om een molecuul (bradykinine) af te breken met uitgesproken vaatverwijdende eigenschappen.

Bovendien hebben verschillende onderzoeken het cardioprotectieve effect van het actieve ingrediënt van ELITEN aangetoond in termen van preventie en therapie van cardiale hypertrofie.

Fosinoprilaat onderscheidt zich van andere ACE-remmers - naast een verlengde halfwaardetijd - doordat het een fosfinederivaat is dat effectief via zowel nier- als levertrajecten kan worden geëlimineerd. Deze dubbele route van uitscheiding van het medicijn maakt het mogelijk, in geval van verminderde functionaliteit van een van de twee organen, om te profiteren van de plaatsvervangende functie van de ander, waardoor het behoud van een goede eliminatiekinetiek wordt gewaarborgd.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. FOSINOPRIL EN OSTEPOPOROSE

Volgens deze studie, uitgevoerd bij ongeveer 50 vrouwen in de menopauze, die niet allemaal aan hoge bloeddruk leden, kon de toediening van fosinopril de normale demineralisatie van het bot verminderen die wordt waargenomen tijdens de menopauze en die verantwoordelijk is voor de verhoogde incidentie van osteoporotische gebeurtenissen. Als de resultaten door andere onderzoeken werden bevestigd, zou de hypothese van de betrokkenheid van het renine-angiotensinesysteem bij het botmetabolisme in toenemende mate kunnen worden geaccrediteerd.

2. FOSINOPRIL EN ONTFLAMMATARE MARKERS

Recente studies hebben een ontstekingsremmend effect geassocieerd met de toediening van fosinopril, wat blijkt uit de verlaging van de plasmaspiegels van C-reactief proteïne. Deze preventieve werking tegen atherosclerose en cardiovasculaire pathologieën is weerlegd door een recente studie uitgevoerd bij 621 patiënten bij wie er geen statistisch significante daling van deze factor was, zelfs na 3 maanden behandeling.

Acta Cardiol. 2010 Jun; 65 (3): 309-14.

De studie in kwestie heeft de verschillende werkzaamheid van de gecombineerde therapie met amlodipine en fosinopril bij enkelvoudige toediening beoordeeld met betrekking tot chronotherapie, dwz het innemen van de twee geneesmiddelen op verschillende tijdstippen van de dag. De resultaten tonen aan dat chronotherapie effectiever kan zijn in het verminderen van de nachtelijke druk en het herstellen van de juiste druk-gebaseerde cycli.

Wijze van gebruik en dosering

ELITEN ® 10 mg tabletten fosinoprilnatriumzout :

voor de behandeling van arteriële hypertensie lijkt de meest effectieve dosis die van 20 mg per dag, genomen in één ding; in de beginfase zou de behandeling echter moeten bestaan uit het toedienen van slechts één tablet per dag. In het geval van een verminderd therapeutisch effect, zou het raadzaam zijn om de dosering aan te passen of een ander antihypertensivum, zoals een diureticum, te combineren.

De juiste doseringsformulering moet door de arts worden vastgesteld na een zorgvuldige evaluatie van het pathologische beeld, van de mogelijke toediening van andere antihypertensiva en van de fysiologische toestand van de patiënt om bijwerkingen te voorkomen en de therapeutische werkzaamheid te maximaliseren.

IN ELK GEVAL VOORDAT ELITEN ® Fosinopril WORDT GEBRUIKT - DE EIS EN DE CONTROLE VAN UW ARTS IS NOODZAKELIJK.

Waarschuwingen ELITEN ® Fosinopril

De toediening van ACE-remmers, dus ook van ELITEN®, kan gepaard gaan met angio-oedeem in het gezicht, de longen, het tongstelsel en de larynx, waardoor een normale ademhaling wordt voorkomen. In deze gevallen zou het noodzakelijk zijn te voorzien in de onmiddellijke schorsing van therapie en de implementatie van de nodige praktijken om verstikking te voorkomen. Bovendien kan deze reactie, net als dermatologische reacties, zich vaker voordoen bij overgevoeligheid voor het actieve bestanddeel, dat lijkt te worden geaccentueerd door de beet van sommige insecten en het gebruik van bepaalde dialysemembranen.

Voordat met de behandeling met ELITEN ® wordt begonnen, moeten de elektrolyten en de bloeddruk worden bewaakt om de juiste dosering vast te stellen en, indien nodig, de bloedchemieparameters te corrigeren.

Vooral in de beginfase van de behandeling is het mogelijk om duidelijke drukdalingen te ervaren, die het begin van hypotensieve crises, hoe voorbijgaand ook, kunnen bepalen; in deze gevallen zou het passend zijn om de dosering te herzien, om de therapeutische werkzaamheid te optimaliseren en de incidentie van bijwerkingen te voorkomen. Daarom moet het geneesmiddel bij patiënten met hartfalen, voor wie het risico op hypotensieve crisis is toegenomen, worden toegediend onder strikt medisch toezicht en mogelijk in een ziekenhuisomgeving.

Hetzelfde moet worden gedaan voor bepaalde categorieën risicopatiënten, zoals immunosuppressiva, patiënten die lijden aan verschillende soorten nier- en leverinsufficiëntie en collageenziekten, waarbij ook andere plasmawaarden moeten worden gecontroleerd, zoals azotemie, creatininemie en granulocyten.

Sommige bijwerkingen van antihypertensiva en ACE-remmers, zoals duizeligheid, hoofdpijn en slaperigheid, kunnen de normale reactieve en waarnemingsvermogens van de patiënt verminderen, waardoor het gevaarlijk is om machines te gebruiken en voertuigen te besturen.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

De bijwerkingen op de gezondheid van de foetus, beschreven in de literatuur over experimentele modellen en als gevolg van de toediening van ACE-remmers tijdens de zwangerschap, adviseren ten zeerste de inname van ELITEN ® gedurende deze periode. Bovendien is het, gezien de waargenomen neonatale toxiciteit, raadzaam om het geven van borstvoeding te stoppen in geval van gelijktijdig optreden van medicamenteuze behandeling met ACE-remmers.

interacties

De therapeutische werkzaamheid van fosinoprilaat kan worden verhoogd door de gelijktijdige toediening van antihypertensiva, tricyclische antidepressiva, antipsychotica, anesthetica en diuretica. Deze actie kan worden gebruikt voor therapeutische doeleinden, in het geval van een juiste dosisformulering, maar kan verantwoordelijk zijn voor hypotensieve crises als gevolg van onjuiste doseringen. Om deze reden zou het raadzaam zijn om de toegediende dosis aan te passen en de bloeddruk te controleren. In het geval van toediening van kaliumsparende diuretica moet ook worden overwogen om de bloedkaliumspiegels te controleren om situaties van hyperkaliëmie te voorkomen die mogelijk gevaarlijk zijn voor de gezondheid van de patiënt.

Het antihypertensieve effect van ELITEN ® kan worden geremd door de toediening van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen en geneesmiddelen die de retentie van zout en water kunnen verbeteren.

Fosinoprilaat, evenals andere ACE-remmers, kunnen de functie van hypoglycemische geneesmiddelen ondersteunen, waardoor een betere glykemische controle mogelijk is, waarschijnlijk door een verhoging van de insulinegevoeligheid.

ELITEN ® kan ook de lithiumcytotoxiciteit verhogen.

Contra-indicaties ELITEN ® Fosinopril

ELITEN® is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor een van de bestanddelen ervan, in geval van erfelijk angio-oedeem of geassocieerd met eerdere farmacologische behandelingen met ACE-remmers, in geval van ernstige nierfunctiestoornis en tijdens de periode van zwangerschap en borstvoeding.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De bijwerkingen die voor ELITEN ® zijn beschreven, zijn over het algemeen mild en van voorbijgaande aard. Vaker is het mogelijk om asthenie, pijn op de borst, perifeer oedeem, hoofdpijn en droge hoest te vinden.

Klinisch relevantere aandoeningen zijn beslist zeldzamer en betreffen vooral bepaalde categorieën risicopatiënten (immunosuppressiva, patiënten met hart-, nier- en leverinsufficiëntie), die zich manifesteren met neutropenie, gevolgd door recidiverende infecties van de luchtwegen en het maagdarmkanaal, frequentieveranderingen cardiale, orthostatische hypotensie en veranderingen van sommige hematoclinische parameters.

Overgevoeligheid voor het actieve bestanddeel komt voornamelijk voor bij angio-oedeem en dermatologische reacties.