haloperidol

Aloperidol is een antipsychoticum dat tot de klasse van butyrofenonen behoort, waarvan het de stamvader is.

Haloperidol - Chemische structuur

Het werd gesynthetiseerd in de jaren 1950 door onderzoeker Paul Janssen en werd in 1958 geïntroduceerd in Europa voor de behandeling van psychosen.

Het heeft een hoge antipsychotische en kalmerende kracht en heeft ook anti-emetische activiteit.

Hoogst waarschijnlijk is haloperidol het best bekend onder de handelsnamen Haldol® en Serenase®.

indicaties

Voor wat het gebruikt

Haloperidol is geïndiceerd voor de behandeling van:

• Acute en chronische schizofrenie;
• Acute mentale verwarring;
• Acute waanvoorstelling en / of hallucinatoire psychose;
• Chronische psychose;
• paranoia;
• Ipocondriasi;
• Paranoïde, schizoïde, schizotypische, antisociale en enkele persoonlijkheidsstoornissen van het borderline-type;
• Choreiforme bewegingen (snelle, onregelmatige en onvrijwillige bewegingen);
• Agitatie en agressie bij oudere patiënten;
• Tics en stotteren;
• braken;
• hik;
• Alcoholontwenningssyndroom;
• Behandeling van intense pijn, meestal in combinatie met opioïde analgetica.

Aloperidol kan ook worden gebruikt voor de behandeling van psychomotorische agitatie in het geval van:

• Manische staten;
• dementie;
• psychopathie;
• Acute en chronische schizofrenie;
• Oligofrenie (toestand van geestelijke insufficiëntie is over het algemeen aangeboren of verworven tijdens de eerste levensjaren);
• alcoholisme;
• Dwangmatige, paranoïde of histrionische persoonlijkheidsstoornissen.

waarschuwingen

Haloperidol dient te worden toegediend onder strikt toezicht van een psychiater.

Sommige gevallen van plotselinge sterfte zijn gemeld bij psychiatrische patiënten die met haloperidol werden behandeld.

Aloperidol dient niet intraveneus te worden toegediend, omdat - indien langs deze weg toegediend - er een verhoogd risico is op verlenging van het QT-interval (het tijdsinterval dat vereist is om het ventriculaire myocard te depolariseren en opnieuw te polariseren).

Voorzichtigheid is geboden bij de toediening van haloperidol bij patiënten met hart- en vaatziekten of met een familiegeschiedenis van verlenging van het QT-interval. Het is raadzaam om vóór en tijdens medicamenteuze therapie elektrocardiogramcontroles uit te voeren.

Het wordt ook geadviseerd om periodieke controles uit te voeren om de elektrolytsnelheid te bepalen.

Het gebruik van haloperidol door patiënten met dementie kan het risico op cerebrovasculaire gebeurtenissen vergroten.

Aangezien haloperidol stolsels kan veroorzaken, moet voorzichtigheid worden betracht bij het toedienen van het geneesmiddel aan patiënten met trombusvorming in de anamnese.

Aloperidol moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij oudere en depressieve patiënten.

Epileptische patiënten - of met een voorgeschiedenis van convulsiestoornissen - moeten haloperidol met de nodige voorzichtigheid gebruiken.

Er moet aandacht worden besteed aan de toediening van haloperidol tijdens de manische fase van cyclische psychose, vanwege de mogelijkheid van een snelle verandering in de stemming naar depressie.

Er moet aandacht worden besteed aan de toediening van haloperidol bij patiënten met een leveraandoening.

Abrupt stoppen met haloperidol wordt niet aanbevolen, omdat ontwenningsverschijnselen kunnen optreden of een psychotische terugval kan optreden.

Haloperidol dient niet alleen te worden gebruikt bij die patiënten bij wie depressie de overhand heeft.

Aloperidol kan het ontstaan ​​van het maligne neurolepticasyndroom veroorzaken, in welk geval de behandeling onmiddellijk moet worden gestaakt.

Haloperidol kan sedatie en verminderde aandacht veroorzaken, daarom wordt het besturen van voertuigen en / of het bedienen van machines niet aanbevolen.

interacties

Het gebruik van haloperidol moet worden vermeden in combinatie met de toediening van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen. Sommige van deze medicijnen zijn:

• Anti-aritmica, zoals kinidine, procaïnamide en amiodaron ;
• Sommige antihistaminica ;
• Sommige antipsychotica ;
• Sommige anti-malaria middelen, zoals kinidine en mefloquine ;
• Moxifloxacine, een antibacterieel;
• Sommige antidepressiva, zoals paroxetine ;
• Ketoconazol, een antischimmelmedicijn.

Haloperidol dient niet gelijktijdig te worden toegediend met geneesmiddelen die de elektrolytconcentraties kunnen veranderen. Gelijktijdig gebruik van diuretica (vooral diuretica die hypokaliëmie veroorzaken, dwz een afname van kalium in de bloedbaan) moet daarom worden vermeden.

De haloperidol-plasmaconcentratie kan worden verhoogd door gelijktijdige toediening van:

• Itraconazol, een schimmelwerende;
• Buspiron en alprazolam, anxiolytische geneesmiddelen;
• Nefazodon, venlafaxine, fluvoxamine, fluoxetine en sertraline, antidepressiva;
• Quinidine ;
• Chlorpromazine, een antipsychoticum;
• Promethazine, een antihistaminegeneesmiddel.

Aloperidol kan de depressie van het centrale zenuwstelsel (CZS) veroorzaakt door geneesmiddelen, zoals hypnotica, sedativa en sterke pijnstillers, verhogen; het kan ook het sedatieve effect van alcohol verbeteren .

Haloperidol kan de therapeutische effecten van levodopa (een geneesmiddel tegen de ziekte van Parkinson) verminderen.

Aloperidol verlaagt het metabolisme van TCA (tricyclische antidepressiva) en verhoogt zo de plasmaconcentratie.

De haloperidol-plasmaconcentraties kunnen worden verlaagd door gelijktijdige toediening van carbamazepine, fenobarbital (anticonvulsiva) en rifampicine (een antibioticum).

Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdige toediening van haloperidol en lithium (een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van bipolaire stoornissen) vanwege de nadelige effecten die kunnen optreden.

Aloperidol kan het effect van adrenaline, antihypertensiva en fenindion (een oraal anticoagulans) antagoniseren.

Thyroxine kan de toxiciteit van haloperidol verhogen.

Bijwerkingen

Haloperidol kan verschillende bijwerkingen veroorzaken, hoewel niet alle patiënten ze ervaren. Het type bijwerkingen en de intensiteit waarmee ze optreden, zijn afhankelijk van de gevoeligheid van elk individu voor het medicijn.

Het volgende zijn de belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden na behandeling met haloperidol.

Zenuwstelselaandoeningen

Haloperidol-therapie kan leiden tot:

• Extrapiramidale stoornissen (Parkinson-achtige symptomen);
• roeren;
• hyperkinesie;
• hypokinesie;
• bradykinesie;
• Dyskinesie en tardieve dyskinesie;
• hypertonie;
• dystonie;
• Motorische storingen;
• Tremors;
• Onwillekeurige spiercontracties;
• Akathisie (onvermogen om stil te blijven);
• slaperigheid;
• sedatie;
• duizeligheid;
• hoofdpijn;
• nystagmus;
• Stuiptrekkingen.

Kwaadaardig neuroleptisch syndroom

Maligne neurolepticasyndroom is een neurologische aandoening die wordt gekenmerkt door:

• koorts;
• uitdroging;
• Spierstijfheid;
• akinesie;
• zweten;
• tachycardie;
• aritmie;
• Veranderingen in de bewustzijnsstaat die zich kunnen ontwikkelen tot stupor en coma.

Als deze symptomen optreden, moet de behandeling met haloperidol onmiddellijk worden gestopt en moet onmiddellijk contact worden opgenomen met de arts.

Psychische stoornissen

Haloperidol kan verminderd of verloren libido, psychotische stoornissen, verwardheid, depressie of slapeloosheid veroorzaken.

Voortplantingsstelsel- en borstaandoeningen

Behandeling met haloperidol kan leiden tot seksuele disfunctie, amenorroe (geen menstruatiecyclus), gevoel van ongemak of pijn in de borst, dysmenorroe (pijnlijke menstruatie), menorragie (overmatig bloedverlies tijdens de menstruatiecyclus), galactorrhea (abnormale melkafscheiding, beide bij vrouwen dan bij mannen), priapisme (lange en pijnlijke erectie gaat niet gepaard met seksuele opwinding), gynaecomastie (ontwikkeling van borsten bij mannen).

Endocriene aandoeningen

Het gebruik van haloperidol kan hyperprolactinemie (verhoogde concentratie van het hormoon prolactine in de bloedbaan) veroorzaken en het syndroom van ongepaste secretie van het antidiuretisch hormoon (SIADH) activeren.

Hartaandoeningen

Behandeling met haloperidol kan leiden tot tachycardie, ventrikelfibrillatie en extrasystolen.

Vasculaire pathologieën

Haloperidol-therapie kan hypotensie en orthostatische hypotensie (dwz een scherpe daling van de bloeddruk bij het bewegen van een zittende of liggende positie naar een rechtopstaande positie) veroorzaken. Bovendien kan het medicijn trombusvorming bevorderen.

Oogaandoeningen

Haloperidol kan zichtstoornissen, wazig zicht en oculogy crises veroorzaken (draaiende bewegingen van de oogbol).

Maag-darmstoornissen

Haloperidol kan misselijkheid, braken, speekselhypersecretie, obstipatie en een droge mond veroorzaken.

Bloed- en lymfestelselaandoeningen

Haloperidolbehandeling kan aandoeningen veroorzaken in het systeem die verantwoordelijk zijn voor de productie van bloedcellen. Deze aandoeningen veroorzaken een verlaging van de bloedspiegels van witte bloedcellen en bloedplaatjes (respectievelijk leukopenie en trombocytopenie).

Luchtwegaandoeningen

Haloperidol-therapie kan dyspnoe, bronchospasme, laryngospasme en larynxoedeem veroorzaken.

Lever- en galaandoeningen

Behandeling met haloperidol kan acuut leverfalen, hepatitis, cholestasis en geelzucht veroorzaken.

Huid- en onderhuidaandoeningen

Aloperidol kan fotosensitiviteitsreacties, netelroos, huiduitslag, pruritus, exfoliatieve dermatitis en hyperhidrose veroorzaken.

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden na inname haloperidol zijn:

• Allergische reacties bij gevoelige onderwerpen;
• Gewichtstoename of verlies;
• hypoglycemie;
• Hyponatriëmie (verlaging van de natriumconcentratie in het bloed);
• oedeem;
• Loopstoornissen;
• Stijve hals;
• Spierstijfheid;
• spasmen;
• lockjaw;
• koorts;
• Plotselinge dood.

Overdose

Er is geen specifiek antidotum voor een overdosis haloperidol. Het toedienen van actieve kool kan nuttig zijn.

De symptomen die kunnen optreden, bestaan ​​uit een verergering van de bijwerkingen.

In elk geval, als u vermoedt dat u een overdosis medicatie heeft ingenomen, moet u uw arts onmiddellijk op de hoogte brengen of naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis gaan.

Actiemechanisme

Haloperidol is in staat om zijn antipsychotische werking uit te oefenen dankzij zijn antagonisme tegen D2-receptoren van dopamine (DA) en 5-HT2-receptoren van serotonine (5-HT). Inderdaad, deze twee endogene monoaminen zijn betrokken bij de etiologie van psychiatrische stoornissen.

Gebruiksmodus - Posologie

Aloperidol is beschikbaar zowel voor orale toediening in de vorm van tabletten en orale druppels, en in injectieflacons voor intramusculaire toediening.

De dosering haloperidol moet door de arts op strikt individuele basis worden vastgesteld.

Hieronder volgen enkele aanwijzingen over de dosering van de medicijnen die gewoonlijk worden gebruikt, afhankelijk van het gebruik dat ervan wordt gemaakt.

Bij oudere patiënten kan een verlaging van de toegediende dosis noodzakelijk zijn.

Als een neurolepticum

In de acute fase is de gebruikelijke dosis 5 mg haloperidol intramusculair om elk uur te herhalen totdat voldoende symptoomcontrole is bereikt. Overschrijd echter niet meer dan 20 mg geneesmiddel per dag. Voor orale toediening is de dosis echter 2-20 mg / dag, te nemen als een enkele dosis of in verdeelde doses.

In de chronische fase is de gebruikelijke dosis haloperidol 1-3 mg, om oraal twee of drie keer per dag te worden toegediend.

Beheersing van psychomotorische agitatie

In de acute fase is de gebruikelijke dosis haloperidol 5 mg intramusculair om elk uur te herhalen totdat symptoomcontrole is bereikt. Neem in elk geval niet meer dan 20 mg per dag in.

In de chronische fase wordt haloperidol meestal oraal toegediend, de dosis is 0, 5-1 mg tot een maximum van 2-3 mg, driemaal daags in te nemen.

Als een hypnotiseur

De gebruikelijke dosis is 2-3 mg haloperidol voor oraal gebruik in een enkele dosis, de avond voor het slapen gaan.

Als een anti-emeticum

Aloperidol kan worden gebruikt als een anti-emeticum voor de behandeling van braken van centrale oorsprong in een dosis van 5 mg geneesmiddel, intramusculair toegediend.

Bovendien kan het geneesmiddel worden gebruikt bij de profylaxe van postoperatief braken in een dosis van 2, 5-5 mg, om intramusculair te worden toegediend aan het einde van de operatie.

Zwangerschap en borstvoeding

Gebruik van haloperidol tijdens de zwangerschap en borstvoeding wordt niet aanbevolen vanwege de bijwerkingen die kunnen optreden bij de pasgeborene.

Contra

Het gebruik van haloperidol is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

• Bekende overgevoeligheid voor haloperidol;
• Bij patiënten in een comateuze toestand;
• Bij sterk depressieve patiënten met alcohol of andere CZS-werkzame stoffen;
• Bij patiënten die lijden aan endogene depressie zonder agitatie;
• Bij patiënten met de ziekte van Parkinson;
• Bij patiënten met verwondingen aan de basale ganglia;
• Bij patiënten met een hartaandoening en / of verlenging van het QT-interval;
• Bij patiënten met onjuiste hypokaliëmie;
• Bij kinderen;
• Tijdens zwangerschap, vastgesteld of verondersteld;
• Tijdens het geven van borstvoeding.

Haloperidol-decanoaat

Aloperidol-decanoaat is een derivaat van haloperidol dat is geïntroduceerd als een vertragingsformule voor behandeling van psychose-instandhouding.

Het geneesmiddel wordt om de 4-6 weken intramusculair ingespoten, op deze manier krijgt u dezelfde therapeutische werkzaamheid die u zou krijgen bij de dagelijkse orale toediening van haloperidol.

De toegediende dosering is strikt individueel en moet door de arts worden vastgesteld op basis van de ernst van de ziekte en volgens de orale dosis haloperidol die nodig was voor het onderhoud van de patiënt voordat de behandeling met haloperidol-decanoaat werd gestart.

In elk geval wordt aanbevolen dat de aanvangsdosis haloperidol-decanoaat overeenkomt met 10-15 maal de vorige orale dagelijkse dosis haloperidol.