sertraline

Sertraline is een antidepressivum dat behoort tot de selectieve serotonineheropnameremmerklasse.

In de moleculaire structuur van sertraline zijn er twee chirale centra en alleen de S, S (+) - isomeer wordt op de markt gebracht; de andere R, R isomeren; R, S; en S, R remmen slechts serotonineheropname slechts in geringe mate.

Sertraline - Chemische structuur

Daarnaast heeft sertraline ook een zwakke werking op de heropname van noradrenaline en dopamine.

indicaties

Voor wat het gebruikt

Het gebruik van sertraline is geïndiceerd voor de behandeling van:

depressie;
Sociale fobie;
Stoornis van paniekaanvallen;
Post-traumatisch stress-syndroom;
Obsessief-compulsieve stoornis.

waarschuwingen

Depressie wordt vaak geassocieerd met een toename van zelfmoordgedachten, zelfbeschadiging en zelfmoordpogingen. Er wordt gezegd dat een verbetering van deze symptomen optreedt onmiddellijk na het innemen van sertraline, het duurt inderdaad een bepaalde periode voordat het medicijn zijn therapeutische werking heeft. Daarom is het noodzakelijk om de patiënten te volgen totdat de bovengenoemde verbetering optreedt.

Sertraline kan alleen worden gebruikt bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar voor de behandeling van obsessief-compulsieve stoornissen.

Voorzichtigheid is geboden bij het toedienen van sertraline bij patiënten met epilepsie of met een voorgeschiedenis van convulsies.

Aangezien sertraline voornamelijk wordt gemetaboliseerd in de lever, moet voorzichtigheid worden betracht bij het toedienen van het geneesmiddel aan patiënten met reeds bestaande disfuncties en / of leveraandoeningen.

Abrupt staken van de behandeling met sertraline moet worden vermeden vanwege ontwenningsverschijnselen die kunnen optreden.

Sertraline mag niet worden gebruikt bij patiënten die een manische fase ingaan.

Sertraline kan de glycemische snelheid veranderen, daarom kan het bij patiënten met diabetes die met het medicijn worden behandeld nodig zijn om de dosis insuline en / of orale hypoglycemische middelen aan te passen.

Voorzichtigheid is geboden bij de toediening van sertraline bij patiënten met glaucoom.

interacties

Sertraline dient niet gelijktijdig te worden gebruikt met IMAO (monoamine oxidase-remmers, zoals - bijvoorbeeld - moclobemide of selegiline ) vanwege de ernstige bijwerkingen die kunnen optreden. Als het nodig is om een op MAOI gebaseerde therapie te starten, moet na de laatste inname van sertraline een periode van ten minste twee weken verstrijken.

Het gelijktijdig gebruik van sertraline en andere geneesmiddelen die het serotoninesignaal kunnen verhogen (zoals tryptofaan ) moet worden vermeden vanwege de ernstige bijwerkingen die kunnen optreden.

Gelijktijdig gebruik van sertraline en pimozide (een antipsychoticum) moet worden vermeden.

Veel aandacht moet worden besteed aan de gelijktijdige toediening van sertraline en triptanen (geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van migraine), omdat ze ook in staat zijn het serotoninesignaal te verhogen.

De gelijktijdige toediening van sertraline en sint-janskruid (of sint- janskruid, een plant met antidepressieve eigenschappen) moet worden vermeden.

Sertraline is gebonden aan plasma-eiwitten, dus het is noodzakelijk om aandacht te schenken aan de mogelijke gelijktijdige toediening van geneesmiddelen die ook aan plasmaproteïnen kunnen binden.

Uit sommige dierstudies blijkt dat sertraline in staat is om te interageren met insuline, daarom moet voorzichtigheid worden betracht bij toediening aan diabetespatiënten.

Gelijktijdig gebruik van sertraline en TCA (tricyclische antidepressiva) kan de sertralische plasmaconcentratie verhogen tot toxische niveaus.

Cimetidine (een geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van maagzweren) kan de eliminatiesnelheid van sertraline verlagen en daardoor mogelijk gevaarlijke effecten veroorzaken.

Tijdens gelijktijdige toediening van sertraline en anticoagulantia (zoals warfarine ), NSAID's (niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen), acetylsalicylzuur en zijn derivaten, kan er een verhoogd risico op bloedingen zijn.

De gelijktijdige toediening van sertraline en fenytoïne (een geneesmiddel dat wordt gebruikt om epilepsie te behandelen) kan een verlaging van de plasmaconcentratie van de laatste veroorzaken, waardoor het uiterlijk van krampachtige crises wordt bevorderd.

Er wordt veel aandacht besteed aan de gelijktijdige toediening van sertraline en lithium (een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van bipolaire stoornissen).

Er moet veel voorzichtigheid worden betracht bij het toedienen van sertraline aan patiënten die al zijn behandeld met elektroconvulsietherapie (TEC).

Het gelijktijdig gebruik van sertraline en alcohol moet worden vermeden.

Sertraline kan de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen beïnvloeden.

Voordat u begint met de behandeling met Sertraline, moet u in ieder geval uw arts vertellen of u een medicijn gebruikt.

Bijwerkingen

Sertraline kan vele bijwerkingen veroorzaken die variëren in type en intensiteit van patiënt tot patiënt. Dit komt door de gevoeligheid die elk individu heeft voor het medicijn, daarom wordt niet gezegd dat alle bijwerkingen op dezelfde manier optreden bij elke patiënt.

Hieronder staan de belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden tijdens sertralinetherapie.

Maag-darmstoornissen

Sertralinetherapie kan misselijkheid, braken, diarree of losse ontlasting, dyspepsie, obstipatie, maagklachten, lucht in de maag, slokdarmproblemen, slikproblemen, verhoogde speekselvloed en mond- en tongulceratie veroorzaken. Bovendien kan sertraline het begin van anorexia bevorderen.

Pathologieën van het centrale zenuwstelsel

Sertraline kan slaperigheid, duizeligheid, tremoren, gevoelloosheid en tintelingen, veranderingen in coördinatie, overmatige bewegingen, acathisie (een psychomotorisch syndroom gekenmerkt door de onmogelijkheid om stil te blijven) en gebrek aan aandacht veroorzaken. Bovendien kan sertraline het optreden van convulsies bevorderen.

Psychische stoornissen

Behandeling met sertraline kan verschillende psychiatrische stoornissen veroorzaken, waaronder:

slapeloosheid;
slaapwandelen;
depressie;
Zelfmoordgedachten;
angst;
nervositeit;
roeren;
Abnormale en angstaanjagende dromen;
hallucinaties;
manie;
hypomanie;
Suïcidale ideeën en gedrag;
Overmatig gevoel van geluk;
euforie;
Gebrek aan persoonlijke verzorging;
agressiviteit;
Paranoia.

Nier- en urinewegaandoeningen

Sertralinetherapie kan urineproblemen veroorzaken, verhoogde urine-uitscheiding, verhoogde plasfrequentie, nocturie (vaak 's nachts opstaan om uit te rusten) of een onvermogen om te plassen.

Stoornissen van het voortplantingssysteem

Sertraline kan een verminderd libido en seksuele disfunctie bij beide geslachten veroorzaken.

Bij mannen kan het leiden tot disfuncties van de erectie, veranderingen van de zaadvloeistof, rood worden van de penis en voorhuid, vertraagde ejaculatie en priapisme (lange en pijnlijke erectie die niet gepaard gaat met seksuele opwinding).

Bij vrouwen kan het vaginale bloedingen, vaginale droogheid en galactorroe veroorzaken, dat is de abnormale afscheiding van melk bij vrouwen die geen borstvoeding geven.

Luchtwegaandoeningen

Sertraline kan pijn op de borst, ademhalingsmoeilijkheden, piepende ademhaling, kortademigheid, bronchospasmen en bloedneuzen veroorzaken.

Bloed- en lymfestelselaandoeningen

Behandeling met sertraline kan het hemolymfopoëtische systeem beïnvloeden (het systeem dat verantwoordelijk is voor de synthese van bloedcellen). Dit kan trombocytopenie veroorzaken (dwz een vermindering van het aantal bloedplaatjes in de bloedbaan, met als gevolg een verhoogde gevoeligheid voor abnormale bloedingen en / of bloedingen) en leukopenie (dwz een afname van het aantal witte bloedcellen in de bloedbaan, met als gevolg een verhoogde vatbaarheid voor samentrekking van 'infecties).

Bovendien kan sertraline purpura veroorzaken (rode vlekken op de huid, slijmvliezen en organen als gevolg van de scheuring van kleine bloedvaten).

Endocriene aandoeningen

Sertraline kan gynaecomastie (borstontwikkeling bij mannen) en hypothyreoïdie veroorzaken en kan het begin van het syndroom van ongepaste secretie van het antidiuretisch hormoon (SIADH) bevorderen.

Huid- en onderhuidaandoeningen

Sertralinetherapie kan huiduitslag, urticaria, pruritus, alopecia, erytheem, fotosensitiviteitsreacties en toxische epidermale necrolyse bevorderen.

Lever- en galaandoeningen

Behandeling met sertraline kan het ontstaan van leverfalen, hepatitis en geelzucht bevorderen. Bovendien kan het veranderingen in de bloedspiegels van transaminasen veroorzaken.

Vasculaire pathologieën

De inname van sertraline kan leiden tot tachycardie, hypertensie, palpitaties, perifeer oedeem en syncope (voorbijgaand verlies van bewustzijn).

Opschortingsverschijnselen

Na abrupte stopzetting van de behandeling met sertraline kunnen zogenaamde ontwenningsverschijnselen optreden. Deze symptomen zijn duizeligheid, opwinding, angst, misselijkheid, braken, beven, verwarring, hartkloppingen, hoofdpijn, diarree, emotionele instabiliteit en visuele stoornissen.

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de inname van sertraline zijn:

Allergische reacties bij gevoelige onderwerpen;
Droge mond;
Toegenomen zweten;
Verhoogde eetlust;
Toename of verlies van lichaamsgewicht;
Smaakveranderingen;
vermoeidheid;
Opvliegers;
koorts;
Myalgie en artralgie;
artrose;
Aambeien;
Druipende neus;
Keelpijn;
Oorpijn;
Tinnitus (een auditieve stoornis die wordt gekenmerkt door de perceptie van geluiden zoals fluiten, zoemen, sissen, enz.);
Visiestoornissen;
Mydriasis (verwijding van de pupil).

Overdose

De belangrijkste symptomen van overdosering met sertraline zijn duizeligheid, misselijkheid, braken, tachycardie, tremoren, duizeligheid en opwinding. In sommige gevallen kan coma ook voorkomen.

Er is geen specifiek antidotum, daarom is medicamenteuze behandeling alleen symptomatisch. Geactiveerde kool, osmotische laxeermiddelen en maagspoeling kunnen nuttig zijn. In elk geval, als u vermoedt dat u een overmatige hoeveelheid medicatie hebt ingenomen, moet u uw arts onmiddellijk informeren en naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis gaan.

Actiemechanisme

Sertraline is een selectieve remmer van serotonineheropname en kan als zodanig de serotonine-heropname-transporter zelf (SERT) remmen.

Serotonine (5-HT) wordt gesynthetiseerd binnen de presynaptische zenuwuiteinde en wordt vrijgegeven na bepaalde stimuli. Eenmaal in de synaptische wand (de ruimte tussen de presynaptische en postsynaptische terminatie), interageert 5-HT met zijn receptoren op de postsynaptische terminatie om zijn biologische functie uit te oefenen. Daarna bindt serotonine SERT en wordt teruggebracht in de presynaptische terminatie.

Sertraline bindt aan SERT in plaats van aan 5-HT, dat daarom langer in de synaptische wand blijft. De langdurige permanentie in de synaptische ruimte zorgt ervoor dat serotonine interactie blijft houden met zijn postsynaptische receptoren, wat resulteert in een toename van het serotonergische signaal met als gevolg verbetering in de behandelde pathologieën.

Gebruiksmodus - Posologie

Sertraline wordt oraal toegediend in de vorm van tabletten. De tabletten zijn verkrijgbaar in verschillende doseringen.

De dosering van sertraline moet op individuele basis door de arts worden vastgesteld, afhankelijk van het type pathologie dat moet worden behandeld en afhankelijk van het klinische beeld van de patiënt. Er moet ook rekening worden gehouden met het feit dat het bij patiënten met stoornissen en / of leveraandoeningen nodig kan zijn om de toegediende dosis van het medicijn aan te passen.

Hieronder staan de doses sertraline die gewoonlijk worden gebruikt.

Depressie en obsessief-compulsieve stoornis

De gewoonlijk toegediende dosis sertraline is 50 mg geneesmiddel per dag, die kan worden verhoogd tot een maximum van 200 mg per dag.

Sociale fobie, paniekstoornis en posttraumatisch stress-syndroom

De initiële dosering van sertraline die gewoonlijk wordt gebruikt, is 25 mg geneesmiddel, dat kan worden verhoogd tot 50 mg. In elk geval mag de dagelijkse dosis niet hoger zijn dan 200 mg.

Kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar

In deze categorie patiënten kan sertraline uitsluitend worden gebruikt voor de behandeling van obsessief-compulsieve stoornissen. De gewoonlijk toegediende dagelijkse dosis varieert van 25 mg tot 50 mg geneesmiddel, afhankelijk van de leeftijd van de patiënten. De maximale dagelijkse dosis is 200 mg.

Zwangerschap en borstvoeding

Sertraline kan alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als de arts het onmisbaar acht. In feite kan het medicijn ernstige schade aan de pasgeborene veroorzaken, vooral als het door de moeder is ingenomen tijdens het laatste trimester van de zwangerschap. De pasgeborene kan een ernstige aandoening ontwikkelen die persisterende pulmonale hypertensie wordt genoemd en zich manifesteert met een verhoogde ademhalingsfrequentie en een blauwachtige teint van de huid. Bovendien kunnen symptomen optreden, zoals:

Ademhalingsproblemen;
Huid te warm of te koud;
Livid lippen;
braken;
Moeilijkheden met het geven van borstvoeding;
Overmatige vermoeidheid;
Onvermogen om te slapen en / of continu huilen;
Spierstijfheid of slappe spieren;
Isole;
rusteloosheid;
stuiptrekkingen;
Verhoogde reflexreacties;
prikkelbaarheid;
Verlaagt de bloedglucosespiegel.

Deze symptomen verschijnen meestal binnen 24 uur na de geboorte.

Aangezien sertraline wordt uitgescheiden in de moedermelk, kan het gebruik van het geneesmiddel bij moeders die borstvoeding geven alleen worden gedaan als de arts dit onmisbaar acht.