PREVEX ® Felodipina

PREVEX ® is een medicijn op basis van felodipine.

THERAPEUTISCHE GROEP: Calciumantagonist met overwegend vasculair effect.

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties PREVEX ® Felodipina

PREVEX® is geïndiceerd voor de behandeling van arteriële hypertensie, bij monotherapie en combinatietherapie en bij angina pectoris.

Werkingsmechanisme PREVEX ® Felodipine

De felodipine in PREVEX ® die oraal wordt ingenomen, wordt bijna volledig geabsorbeerd op het niveau van het maagdarmkanaal, waardoor hij echter slechts biologisch beschikbaar is voor 15% van de ingenomen dosis. De tabletten met geleidelijke afgifte maken een verbetering van de absorptiekinetiek mogelijk, wat een verlenging van het therapeutisch effect tot 24 uur garandeert.

Net als de andere calciumantagonisten behorend tot de dihydropyridine-familie, is felodipine in staat om op selectieve wijze L-type calciumkanalen die tot expressie worden gebracht op het oppervlak van vasculaire gladde spiercellen te identificeren en te binden, waardoor calciuminvoer en daaropvolgende contractie wordt voorkomen. Dit effect, uitgevoerd op perifere arteriolen, garandeert een significante vermindering van de vaatweerstand, met als gevolg een daling van de bloeddruk; uitgevoerd op coronair niveau, het maakt een verbetering van de cardiale vasculaire stroom mogelijk, met een betere oxygenatie van de myocardiale massa.

De bovengenoemde handelingen, ook in combinatie met een bescheiden natriuretische en diuretische activiteit, rechtvaardigen het gebruik van PREVEX ® bij de behandeling van hypertensie en angina pectoris.

Felodipine wordt, zodra de functie voorbij is, in de lever omgezet in verbindingen die geen antihypertensieve werking hebben en vervolgens vooral via de urine worden geëlimineerd.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. ANTI-PERSONEN EFFECTIVITEIT VAN DE FELODIPINE IN DE VERSCHILLENDE BANDEN VAN LEEFTIJD

Deze studie evalueert de effectiviteit van de behandeling van hoge bloeddruk met felodipine bij patiënten van jonge leeftijd en ouderen. Hoewel de therapeutische effecten veel voorkomen (een daling van de bloeddruk van ongeveer 10 mmHg na een enkele dosis en van 20 mmHg na een chronische inname), is er bij oudere patiënten een vermindering van de eliminatie van het geneesmiddel, resulterend in toename van de halfwaardetijd. In elk geval lijken deze bescheiden veranderingen in het farmacokinetische profiel de normale therapeutische eigenschappen van felodipine niet te veranderen.

2. FELODIPINA MET GECONTROLEERDE BEVRIJDING: wat is de werkelijke duur?

Sinds de patentdatum voor dit actieve ingrediënt is de introductie van een groot aantal generieke geneesmiddelen met felodipine met geleidelijke afgifte waargenomen. Hoewel het in de meeste gevallen verwijst naar een langdurige therapeutische werking gedurende ten minste 24 uur, is de gemiddelde duur ervan in werkelijkheid ongeveer 18 uur. Deze eigenschap moet niet worden onderschat, omdat - als u de tablet eenmaal daags in de ochtend inneemt - een gebrek aan bloeddrukcontrole in de vroege ochtenduren de gezondheid van de patiënt in gevaar zou kunnen brengen en de incidentie van vaatziekten zou kunnen vergroten.

3. FELODIPINA EN ANTI-INFLAMMATOIRE ACTIVITEITEN

Acta Pharmacol Sin. 2008 Sep; 29 (9): 1051-9.

Naast het nu gekenmerkte antihypertensieve effect, lijkt felodipine een beschermende werking te hebben tegen ontstekingsziekten. Deze studie definieert, samen met anderen in de literatuur, de basislijnen van dit mechanisme, waarschijnlijk gekenmerkt door een vermindering van adhesiemoleculen en pro-inflammatoire factoren zoals NF-kB.

Wijze van gebruik en dosering

PREVEX ® Felodipine 5/10 mg tabletten: 10 mg per dag worden meestal gebruikt voor de behandeling van hoge bloeddruk en angina pectoris. Deze dosering kan worden gehalveerd in geval van goede drukregeling.

In sommige gevallen, om de voorbijgaande toename van de hartslag te verminderen na inname van PREVEX ®, kan de arts besluiten om zijn toevlucht te nemen tot de gelijktijdige toediening van een bètablokker.

IN IEDER GEVAL, VOORDAT PREVEX ® Felodipina WORDT GEBRUIKT - IS DE VOORSCHRIFTEN EN CONTROLE VAN HAAR EIGEN ARTS NODIG.

Waarschuwingen PREVEX ® Felodipina

Gezien de hepatische betrokkenheid bij het metabolisme van felodipine, dient bijzondere aandacht te worden besteed aan therapie bij patiënten die in verschillende mate aan een leverziekte lijden. In feite zou de vermindering van de functionaliteit van dit orgaan de normale farmacokinetische eigenschappen van het actieve ingrediënt kunnen veranderen, wat resulteert in een versterking van het antihypertensieve effect, met een mogelijke toename van bijwerkingen.

Bovendien kunnen sommige van de meest voorkomende bijwerkingen van antihypertensiva, zoals duizeligheid, hoofdpijn en slaperigheid, de opmerkzame en reactieve capaciteiten van de patiënt doen dalen, waardoor het besturen van voertuigen en het gebruik van machines gevaarlijk is.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

De verschillende studies die in de literatuur zijn gepubliceerd en die teratogene en mutagene effecten van calciumantagonisten op de foetus laten zien, wanneer ze tijdens de zwangerschap worden genomen, suggereren absoluut het gebruik van deze geneesmiddelen, inclusief PREVEX® gedurende de gehele drachtperiode, te vermijden. Bovendien stelt de mogelijkheid dat het actieve ingrediënt gedeeltelijk wordt uitgescheiden in de moedermelk de baby bloot aan risico's tijdens de borstvoedingsfase; het zou daarom noodzakelijk zijn om tijdens de behandelperiode borstvoeding te gebruiken of te stoppen.

interacties

PREVEX® is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid voor een van de componenten of een ernstige leverfunctiestoornis.

PREVEX ® Felodipina contra-indicaties

Plasmaspiegels van felodipine zouden tegen significante variaties kunnen zijn in het geval van gelijktijdige toediening van inductoren of remmers van levermetabolisme.

Nauwkeuriger gezegd, de studies die momenteel in de literatuur aanwezig zijn, tonen een toename in de plasmaspiegels van felodipine na de toediening van cimetidine en een significante afname in het geval van gelijktijdige inname van barbituraten, carbamezepine en andere metabole inductoren. Onvermijdelijk resulteert de variatie in plasmaconcentraties van het actieve ingrediënt in een onvoorspelbaarheid van het therapeutisch effect en de gerelateerde bijwerkingen.

Felodipine lijkt de normale plasmaconcentratie van digoxine te veranderen.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De bijwerkingen geassocieerd met PREVEX ® -therapie blijken zeldzaam en in elk geval klinisch irrelevant en van voorbijgaande aard te zijn. Een van de meest voorkomende opvliegers, hoofdpijn, hartkloppingen, duizeligheid, asthenie, huiduitslag, verhoogde diurese en oedeem kunnen worden genoemd.

Ernstigere reacties zijn beslist zeldzamer en betreffen vooral bepaalde categorieën risicopatiënten.