ESTROFEM ® is een geneesmiddel op basis van Estradiol hemihydraat
THERAPEUTISCHE GROEP: natuurlijke oestrogenen
Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten
Indicaties ESTROFEM ® - Estradiol
ESTROFEM ® wordt gebruikt als hormoonvervangingstherapie bij postmenopauzale vrouwen, zowel bij de controle van post-climacterische symptomen als bij het voorkomen van ziekten die met deze aandoening gepaard gaan, zoals osteoporose.
Werkingsmechanisme ESTROFEM ® - Estradiol
Het estradiol in ESTROFEM ® is een natuurlijk oestrogeen, met een chemische structuur die identiek is aan die van de endogene man, geproduceerd in het laboratorium.
Het gebruik in de klinische setting is te wijten aan de belangrijke effecten op de gezondheidstoestand van vrouwen, nuttig voor het verlichten van de symptomen veroorzaakt door het ontbreken van oestrogeen, typisch voor de postmenopauze.
Opvliegers, neurologische stoornissen zoals angst, paniekaanvallen, moeite met inslapen, vaginale atrofie en vasomotorische instabiliteit zijn de belangrijkste manifestaties van de post-climacterische periode die vaak gepaard gaan met meer ernstige klinische beelden zoals gewichtstoename en osteoporose.
ESTROFEM ® oraal ingenomen garandeert dat oestradiol aanwezig in gemicroniseerde vorm gemakkelijk wordt geabsorbeerd vanuit het maagdarmkanaal en de maximale plasmaconcentratie bereikt binnen ongeveer 4-6 uur.
Na een halfwaardetijd van ongeveer 14-16 uur wordt het gemetaboliseerd tot het hepatische niveau en geëlimineerd via de gal en geabsorbeerd door de enterohepatische circulatie, met daaropvolgende structurele variaties die leiden tot het bereiken van inactieve metabolieten die voornamelijk via de urine kunnen worden geëlimineerd.
Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid
1. ESTROGENE THERAPIE EN WAARDEN VAN HOMOCYSTEINE
Yüksel H, Cobanoğlu M, Odabaşi AR, Sezer SD, Küçük M, Serter M.
Homocysteïne is een belangrijke bloedvoorspeller van het risico op het ontwikkelen van hart- en vaatziekten. Helaas is hormoonvervangingstherapie niet effectief geweest in het verminderen van de concentraties van deze marker, waardoor vrouwen worden beschermd tegen dit risico.
2. EXTRADIOLO EN SCHIZOFRENIA
Studie die beoogt het moleculaire mechanisme te verklaren dat ten grondslag ligt aan de beschermende effecten van geslachtshormonen tegen schizofrenie. Preciezer gezegd, het lijkt erop dat estradioltherapie bepaalde hersenactiviteiten kan moduleren door de activering van specifieke receptoren zoals 5-HT.
3. ESTROGENE THERAPIE EN LIPOPROTEÏN
Het plasmatische niveau van lipoproteïnen is een onafhankelijke risicofactor voor de ontwikkeling van premature coronaire ziekten. Menopauze leidt vaak tot een significante toename die effectief kan worden tegengegaan met HST, zoals aangetoond in deze studie, waarbij een verlaging van 8, 12 mg / dL werd waargenomen in een jaar behandeling.
Wijze van gebruik en dosering
ESTROFEM ® Estradiol 2 mg omhulde tabletten :
orale therapie wordt gebruikt in de eerste fasen van de behandeling van de minimale dosis die nuttig is om het therapeutisch effect te garanderen.
Een aanpassing van de dosering moet door de arts alleen worden vastgesteld na een zorgvuldige evaluatie van de biologische werkzaamheid en de aanwezigheid van eventuele bijwerkingen.
Medische supervisie is essentieel tijdens alle stadia van de behandeling, van de bepaling van de dosering tot de mogelijke opschorting van de therapie.
Aangezien ESTROFEM ® een product is dat uitsluitend gebaseerd is op estradiol, mag het niet alleen worden gebruikt bij niet-hysterectomiseerde vrouwen, maar in combinatie met een progestageen, om de belangrijke bijwerkingen op baarmoederniveau te verminderen.
Waarschuwingen ESTROFEM ® - Estradiol
Hormoonsubstitutietherapie met oraal oestrogeen moet zorgvuldig worden gecontroleerd door medisch personeel, zowel in de beginstadia van de doseringsdefinitie als in de daaropvolgende onderhoudsperiode.
De mogelijke bijwerkingen die in de loop van de therapie worden beschreven, zouden zelfs vaker kunnen voorkomen bij patiënten met specifieke aanleg zoals endometriose, voorgeschiedenis of bekendheid met afhankelijke trombo-embolie of oestrogeenaandoeningen, hypertensie, leverziekten, diabetes, migraine en auto-immuunziekten, waarvoor het bijzonder belangrijk zou zijn ondergaan periodieke controles.
Het is ook nuttig om te onthouden dat oestrogeentherapie het risico op het ontwikkelen van borstkanker, endometriumkanker, borstkanker, coronaire hartziekte en beroerte verhoogt.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Behandeling met ESTROFEM ® is ook gecontraïndiceerd tijdens de zwangerschap en in de daaropvolgende periode van borstvoeding, hoewel verschillende studies aantonen dat er geen teratogene en mutagene effecten zijn op de foetus die per ongeluk is blootgesteld aan oestrogeen.
interacties
De orale toediening van estradiol, gevolgd door een first-pass metabolisme, stelt het geneesmiddel bloot aan mogelijke geneesmiddelinteracties, in staat tot het veranderen van de normale werkzaamheid van de therapie.
Deze variaties in termen van concentratie en werkzaamheid van de substitutietherapie zijn te wijten aan de hoge gevoeligheid van de leverenzymen die verantwoordelijk zijn voor het metabolisme van estradiol, inductors of remmers van hun activiteit.
Actieve ingrediënten zoals fenobarbital, fenytoïne, carbamazepine, rifampicine, rifabutine, ritonavir en nelfinavir, door de functionaliteit van cytochroom P450-enzymen te veranderen, kunnen de oestradiolplasmaconcentraties veranderen, wat leidt tot een vermindering van de werkzaamheid en significante veranderingen in baarmoederbloeding.
Contra-indicaties ESTROFEM ® - Estradiol
Het gebruik van ESTROFEM ® is gecontraïndiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding, bij patiënten met estorgeno-afhankelijke carcinomen, mammacarcinoom, acute tromboflebitis, recente embolische trombusaandoeningen, voorgeschiedenis van trombusembolie, leverziekte, porfyrie, onbehandelde endometriumhyperplasie, niet-gediagnosticeerde vaginale afscheiding en natuurlijk in geval van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor een van de hulpstoffen.
Ongewenste effecten - Bijwerkingen
Orale oestradiol-therapie stelt de patiënt bloot aan talrijke bijwerkingen, zowel acuut als chronisch en progressief.
Misselijkheid, braken, buikpijn, gewichtsveranderingen, toename in grootte en borstspanning, veranderingen in de leverfunctie, veranderingen in glucosetolerantie, migraine, hartkloppingen, algemene malaise, duizeligheid, depressie, veranderingen in het libido, endometriale hyperplasie, incontinentie urinaire, cystitis, hypercholesterolemie, dyspneu en rhinitis zijn de meest voorkomende bijwerkingen in de vroege stadia van de therapie en die gelukkig de neiging hebben om spontaan terug te vallen in de volgende maanden.
De meeste inspanningen zijn echter gericht op het beoordelen van de reële risico's die worden veroorzaakt door estradiol-substitutietherapie in relatie tot de ontwikkeling van borst- en endometriumcarcinomen en coronaire en cardiovasculaire aandoeningen.
Notes
ESTROFEM ® is alleen verkoopbaar op medisch voorschrift.
