NOLVADEX ® - Tamoxifen

NOLVADEX ® is een medicijn op basis van Tamoxifen-citraat

THERAPEUTISCHE GROEP: Antioestrogenen - hormonale antagonisten en verwante stoffen

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties NOLVADEX ® - Tamoxifen

NOLVADEX ® is een selectief anti-oestrogeen geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van borstkanker en is onlangs opnieuw geëvalueerd voor de kortetermijnbehandeling van anovulatoire vrouwelijke onvruchtbaarheid.

Werkingsmechanisme NOLVADEX ® - Tamoxifen

Tamoxifen, het werkzame bestanddeel van NOLVADEX ®, is een derivaat van trifenylethyleen, een voorloper van zelfs het meest gebruikte clomifeencitraat, gekenmerkt door een belangrijke selectieve farmacologische activiteit, waardoor het een van de meest gebruikte geneesmiddelen is bij de behandeling van oestrogeenafhankelijke borstkanker.

Het hiervoor genoemde actieve ingrediënt, in feite eenmaal oraal ingenomen en geabsorbeerd op het intestinale niveau, door binding aan plasma-albumine, bereikt de verschillende weefsels die concurreren met oestrogenen voor binding aan de oestrogeenreceptor.

Op deze manier kan tamoxifen binden aan de tot overexpressie gebrachte oestrogene receptoren tijdens borstkanker, waardoor wordt voorkomen dat oestrogenen hun trofische en proliferatieve effect uitoefenen op de neoplastische cellen van oestrogeenafhankelijke borstkanker.

Recent bewijs heeft aangetoond dat tamoxifen de bloedspiegels van totaal cholesterol, en in het bijzonder van LDL, kan verlagen, terwijl het het behoud van botmineraaldichtheid behoudt, en dus beschermend is tegen cardiovasculaire en osteoporotische ziekten.

De complexe biologische activiteit van dit medicijn is nog steeds het onderwerp van talrijke studies, waarvan de bedoeling is om zijn moleculair werkingsmechanisme beter te karakteriseren.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. TAMOXIFENE: EEN GELDIG ALTERNATIEF VOOR CLOMIFENE IN BESTANDE VROUWEN

Onderzoek dat aantoont dat tamoxifen effectief kan zijn bij een dosis van 40 mg per dag bij het induceren van de ovulatie bij vrouwen met polycystisch ovariumsyndroom en resistent is voor clomifeencitraat.

2. TAMOXIFENE EN THERMBOEMBOLISCHE EVENEMENTEN

Epidemiologisch onderzoek dat aantoont hoe het gebruik van tamoxifen kan correleren met de verhoogde incidentie van trombo-embolische episodes. Deze episodes werden waargenomen bij 5% van de vrouwen die een behandeling onder de 45 jaar hadden ondergaan, 7% tussen 45 - 54 jaar, 14% tussen 55 - 64 jaar, 19% tussen 65 - 74 jaar, 27% bij patiënten ouder dan 74 jaar oud.

3. DE ANTIFIBROTISCHE EFFECTEN VAN TAMOXIFENE

Experimenteel onderzoek dat aantoont hoe tamoxifen nierfibrose in nefrosclerosemodellen kan remmen, waarschijnlijk door de secretie van pro-fibrotische factoren, zoals TGF bèta, te moduleren.

Wijze van gebruik en dosering

NOLVADEX ®

Filmomhulde tabletten van 10 - 20 mg tamoxifencitraat:

de dosering, gewoonlijk tussen 20 en 40 mg per dag, ingenomen in een of twee toedieningen, moet noodzakelijkerwijs worden bepaald door uw arts, die toezicht moet houden op het gehele therapeutische proces en de effectiviteit van de behandeling.

Waarschuwingen NOLVADEX ® - Tamoxifen

Om ervoor te zorgen dat de NOLVADEX®-therapie de maximale therapeutische werkzaamheid uitstraalt zonder de gezondheidstoestand van de patiënt in gevaar te brengen, met potentieel gevaarlijke bijwerkingen, moet dit worden voorafgegaan door een zorgvuldig medisch onderzoek om de prescriptieve geschiktheid en afwezigheid te evalueren. voorwaarden onverenigbaar met tamoxifen.

In dit opzicht is het belangrijk dat de arts de patiënt op de hoogte brengt van de mogelijke bijwerkingen van de therapie en van de belangrijkste symptomen waarmee deze gepaard gaan, zodat ze onmiddellijk kunnen worden herkend.

Bovendien wordt medisch toezicht van fundamenteel belang om zowel de gezondheidstoestand van de patiënt als de effectiviteit van tamoxifen-therapie vast te stellen.

NOLVADEX ® bevat lactose en is daarom gecontra-indiceerd bij patiënten met galactose-intolerantie, lactase-enzymdeficiëntie of glucose-galactose malabsorptie.

Het verschijnen van bijwerkingen op het visuele apparaat, waasvorming en opacificatie kan het besturen van voertuigen of het gebruik van machines gevaarlijk maken.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Hoewel er in de literatuur tegenstrijdige gegevens zijn over het veiligheidsprofiel van tamoxifen bij gebruik tijdens de zwangerschap, laten de talrijke experimentele gegevens die effecten op de foetus vertonen vergelijkbaar met die geïnduceerd door oestrogenen of clomifeen, de contra-indicaties ook toe aan tamoxifen.

Deze contra-indicaties zijn ook van toepassing op de volgende borstvoedingsfase.

interacties

Het levermetabolisme waaraan tamoxifen wordt blootgesteld, stelt de patiënt bloot aan klinisch relevante geneesmiddelinteracties.

In feite zou de effectiviteit van de behandeling en de incidentie van de bijwerkingen aanzienlijk kunnen worden gevarieerd door de gelijktijdige inname van CYP3A4-modulatoren, een enzym dat verantwoordelijk is voor het metabolisme van tamoxifen.

Bovendien kan de gelijktijdige inname van dicumarinische anticoagulantia worden geaccentueerd door tamoxifen, waardoor periodieke controle van de stollingsindexen noodzakelijk is.

Statistisch gezien was de incidentie van embolische trombus-episoden groter bij patiënten die tamoxifen en cytotoxische geneesmiddelen kregen.

Contra-indicaties NOLVADEX ® - Tamoxifen

Het gebruik van NOLVADEX ® is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor een van de hulpstoffen, zwangerschap en borstvoeding, als preventieve therapie voor borstkanker, of bij patiënten met ductaal carcinoom in situ of met antistollingstherapie op hun plaats.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Langdurige therapie, noodzakelijk voor de behandeling van borstkanker, stelt de patiënt bloot aan talrijke bijwerkingen die verband houden met het gebruik van tamoxifen.

Meer specifiek, opvliegers, vaginaal bloedverlies, huiduitslag, dermatitis, hydro-saline retentie, duizeligheid, visusstoornissen, onderste ledemaatkrampen, volumetrische toename van cysten in de eierstokken, leversteatose en leverfalen zijn de meest frequent waargenomen bijwerkingen in uitvoering van therapie met NOLVADEX ®.

Echter, degenen die het meest bezorgd zijn en die vanuit klinisch oogpunt bijzonder belangrijk zijn, houden verband met de grotere incidentie van zich ontwikkelende embolische trombusgebeurtenissen en kwaadaardige pathologieën die voornamelijk in het baarmoeder- en endometriale gebied zijn geconcentreerd.