OLMETEC® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® is een geneesmiddel op basis van Olmesartan medoxomil

THERAPEUTISCHE GROEP: Antihypertensiva - angiotensine II-antagonisten

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC® is geïndiceerd voor de behandeling van essentiële arteriële hypertensie, in monotherapie of in combinatie met andere antihypertensiva bij een laag reactievermogen.

Werkingsmechanisme OLMETEC® Olmesartan medoxomil

Olmesartan medoxomil, het werkzame bestanddeel van OLMETEC® is een prodrug voor oraal gebruik. Aangekomen op darmniveau, wordt het grotendeels gehydrolyseerd in zijn actieve vorm, olmesartan, en geabsorbeerd tot het bereiken van maximale plasmaconcentraties ongeveer twee uur na inname. Op het plasmaspiegel is het mogelijk om een hoeveelheid te observeren die gelijk is aan ongeveer 25, 6% van de genomen dosis, die een relatief lage biologische beschikbaarheid vertoont. Net als de andere werkzame bestanddelen van dezelfde farmaceutische categorie, werkt olmesartan door het antagoniseren van het biologische effect van angiotensine II, door middel van een stabiele binding met hoge affiniteit met de AT1-receptor. Dit mechanisme resulteert in een verhoging van de plasmaspiegels van angiontesin I en II, in een verlaging van de serumaldosteronspiegels en in een vaatverwijdende werking, die een daling van de bloeddruk binnen 24 uur na de aanname garandeert, die stabiliseert - optimalisatie rond - de tweede week van de therapie.

Na zijn werking, in het algemeen na ongeveer 15 uur, wordt olmesartan geëlimineerd, voornamelijk via de feces en gedeeltelijk met de urine.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. OLMESARTAN MEDOXOMIL OP CARDIOVASCULAIRE GEZONDHEID

Het is bekend dat angiotensine II - in pathologische omstandigheden - een hyperactivering van AT1-receptoren produceert, wat aanleiding geeft tot een reeks van gebeurtenissen die resulteren in zowel een verhoging van de arteriële druk, maar ook in een belangrijke pro-inflammatoire vasculaire schade, die blootstelt de patiënt met risico op cardiovasculaire ongevallen. Olmesartan medoxomil is, naast goed verdragen en effectief in het induceren van bloeddrukverlaging, ook nuttig gebleken bij het beschermen van bloedvaten tegen ontstekingsletsels, het verminderen van de diameter van atherosclerotische plaques en het verhogen van het aantal endotheliale celvoorlopers, waarschijnlijk door mechanismen die niet direct gecorreleerd zijn met drukreductie.

2. BEVEILIGING VAN DE OLMESARTAN MEDOXOMIL IN HYPERTESE PATIËNTEN

J Hypertens. 2010 nov; 28 (11): 2342-50.

De belangrijkste toepassing van olmesartan medoxomil blijft ernstige hypertensie. De meeste therapeutische strategieën omvatten het combineren van dit actieve ingrediënt met andere antihypertensiva, die op andere metabolische wegen werken. De studie in kwestie evalueert niet alleen de effectiviteit van de therapie bij het verlagen van de bloeddruk bij hypertensieve patiënten, maar ook de therapietrouw en de veiligheid van de behandeling. Naast een gemiddelde verlaging van de systolische bloeddruk van ongeveer 17 mmHg en een diastolische druk van 10 mmHg, vertonen de resultaten uitstekende medicijnverdraagzaamheid, met zeer zeldzame en klinisch niet-significante bijwerkingen.

3. DE EFFECTIVITEIT VAN OLMESARTAN MEDOXOMIL IN COMBINATIE IN DE BEHANDELING VAN HYPERTENSIE

De betreffende studie vertegenwoordigt slechts één voorbeeld van de vele studies in de literatuur die de werkzaamheid van de combinatie olmesartan medoxomil en andere antihypertensiva laten zien, bij het verbeteren van de drukniveaus van patiënten die lijden aan hypertensie. In dit onderzoek, uitgevoerd bij ongeveer 1017 patiënten - met systolische en diastolische bloeddruk van meer dan 140/90 mmHg - garandeerde de gecombineerde combinatietherapie van acht weken met olmesartan medoxomil / amlodipine een gemiddelde vermindering van ongeveer 17 mmHg voor systolische en 10 voor diastolisch.

Wijze van gebruik en dosering

OLMETEC® 10/20/40 mg tabletten olmesartan medoxomil: bij de behandeling van essentiële arteriële hypertensie dient de aanvangsdosering 10 mg per dag te zijn, ongeacht de maaltijd. In geval van verminderd effect, en altijd onder streng medisch toezicht, kan de dosering worden verhoogd tot 40 mg / dag. In sommige gevallen, om een te hoge dosisverhoging te voorkomen, kunnen andere antihypertensiva zoals hydrochloorthiazide in verband worden gebracht met OLMETEC®. In ieder geval moet het therapeutisch protocol noodzakelijkerwijs door de arts worden beschreven na een zorgvuldige evaluatie van de gezondheidstoestand van de patiënt, ervan uitgaande dat in sommige risicocategorieën, zoals bij personen met een gestoorde lever- en nierfunctie, de maximaal toegestane doses lager zijn dan naar de eerder aangegeven.

IN IEDER GEVAL VOORDAT OLMETEC ® Olmesartan medoxomil wordt gebruikt - DE VOORSCHRIFTEN EN BEHEERSING VAN UW EIGEN ARTS IS VEREIST.

Waarschuwingen OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

In geval van een gestoorde nierfunctie en milde leverfunctie, is het raadzaam om de plasmaspiegels van elektrolyten, zoals natrium en kalium, en van creatinine voor en tijdens de OLMETEC®-therapie constant te controleren. Zoals verwacht, moeten de doseringen in deze gevallen worden beoordeeld, vooral in de maximale dosis.

In het geval van een ernstige nier- of leverziekte, wordt het gebruik van dit medicijn niet aanbevolen.

Bovendien kunnen dehydratie (vaak bij oudere patiënten), pathologieën van het maagdarmkanaal, nierinsufficiëntie, diabetes en gelijktijdig gebruik van kaliumsparende diuretica, in combinatie met de toediening van OLMETEC® het risico op hyperkaliëmie verhogen, met mogelijke effecten. onderpand ook van serieuze entiteit.

Bijzondere aandacht moet worden besteed aan patiënten die lijden aan pathologieën - zoals stenose van de nierarterie en ernstig congestief hartfalen - waarbij de vasculaire tonus sterk afhankelijk is van het renine-angiotensinesysteem, zodat de toediening van dit medicijn hypovolemische crises kan veroorzaken.

Net als bij de andere angiontesine II-antagonisten lijken de therapeutische effecten van OLMETEC® te zijn verminderd bij negroïde patiënten, waarschijnlijk als gevolg van de lage niveaus van beschikbaar renine.

De aanwezigheid van lactose als excipiëns kan ongunstige reacties veroorzaken bij patiënten die niet tolereren voor deze suiker of galactose, die lijden aan enzymatische tekorten of met malabsorptieproblemen.

Tot slot, zelfs als er geen aanwijzingen zijn dat het gebruik van olmesartan direct correleert met de beperking van normale rijvaardigheid en het gebruik van machines, moet worden overwogen dat sommige bijwerkingen die gepaard gaan met antihypertensiva, zoals duizeligheid en slaperigheid, de normale capaciteit kunnen verminderen perceptueel en reactief van de patiënt.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

De toediening van OLMETEC ® tijdens de gehele zwangerschap is strikt afgeraden, gezien de aanwezigheid van onderzoeken die het teratogene effect veroorzaakt door angiotensine II-antagonisten laten zien, ook gezien de hemodynamische effecten die een antihypertensivum zou kunnen bepalen (vermindering van perfusie foetaal bloed, foetale hypotensie, oligohydramnion), met als gevolg een verhoogd risico op anomalieën en vertragingen bij de ontwikkeling van de normale foetus.

Dezelfde indicatie kan worden verlengd tot de periode van borstvoeding, gezien de aanwezigheid van onderzoeken (maar alleen op laboratoriumdieren) die aantonen hoe olmesartan wordt uitgescheiden in de moedermelk.

interacties

OLMETEC® zijn actieve ingrediënt kan interageren met de volgende geneesmiddelen:

Kaliumsparende diuretica en kaliumsupplementen, resulterend in hyperkaliëmie;
Antihypertensiva, met een versterking van de bloeddrukverlagende werkzaamheid; dit kenmerk, indien goed gemoduleerd, zou voor therapeutische doeleinden kunnen worden gebruikt, maar als het slecht zou worden beheerd, zou dit het risico op hypotensieve crises kunnen vergroten;
Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen die, door de normale elektrolytenbalans te veranderen, het risico op een gestoorde nierfunctie zouden kunnen verhogen;
Lithium kan, gegeven de farmacokinetische wijzigingen, de cytotoxiciteit ervan verhogen.

Contra-indicaties OLMETEC® Olmesartan medoxomil

OLMETEC® is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor een van zijn componenten en metabolieten, in geval van obstructie van de galwegen, ernstige lever- en nierinsufficiëntie en tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De verschillende klinische onderzoeken laten een goede verdraagbaarheid van het geneesmiddel zien, met klinisch weinig relevante en voorbijgaande bijwerkingen. Een van de meest geklaarde symptomen is duizeligheid, spierkrampen, spierpijn, hoest en gastro-enterische symptomen.

Het is echter noodzakelijk om te onthouden dat, hoewel zeer zelden, sommige klinisch belangrijkere bijwerkingen kunnen worden gerealiseerd in bepaalde categorieën van patiënten met een verhoogd risico of in het geval van geneesmiddelinteracties, en hyperkalimie, nierfalen, veranderingen in leverfunctie en trombocytopenie bepalen.

Het medicijn OLMETEC ® lijkt goed verdragen te worden en gevallen van overgevoeligheid zijn zeldzaam, die vooral voorkomen bij gastro-intestinale en cutane symptomen.