CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC ® is een medicijn op basis van Lercanidipine hydrochloride.

THERAPEUTISCHE GROEP: Calciumantagonist met overwegend vasculair effect.

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC® is een geneesmiddel geïndiceerd voor de behandeling van milde of matige essentiële hypertensie.

Werkingsmechanisme CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC ® presenteert als actief bestanddeel lercanidipine, een molecuul dat tot de dihydropyridine-familie behoort. Deze stof wordt snel en volledig opgenomen in de darm en getransporteerd in het bloed, waar deze een maximale piek bereikt tussen het tweede en derde uur. De therapeutische werking van lercanidipine is voornamelijk te wijten aan het S-enantiomeer, dat in staat is om de al-receptoren van langzame calciumkanalen te binden en te blokkeren, waardoor de binnenkomende stroom van dit element wordt geremd en aldus de contractie van gladde spierfibrocellen wordt voorkomen. Het antihypertensieve effect is daarom te wijten aan een precieze werking van het actieve bestanddeel op de arteriolaire spiercellen, wat een significante vermindering van perifere vaatweerstand mogelijk maakt (vaatverwijdend effect).

Lercanidipine wordt gekenmerkt door een langzame en langdurige werking, gegarandeerd door de permanentie op het niveau van de celmembranen, aan het einde waarvan het na ongeveer 24 uur wordt gemetaboliseerd door de cytochromen in de lever en in gelijke delen wordt geëlimineerd via uitwerpselen en urine.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. DE MOGELIJKE ROL VAN LERCANIDIPINE

Hoewel nog steeds in de fase van in vitro experimenten, lijkt lercanidipine de proliferatie en differentiatie van arteriolaire gladde spiercellen te kunnen voorkomen. Dit specifieke vermogen kan niet alleen helpen bij het antihypertensieve effect dat wordt uitgeoefend door de spierverslappende werking, maar ook de vasculaire verdikking verminderen, verantwoordelijk voor de verslechtering van de hemodynamische eigenschappen.

2. CALCIUMANTAGONISTEN EN RANDAPPARATUUR: de voordelen van lercanidipine

Lercanidipine lijkt een van de veiligste calciumantagonisten in de dihydropyridine-structuur te zijn die momenteel in de klinische praktijk worden gebruikt. Een belangrijke studie in meta-analyse toont aan dat de incidentie van perifeer oedeem en de daaruit voortvloeiende opschorting van medicamenteuze behandeling aanzienlijk wordt verminderd bij patiënten die met lercanidipine worden behandeld in vergelijking met andere calciumantagonisten.

3. DE EFFECTIVITEIT VAN GECOMBINEERDE THERAPIE BIJ DE BEHANDELING VAN HYPERTENSIE

Toediening van calciumantagonisten en remmers van het renine-angiotensinesysteem lijkt een van de meest veelbelovende geneesmiddelencombinaties te zijn bij de behandeling van hypertensie. Verschillende studies lijken het eens te zijn over de grotere werkzaamheid en veiligheid van de gecombineerde therapie vergeleken met de monotherapie met een van de twee geneesmiddelen, zelfs bij hypertensieve patiënten met metabole en organische complicaties. De effectiviteit van de synergie tussen lercanidipine en enalapril bij de preventie van cardiovasculaire voorvallen moet echter nog worden opgehelderd.

Wijze van gebruik en dosering

CARDIOVASC ® 10 mg-tabletten van lercanidipine: voor de behandeling van lichte tot matige essentiële hypertensie, raden we aan een tablet per dag in te nemen. Onder strikt medisch toezicht zou de dagelijkse dosis kunnen worden verhoogd tot 2 tabletten, indien geen bevredigende drukverlaging werd bereikt na twee weken therapie.

De inname moet uiterlijk 15 minuten vóór een maaltijd worden uitgevoerd, omdat de grootte en het type opgenomen voedingsstoffen het normale farmacokinetische profiel van CARDIOVASC ® kan veranderen.

IN ELK GEVAL, VOORDAT CARDIOVASC ® LERCANIDIPINE HCl-trihydraat WORDT GEBRUIKT - HET VEREISTE EN DE CONTROLE VAN UW ARTS IS NOODZAKELIJK.

Waarschuwingen CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

Voor en tijdens de toediening van CARDIOVASC® moet een zorgvuldige controle van de arteriële druk worden uitgevoerd om het behandelplan en de relatieve dosering correct in te stellen.

Een verlaging van de therapeutische dosis kan noodzakelijk zijn bij patiënten met een leveraandoening, voor wie de verminderde functionaliteit van cytochromiale enzymen een vermindering van de inactivatie van lercanidipine zou kunnen veroorzaken, met als gevolg een versterking van de therapeutische effecten. Hetzelfde argument is van nature repliceerbaar voor het gebruik van geneesmiddelen en moleculen die in staat zijn om de activiteit van het cytochrome CYP 3A4 te verstoren.

Bijzondere aandacht moet worden besteed aan patiënten met nierinsufficiëntie, ventriculaire disfunctie, cardiale ischemie en disfunctie van de atriale sinusknoop.

CARDIOVASC ® presenteert lactose als een van de hulpstoffen, wat gevaarlijk kan zijn bij patiënten met lactasedeficiëntie, galactosemie of glucose / galactose malabsorptiesyndroom.

Sommige symptomen die verband houden met CARDIOVASC®-therapie zoals duizeligheid, hoofdpijn, asthenie en slaperigheid, hoewel zeldzaam, kunnen de opmerkzame en reactieve capaciteiten van de patiënt verminderen, waardoor het besturen van voertuigen en het gebruik van machines gevaarlijk is.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Ondanks de aanwezigheid van experimentele studies met dieren, die de afwezigheid van teratogene en mutagene effecten van lercanidipine op de foetus aantonen, foetale misvormingen, groeivertraging waargenomen voor andere actieve ingrediënten van dezelfde therapeutische categorie en met een vergelijkbare chemische structuur, en l afwezigheid van klinische studies bij de mens, suggereert het gebruik van CARDIOVASC ® tijdens de gehele zwangerschap te vermijden.

De contra-indicaties strekken zich ook uit tot de periode van borstvoeding, gezien de mogelijke uitscheiding van het geneesmiddel in moedermelk met effecten die niet zijn bestudeerd of voorzienbaar.

interacties

Zoals bekend is, zijn de cytochroom-leverenzymen die verantwoordelijk zijn voor het metabolisme van lercanidipine zeer gevoelig voor de remmende en inducerende werking van verschillende geneesmiddelen en moleculen, daarom zou CARDIOVASC® kunnen interageren met:

Bètablokkers met levermetabolisme (metopropool), fenytoïne, astemizol, amiodaron en andere CYP 3A4-inductoren, resulterend in een verhoogde activiteit van dit enzym en een relatieve verlaging van de plasmaspiegels en de biologische werkzaamheid van lercanidipine;
CYP3A4-remmers, zoals grapefruitsap en cyclosporine, met een verhoogde biologische beschikbaarheid van lercanidipine en potentiëring van therapeutische effecten.

In beide gevallen kan een aanpassing van de dosering noodzakelijk zijn om de mogelijke bijwerkingen te verminderen.

Bovendien kan het antihypertensieve effect van CARDIOVASC® worden versterkt door de gelijktijdige toediening van antihypertensiva en alcohol.

Contra-indicaties CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC® is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor een van de componenten, ernstige leveraandoening en nefropathie, congestief hartfalen, angina pectoris en een recente hartaanval. Contra-indicaties hebben onvermijdelijk betrekking op vrouwen tijdens de periode van zwangerschap en borstvoeding, of tijdens de vruchtbare leeftijd bij afwezigheid van beschermende anticonceptietherapie.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De toediening van CARDIOVASC ® lijkt goed te worden verdragen, met een incidentie van bijwerkingen van maximaal 2%. Tot de meest voorkomende bijwerkingen behoren duizeligheid, perifeer oedeem, tachycardie, palpitaties en hoofdpijn. Integendeel, er verschijnen klinisch relevante symptomen, zoals vasculaire, nerveuze, cutane en gastro-intestinale symptomen.

De bovengenoemde effecten komen vaker voor - en gaan ook gepaard met ernstige complicaties, zoals verhoogde angina-episodes en een hartinfarct - in bepaalde groepen risicopatiënten.