BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS ® is een medicijn op basis van candesartan cilexetil.

THERAPEUTISCHE GROEP: Antihypertensiva - angiotensine II-receptorantagonisten

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS® wordt gebruikt bij patiënten met essentiële hypertensie, hartfalen en gewijzigde systolische functie van het linkerventrikel. In deze laatste omstandigheden kan het worden gebruikt in geval van intolerantie voor ACE-remmers of, indien getolereerd, in synergie hiermee, om de therapeutische eigenschappen ervan te verbeteren.

Werkingsmechanisme BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS ® oraal toegediend, wordt slechts in geringe mate geabsorbeerd, waardoor biologische beschikbaarheidwaarden worden bereikt die zelden 14% overschrijden, het begin van de therapeutische activiteit 2 uur later bepalen en de maximale plasmapiek bereiken na een goede 3, 5 uur vanaf zijn aanname. Om BLOPRESS ® zijn therapeutische werking te laten uitoefenen, is het noodzakelijk dat het actieve bestanddeel, candesartan cilexetil, wordt omgezet in de actieve metaboliet candesartan (door een hydrolyse die snel wordt bereikt op het niveau van het maag-enterisch kanaal). Eenmaal geabsorbeerd en grotendeels gebonden aan plasmaproteïnen, kan candesartan zo de verschillende doelorganen bereiken en zijn therapeutische werking uitoefenen. De biologische activiteit van dit molecuul komt tot uiting in de antagonistische werking tegen angiotensine II op AT1-receptoren. In feite bepaalt de binding van angiotensine II-AT1-receptor een reeks effecten - zoals vasoconstrictie, stimulering van aldosteron, inductie van celgroei en regulatie van de homeostase van hydro-saline - die onder andere bijdragen aan het ondersteunen van de bloeddruk. Candesartan verhindert, door de AT1-receptor op een redelijk stabiele manier te binden, de activering door angiotensine II, waardoor de contractie van de bloedvaten aanzienlijk wordt verminderd en een significante vermindering van de arteriële druk wordt bereikt zonder dat de reflexmechanismen potentieel gevaarlijk zijn voor de gezondheid van de patiënt.

Na het effect, na een halfwaardetijd van ongeveer 9 uur, wordt het actieve bestanddeel grotendeels geëlimineerd via de urine en in een klein deel ook via de gal.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. CANDESARTAN IN DE BEHANDELING VAN HYPERTENSIE

In deze studie onder meer dan 700 patiënten met hypertensie (bloeddruk boven 140/90 mmHg) en in sommige gevallen van diabetes, garandeerde de toediening van 8 mg candesartan cilexetil gedurende 4/6 weken een verlaging van de bloeddruk ongeveer 20 mmHg, waardoor deze patiënten weer normaal worden belast

2. CANDESARTAN EN BEHANDELING VAN HYPERTENSIE BIJ PATIENTEN OP RISICO VAN INFARTO.

Behandeling met candesartan tijdens de acute fase van ischemie, hoewel het geen onmiddellijke hypotensieve werking bepaalt, garandeert op korte termijn (meer bepaald in slechts 14 dagen therapie), een verlaging van de bloeddruk met ongeveer 25 mmHg, waardoor het risico afneemt toekomst van acute ischemische beroerte.

3. CANDESARTAN, DE MEEST EFFECTIEVE SARTAN

Een zorgvuldige herlezing van de internationale wetenschappelijke documentatie heeft aangetoond hoe candesartan behoort tot de angiotensine II-receptorantagonisten, een van die met een grotere affiniteit en met een groter therapeutisch effect. Van de verschillende voordelen die zijn afgeleid van de toediening van dit geneesmiddel, is het mogelijk om de specifieke antihypertensieve werkzaamheid in combinatie met diuretica of andere antihypertensiva op te nemen, tegen een reeks bijwerkingen van een bescheiden klinische entiteit.

Wijze van gebruik en dosering

BLOPRESS ® Candesartan cilexetil 8/16/32 mg tabletten: de doses voorgeschreven voor de behandeling van hypertensie omvatten normaal doses van 8 tot 16 mg per dag (1/2 tabletten per dag). In gevallen waarin de patiënt ongevoelig blijkt te zijn voor deze dosering, kan hij een maximum van 32 mg / dag bereiken, of een alternatieve antihypertensieve therapie kiezen.

Bij de behandeling van hartfalen worden echter doses van 4 mg candesartan cinexidil voorgesteld.

Therapeutische werkzaamheid wordt over het algemeen waargenomen bij langdurige toediening gedurende ten minste 4 weken.

Een aanpassing van de dosering moet worden uitgevoerd in sommige categorieën van risicopatiënten, waarbij de arts de fysiologisch-pathologische omstandigheden zorgvuldig moet evalueren en een dosis moet kiezen die de mogelijke bijwerkingen kan minimaliseren, terwijl de therapeutische functies worden behouden.

Waarschuwingen BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

CONFLOPRESS®-therapie, vooral bij patiënten met hartfalen, kan leiden tot een significante vermindering van de nierfunctie; daarom moeten de plasmaspiegels van kalium en creatinine voortdurend worden gecontroleerd.

Het is noodzakelijk om te overwegen dat de gelijktijdige toediening van geneesmiddelen die in staat zijn om het renine-angiotensinesysteem of verschillende soorten antihypertensiva te beïnvloeden, kan leiden tot zelfs hypotensieve episodes. Bijzondere aandacht moet worden besteed in het geval van gelijktijdige toediening van kaliumsparende diuretica, vanwege het risico op hyperkaliëmie en de daaruit voortvloeiende verandering van het normale hartritme.

Een beroerte en een hartaanval komen mogelijk vaker voor bij patiënten met ischemische hartaandoeningen of cardiovasculaire ischemische aandoeningen, vanwege het hoge hypotensieve effect van het medicijn.

De aanwezigheid van lactose kan een reeks bijwerkingen veroorzaken bij patiënten die intolerant zijn voor galactose, lactose of lactasedeficiëntie en glucose- en / of galactosemalabsorptie.

Ondanks de afwezigheid van een directe correlatie tussen de toediening van BLOPRESS®-vermindering van het perceptieve en reactieve vermogen van de patiënt, kunnen hypotensieve episodes of bijwerkingen van verschillende aard de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen in gevaar brengen.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

We raden ten zeerste af om BLOPRESS ® tijdens de zwangerschap te gebruiken, omdat candesartan de bloedperfusie van de foetus kan wijzigen en de groei en ontwikkeling van het middel ernstig kan aantasten. Preklinische studies bij dieren toonden daarentegen een oorzakelijk verband aan tussen de inname van BLOPRESS ® foetale en neonatale misvormingen.

Tijdens de lactatie, hoewel nog niet vastgesteld op de moedermelk, kan het actieve bestanddeel van BLOPRESS ® worden uitgescheiden in de moedermelk; daarom raden we aan het niet te nemen tijdens deze periode.

interacties

Het aantal studies ter evaluatie van de gelijktijdige toediening van BLOPRESS ® van andere geneesmiddelen lijkt beperkt te zijn; het is echter mogelijk om enkele combinaties te beschrijven die de normale functionaliteit van de candesartan veranderen. Preciezer gezegd, de gelijktijdige inname van andere geneesmiddelen met antihypertensieve activiteit, of die het renine-angiontensinesysteem kunnen beïnvloeden, zou een verhoging van het hypotensieve effect kunnen bepalen, met als gevolg een risico voor de gezondheid van de patiënt.

Kaliumsparende diuretica, of supplementen van dit sporenelement, kunnen het risico op hyperkaliëmie verhogen. Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen kunnen de antihypertensieve werking van BLOPRESS ® tegengaan

Contra-indicaties BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Het gebruik van BLOPRESS ® tijdens de zwangerschap en borstvoeding wordt niet aanbevolen, in het geval van cholestasis, ernstig leverfalen of overgevoeligheid voor een van de componenten.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De bijwerkingen van BLOPRESS ® zijn in de meeste gevallen mild en van voorbijgaande aard, met betrokkenheid van het centrale zenuwstelsel (hoofdpijn en duizeligheid), cardiovasculaire (hypotensie), urinaire (veranderde nierfunctie) en bloed (gewijzigde plasmaspiegels van transaminase, creatinine, kalium en ureum).

In slechts enkele gevallen was het echter noodzakelijk om de therapie te staken.

In geval van overgevoeligheid voor een van de componenten van BLOPRESS®, zijn dermatologische (uitbarstingen, haast) en koortsreacties waargenomen.