IMODIUM ® is een medicijn op basis van Loperamide Hydrochloride.
THERAPEUTISCHE GROEP: Antidiarrheal - Antipropulsiva.
Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten
Indicaties IMODIUM ® Loperamide
IMODIUM ® is geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van acute diarree.
Actiemechanisme
Loperamidehydrochloride, oraal in te nemen met IMODIUM ®, wordt effectief in de darmen opgenomen en onmiddellijk in de lever gemetaboliseerd. Deze entero-hepatische circulatie voorkomt dat het actieve ingrediënt zichzelf in het plasma vindt bij significante concentraties, waardoor het in plaats daarvan voor ongeveer 90% van de initiële dosis in de darm kan worden teruggegoten.
Precies op het niveau van de myenterische plexus voert loperamide zijn biologische functies uit, activeert het de opioïde receptoren van de mu-subfamilie en zorgt het voor een vermindering van de productie van acetylcholine, met als gevolg een verlaging van de darmpropulsieve activiteit en in de frequentie van diarree-ontladingen.
Het belangrijke first-pass metabolisme en de hoge affiniteit van het actieve ingrediënt naar de intestinale receptoren, maakt het mogelijk dat het loperamide hoofdzakelijk een lokaal effect uitoefent, en vermijdt elk ander type modulatie op het niveau van het centrale zenuwstelsel met de daaruit voortvloeiende bijwerkingen.
Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid
HET GEVAAR VAN LOPERAMIDE IN DE PEDIATRISCHE LEEFTIJD
De Wereldgezondheidsorganisatie en de verschillende internationale kinderartsenbureaus raden ten sterkste af om dit actieve ingrediënt te gebruiken bij de behandeling van acute diarree bij kinderen. De kritische herlezing van de wetenschappelijke literatuur heeft inderdaad aangetoond hoe loperamide de frequentie van evacuatiehandelingen kan verminderen en de consistentie van de ontlasting kan verbeteren, maar tegelijkertijd verantwoordelijk kan zijn voor zeer belangrijke en zeer ernstige bijwerkingen, waaronder lethargie en de dood.
2. DIARREA DEL VIAGGIATORE, NUTTIGE REMEDIES
De reizigersdiarree is een van de meest voorkomende pathologieën die reizigers van alle soorten treft. In de meeste gevallen lijkt deze aandoening te worden bepaald door de aanwezigheid van pathogenen voor de darm van de mens, maar ook om de specifieke werkzaamheid van antibiotische therapie te verklaren. In dit opzicht lijkt de eerste keuze te zijn die met loperamide voor de resolutie van de symptomen en die met antibiotica voor de eliminatie van de oorzaak.
3. DE EFFECTIVITEIT VAN LOPERAMIDE
De specifieke werkzaamheid van loperamide bij de behandeling van diarree lijkt vooral te worden geassocieerd met de directe werking tegen de opioïde receptoren, uitgedrukt in de myo-enterische plexus, die in staat is om de peristaltische contracties te kalmeren en de darmtransittijd te verlengen. Recente onderzoeken hebben echter aangetoond dat loperamide ook bijzonder effectief kan zijn in het verhogen van de tonus van de anale sluitspier, waardoor de prikkel en de frequentie van evacuaties worden verminderd.
Wijze van gebruik en dosering
IMODIUM ® harde capsules, bruistabletten of oplosbare tabletten van 2 mg loperamidehydrochloride: de aanbevolen dosering is 4 mg loperamidehydrochloride per dag, ingenomen met een glas water.
De behandeling moet, in het geval van acute diarree, binnen 48 uur een optimaal resultaat garanderen. Daarom wordt het (in afwezigheid van medisch toezicht) niet aanbevolen om de inname van dit geneesmiddel langer dan twee dagen te verlengen.
In elk geval moet de toediening van IMODIUM ® worden stopgezet na de normalisatie van de evacuatiehandelingen en de consistentie van de ontlasting.
Waarschuwingen IMODIUM ® Loperamide
De inname van IMODIUM ® is geïndiceerd bij de symptomatische behandeling van acute diarree, daarom kan het nodig zijn om symptomatische therapie te associëren met loperamide, ook een resolutieve therapie, gericht op het elimineren van de mogelijke oorzaken en een integrerende therapie, nodig om verloren gegane vloeistoffen en zouten aan te vullen.
In dit opzicht biedt de bruistabletvorm ook de belangrijkste elektrolyten die verloren zijn gegaan met diarree.
De toediening van loperamide moet zorgvuldig worden gecontroleerd, in geval van verminderde leverfunctie en uiteindelijk worden opgeschort vanwege de afwezigheid van resultaten binnen 48 uur, of het optreden van distensie-episodes en buikkrampen.
De aanwezigheid van glucose en sorbitol in bruistabletten kan potentieel gevaarlijk zijn voor diabetespatiënten of diegenen die lijden aan verminderde glucosetolerantie, terwijl die van lactose in harde capsules gastro-intestinale symptomen kan veroorzaken bij patiënten met lactase-enzymdeficiëntie of verminderde tolerantie voor glucose / galactose.
Duizeligheid, vermoeidheid en duizeligheid, na het gebruik van IMODIUM ® kunnen het besturen van auto's of het gebruik van machines gevaarlijk maken.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Momenteel gepubliceerde onderzoeken onthullen geen teratogene en mutagene effecten voor de foetus, maar farmacokinetische onderzoeken hebben de aanwezigheid van kleine hoeveelheden loperamide in de moedermelk aangetoond, die intestinale subocclusies kunnen veroorzaken als gevolg van overmatig anti-propulsief effect.
In het licht van dit bewijs is het gebruik van IMODIUM ® tijdens de zwangerschap en tijdens de periode van borstvoeding gecontraïndiceerd.
interacties
Het onvermogen van het loperamide om de bloed-hersenbarrière te passeren en effecten op het niveau van het centrale zenuwstelsel te geven, wordt gegarandeerd door de activiteit van het glycoproteïne P, die - uitgedrukt op deze locaties - de doorgang van deze en andere actieve ingrediënten naar het centrale zenuwstelsel voorkomt . Dientengevolge kunnen remmers van dit eiwit, zoals kinidine en ritonavir, de centrale effecten van loperamide verhogen, met de daaruit voortvloeiende bijwerkingen die gelukkig nog steeds niet worden waargenomen bij gebruikelijke therapeutische doses.
De antidiarrheal en antipropulsieve werking van IMODIUM ® kunnen worden versterkt door de gelijktijdige toediening van geneesmiddelen die tot dezelfde categorie behoren, waardoor het risico op constipatie toeneemt. Loperamide wordt gemetaboliseerd door de enzymatische klasse cytochroom P450; daarom zouden de remmers de normale farmacokinetische eigenschappen van het actieve ingrediënt kunnen veranderen.
Contra-indicaties IMODIUM ® Loperamide
IMODIUM ® is gecontraïndiceerd bij zwangerschap en borstvoeding en bij kinderen jonger dan 12 jaar vanwege de mogelijke verschijning van intestinale subocclusies.
Loperamide is geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van acute diarree, daarom is het gebruik ervan niet gerechtvaardigd in de loop van chronische diarree, zelfs acuut dysenterie en vooral in het geval van diarree als gevolg van chronische ontstekingsziekten die de darm beïnvloeden, inclusief die van invasieve pathogenen (etiologische agentia van dysenterie).
De inname van IMODIUM ® is gecontraïndiceerd, zelfs in geval van verhoogd risico op pathologieën als gevolg van verminderde darmaandrijving (megacolon) en in geval van overgevoeligheid voor een van zijn componenten.
Ongewenste effecten - Bijwerkingen
IMODIUM ® is aangetoond goed te worden verdragen door patiënten met chronische of acute diarree die een behandeling hebben ondergaan. De meest gekwetste bijwerking was constipatie, die werd waargenomen bij bijna 2% van de behandelde patiënten, vaak geassocieerd met misselijkheid en buikkrampen.
In ieder geval zijn deze reacties klinisch irrelevant en van voorbijgaande aard gebleken.
In zeldzame gevallen zijn allergische reacties met huidklachten waargenomen, gekenmerkt door huiduitslag, urticaria en oedeem.
Misselijkheid, gevoelens van vermoeidheid, duizeligheid en duizeligheid zijn beschreven in de postmarketingervaring.
Notes
IMODIUM ® is een OTC-medicijn, zonder recept verkrijgbaar, daarom kan het vrij worden verkocht.
