methadon

algemeenheid

Methadon is een geneesmiddel dat behoort tot de klasse van analgetica (of pijnstillers) opioïden. De analgetische kracht is vergelijkbaar met die van morfine, maar - in tegenstelling tot de laatste - is methadon niet van natuurlijke oorsprong, maar een synthetische drug.

Methadon - Chemische structuur

Methadon wordt niet alleen gebruikt bij pijntherapie, maar wordt ook gebruikt bij de behandeling van drugsverslaving om de typische symptomen van ontwenningsverschijnselen te verminderen.

Methadon is beschikbaar in farmaceutische formuleringen die geschikt zijn voor zowel orale als parenterale toediening.

Vanuit chemisch oogpunt kan methadon worden beschouwd als een derivaat van difenylpropilamine.

Voorbeelden van medicinale specialiteiten die methadon bevatten

Eptadon ®
Misyo ®
Methadon hydrochloride Molteni®

indicaties

Voor wat het gebruikt

Het gebruik van methadon is geïndiceerd voor de behandeling van ernstige pijn bij patiënten die niet reageren op behandelingen met andere pijnstillers, zoals NSAID's en andere opioïde analgetica met minder potentie.

Bovendien wordt methadon gebruikt in substitutiebehandeling voor narcotica (zoals heroïne) of andere opioïde analgetica (zoals morfine) om de symptomen te verminderen die worden veroorzaakt door ontwenningsverschijnselen.

waarschuwingen

Methadon kan fysieke en mentale afhankelijkheid en tolerantie veroorzaken die vergelijkbaar is met morfine. Om deze reden moeten alle noodzakelijke voorzorgsmaatregelen worden getroffen om te voorkomen dat het voorkomt.

Het gebruik van methadon bij patiënten met intracraniale hypertensie moet worden vermeden, omdat er een groter risico is op het begin van ademhalingsdepressie en verhoogde cerebrospinale vloeistofdruk.

Zelfs bij patiënten met ademhalingsaandoeningen of lopende astma-aanvallen, moet het gebruik van methadon worden vermeden, omdat het medicijn stimuli in de luchtwegen kan verminderen en de luchtwegweerstand tot apnoe kan verhogen.

Methadon kan ernstige hypotensie veroorzaken bij patiënten met hypovolemie en bij patiënten die al worden behandeld met bepaalde soorten neuroleptische of anesthetica.

Uiterste voorzichtigheid dient te worden betracht bij de toediening van opioïde receptorantagonisten (zoals bijvoorbeeld naloxon en naltrexon) bij patiënten die een fysieke afhankelijkheid van methadon hebben ontwikkeld, aangezien de toediening van deze geneesmiddelen een ontwenningssyndroom kan veroorzaken.

Bovendien kan bij ouderen en verzwakte patiënten, bij patiënten die lijden aan hypothyreoïdie, de ziekte van Addison, urethrale strictuur of prostaathypertrofie, een reductie in methadondoseringen die gewoonlijk in therapie worden gebruikt, noodzakelijk zijn.

Alcoholinname tijdens methadontherapie moet worden vermeden, omdat er een toename kan zijn van de bijwerkingen die door hetzelfde medicijn worden veroorzaakt. Bovendien moet tijdens de behandeling met het medicijn de inname van grapefruitsap worden vermeden, omdat deze het effect van het methadon zelf kan veranderen.

Methadon kan de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen veranderen. Daarom moeten tijdens de behandeling met het geneesmiddel deze activiteiten worden vermeden.

Tot slot, voor degenen die sportactiviteiten uitvoeren, is het gebruik van methadon zonder therapeutische noodzaak doping en kan het in ieder geval positiviteit bepalen voor dopingcontroles, zelfs wanneer het voor therapeutische doeleinden wordt gebruikt.

interacties

Methadon mag niet worden gebruikt bij patiënten die de laatste twee weken monoamineoxidaseremmers (of MAO-remmers, geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Parkinson en depressie) innemen of hebben gebruikt.

Methadon wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd door cytochroom P3A4. De gelijktijdige toediening van methadon en inducerende geneesmiddelen van het bovengenoemde cytochroom kan een verhoging van het levermetabolisme van hetzelfde methadon veroorzaken, met als gevolg ontwenningsverschijnselen. Onder de inductoren van cytochroom P3A4 herinneren we ons:

Barbituraten ;
Carbamazepine en fenytoïne, anti-epileptica;
Nevirapine, zidovudine, ritonavir en efavirenz, antivirale middelen;
Dexamethason ;
Preparaten op basis van sint-janskruid (of sint-janskruid, een plant met antidepressieve eigenschappen).

Daarentegen is de gelijktijdige toediening van methadon en cytochroom P3A4-remmende geneesmiddelen gunstig voor een verhoging van het niveau van hetzelfde methadon. Van deze medicijnen herinneren we ons:

Erytromycine, claritromycine en andere macrolide-antibiotica;
Fluconazol, itraconazol en ketoconazol, antischimmelmiddelen;
SSRI's (selectieve serotonineheropnameremmers, antidepressiva);
Nefazodon, een ander antidepressivum;
Cimetidine, een medicijn dat wordt gebruikt om de maagzuurafscheiding te verminderen.

Voordat u begint met de behandeling met methadon, is het raadzaam om uw arts te vertellen of u al een van de volgende geneesmiddelen gebruikt:

Andere opioïde analgetica ;
Opioïdreceptor partiële antagonisten of agonisten, zoals naloxon, naltrexon en buprenorfine ;
Verapamil, kinidine en andere geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van hart- en vaatziekten;
Immunosuppressiva, zoals cyclosporine ;
Ontstekingsremmende medicijnen;
Antivirale medicijnen;
Quinolonen, antibiotica;
Rifampicine, een antibioticum dat wordt gebruikt voor de behandeling van tuberculose;
Anti-epileptica ;
Antidiarrheal (zoals bijvoorbeeld loperamide);
Diuretica ;
Hypnotiserende sedativa .

Het is echter nog steeds goed om uw arts te informeren als u andere geneesmiddelen gebruikt, of onlangs hebt gebruikt, zoals receptvrije geneesmiddelen en kruiden- en homeopathische producten.

Bijwerkingen

Methadon kan verschillende soorten bijwerkingen veroorzaken, hoewel niet alle patiënten ze ervaren. Dit komt door de verschillende gevoeligheid die elk individu heeft ten opzichte van het medicijn. Daarom wordt niet gezegd dat de nadelige effecten allemaal voorkomen met dezelfde intensiteit in elke persoon.

De belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden tijdens methadon-therapie worden hieronder vermeld.

Allergische reacties

Methadon kan allergische reacties veroorzaken bij gevoelige personen. Deze reacties kunnen optreden in de vorm van angio-oedeem, moeite met ademhalen, moeite met slikken en ernstige jeuk.

Cardiovasculaire aandoeningen

Methadonbehandeling kan het begin bevorderen van:

Hartritmestoornissen;
hypotensie;
Orthostatische hypotensie;
syncope;
bradycardie;
hartkloppingen;
Bloedsomloop;
Hartstilstand;
Verlenging van het QT-interval (het tijdsinterval dat nodig is om het ventriculaire myocard te depolariseren en opnieuw te polariseren).

Long- en luchtwegaandoeningen

Tijdens methadon-therapie kan het volgende optreden:

Moeilijkheden met ademhalen, soms gepaard met hoesten;
Droge neus;
Ademhalingsdepressie;
Ademhalingsstilstand;
Verslechtering van astma bij getroffen patiënten.

Maag-darmstoornissen

Behandeling met methadon kan misselijkheid, braken, verminderde darmmotiliteit en constipatie veroorzaken.

Zenuwstelselaandoeningen

Methadon therapie kan veroorzaken:

Duizeligheid en / of duizeligheid;
Gevoel van leegte in het hoofd;
sedatie;
hoofdpijn;
zwakte;
Desoriëntatie.

Psychische stoornissen

Behandeling met methadon kan euforie of dysforie, opwinding en slapeloosheid veroorzaken.

Huid- en onderhuidaandoeningen

Methadon therapie kan helpen bij het verschijnen van:

Voorbijgaande huiduitslag;
jeuk;
urticaria;
oedeem;
Hemorrhagic urticaria (zelden).

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met methadon zijn:

Tolerantie en afhankelijkheid (zowel fysiek als mentaal);
Spasme van de galwegen;
Urineretentie;
Libido-reductie;
impotentie;
amenorroe;
Droge mond;
Ontsteking van de tong (wanneer het medicijn oraal wordt ingenomen);
Onderkoeling.

Overdose

In geval van een overdosis methadon kunnen ze optreden:

Extreme slaperigheid die verbazing en coma kan bereiken;
Ademhalingsdepressie;
Miosi;
Skeletachtige spierverslapping;
bradycardie;
hypotensie;
Koude en zweterige huid.

In het geval van een overdosis is het essentieel om de ademhalingsfunctie onmiddellijk te herstellen en om intoxicatie te bestrijden kunnen opioïde receptorantagonisten (zoals bijvoorbeeld naloxon) worden toegediend.

Neem in elk geval onmiddellijk contact op met uw arts of neem contact op met het dichtstbijzijnde ziekenhuis als een overdosis methadon wordt vermoed.

Actiemechanisme

Methadon is een krachtige agonist van μ-opioïde-receptoren en oefent zijn analgetische werking op dezelfde manier uit als die van morfine. In vergelijking met de laatste heeft methadon echter een langere werkingsduur en meer kracht bij orale toediening.

De opioïde μ-receptoren bevinden zich langs de pijnpaden die in ons lichaam aanwezig zijn en hun taak is juist om de neurotransmissie van pijnlijke stimuli te moduleren. Meer in detail wordt, wanneer deze receptoren worden gestimuleerd, analgesie geïnduceerd.

Daarom is methadon - als een selectieve agonist van de hiervoor genoemde receptoren - in staat om ze te activeren, waardoor de pijnverlichtende werking wordt uitgeoefend.

Het feit dat methadon een selectieve μ-receptoragonist is en een goede orale biologische beschikbaarheid en een lange werkingsduur heeft, maakt het een zeer nuttig medicijn ook voor het verminderen van symptomen veroorzaakt door ontwenningssyndroom bij patiënten met opioïde afhankelijkheid.

Gebruiksmodus - Posologie

Methadon is beschikbaar voor orale toediening (in de vorm van orale oplossing en siroop) en voor parenterale toediening (in de vorm van een injecteerbare oplossing).

Omdat het verslaving kan veroorzaken, moeten patiënten worden gecontroleerd en gecontroleerd om te verifiëren dat het geneesmiddel niet op de verkeerde manier wordt gebruikt tijdens de behandeling met methadon.

Hieronder volgen enkele aanwijzingen voor de doses methadon die gewoonlijk in de therapie worden gebruikt.

Vermindering van ontwenningsverschijnselen

Methadon wordt meestal gebruikt om ontwenningsverschijnselen te verminderen bij patiënten met opioïde afhankelijkheid.

Over het algemeen begint de behandeling met een begindosis van 10-30 mg per dag, die dan geleidelijk wordt verhoogd tot 60-120 mg per dag.

De arts moet voor elke patiënt de dosis van het geneesmiddel bepalen, de frequentie van toediening en de duur van de behandeling.

Behandeling van ernstige pijn

Voor de behandeling van ernstige pijn kan methadon oraal of parenteraal worden gebruikt.

Wanneer het geneesmiddel oraal wordt gebruikt, is de gewoonlijk gebruikte dosis 5-10 mg, meerdere keren per dag te nemen volgens de aanwijzingen van de arts.

Wanneer methadon parenteraal wordt gebruikt, is de gebruikelijke dosis medicatie 2, 5 - 10 mg om intramusculair of subcutaan elke 3-4 uur te worden toegediend, indien nodig.

In ieder geval is het altijd noodzakelijk om alle aanwijzingen van de arts te volgen.

Zwangerschap en borstvoeding

Vanwege de schadelijke effecten die het kan veroorzaken, is het gebruik van het geneesmiddel meestal gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap (vooral tijdens de bevalling) en tijdens de periode van borstvoeding.

Contra

Het gebruik van methadon is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

Bij patiënten met een bekende overgevoeligheid voor hetzelfde methadon of voor andere geneesmiddelen met een chemische structuur die vergelijkbaar is met die van methadon;
Bij patiënten met aanhoudende astma-aanval;
Bij patiënten met chronische obstipatie;
Bij patiënten met porfyrie;
Bij patiënten met ongecontroleerde diabetes;
Bij patiënten die MAO-remmers (MAO-remmers) gebruiken of onlangs hebben gebruikt;
Bij patiënten met alcohol en / of opioïde afhankelijkheid;
Bij patiënten met QT-intervalverlenging en bij patiënten met een hartaandoening;
Bij patiënten met intracraniale hypertensie;
Bij patiënten met chronische obstructieve longziekte (COPD), pulmonale hartziekten of pulmonale insufficiëntie;
Bij patiënten die lijden aan ernstige lever- en / of nieraandoeningen;
Tijdens zwangerschap;
Tijdens het geven van borstvoeding.