ibuprofen

algemeenheid

Ibuprofen is een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel (of NSAID) met pijnstillende, ontstekingsremmende en koortswerende activiteit. Dankzij deze veelvoudige eigenschappen is ibuprofen beschikbaar in talrijke farmaceutische formuleringen die geschikt zijn voor verschillende toedieningsroutes (oraal, topisch, vaginaal, rectaal, intramusculair en intraveneus) voor de behandeling van verschillende stoornissen.

Ibuprofen - Chemische structuur

Bovendien zijn sommige farmaceutische formuleringen - die ibuprofen bevatten in bepaalde doseringen - op de markt gebracht als vrij verkoopbare geneesmiddelen, daarom als geneesmiddelen waarvoor geen presentatie van het medische recept nodig is voor hun afgifte.

Vanuit chemisch oogpunt is ibuprofen een derivaat van propionzuur.

Voorbeelden van Ibuprofen bevattende geneesmiddelen

Arfen ®
Actigrip-koorts en pijn ®
Brufen ®
Moment ®
Nurofen ®
Pedea ®
Vangen koorts en pijn ®

indicaties

Voor wat het gebruikt

Het gebruik van ibuprofen is geïndiceerd voor de behandeling van:

Milde tot matige pijn van verschillende oorsprong - zoals hoofdpijn, pijn als gevolg van een ongeluk of sporttrauma, kiespijn, postpartumpijn, dysmenorroe, post-operatieve pijn van verschillende soorten - bij volwassenen en kinderen (oraal of rectaal gebruik );
Koorts en pijn geassocieerd met verkoudheid bij volwassenen en kinderen (orale of rectale toediening);
Artrose in al zijn vormen en locaties (orale toediening);
Niet-specifieke ontstekingen van het vrouwelijke geslachtsorgaan (vaginale toediening);
Pre- en postoperatieve profylaxe bij gynaecologische chirurgie (vaginale toediening);
Kneuzingen, verstuikingen, pijn en spierverstuikingen, stijve nek (topische toediening);
Ontsteking van een reumatische en traumatische aard van spieren, pezen, gewrichten en ligamenten (topische toediening);
Acute pijnlijke episoden in het geval van inflammatoire aandoeningen van het bewegingsapparaat (intramusculaire toediening).

Intraveneus ibuprofen wordt daarentegen gebruikt bij neonaten met een orale ductus arteriosus (zie de geregistreerde specialiteit Pedea ®). Deze aandoening kan bij pasgeborenen hartproblemen veroorzaken. De toediening van intraveneus ibuprofen is in staat om de ductus arteriosus bij die pasgeborenen te sluiten wanneer dit niet spontaan gebeurt.

waarschuwingen

Ibuprofen mag niet gelijktijdig met andere NSAID's worden gebruikt, omdat het het risico op gastro-intestinale bloedingen, ulceratie of perforatie kan verhogen, soms met fatale gevolgen.

Ibuprofen kan echter gastro-intestinale perforatie en bloeding veroorzaken, zelfs wanneer het alleen wordt gebruikt. Daarom, als er gastro-intestinale symptomen optreden, is het noodzakelijk om de arts onmiddellijk op de hoogte te brengen.

Hypertensiepatiënten en patiënten met congestief hartfalen die de ibuprofen-therapie moeten starten, moeten zorgvuldig worden gecontroleerd op de bijwerkingen die kunnen optreden.

Vanwege de mogelijke bijwerkingen die op het niveau van de nieren kunnen optreden, is het noodzakelijk de nierfunctie te controleren bij patiënten die langdurig met ibuprofen worden behandeld.

Ibuprofen moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met bronchiale astma, chronische rhinitis of allergische aandoeningen.

Als er tijdens de behandeling met ibuprofen een vorm van allergische reactie optreedt, moet de behandeling met het geneesmiddel onmiddellijk worden gestopt en moet onmiddellijk contact worden opgenomen met de arts.

De toediening van Ibuprofen moet met voorzichtigheid gebeuren bij patiënten met een verminderde hart-, lever- en / of nierfunctie.

Ibuprofen - zoals veel andere NSAID's - kan de bloedingstijd verlengen. Daarom moeten patiënten die aan stollingsstoornissen lijden en die ibuprofentherapie moeten starten zorgvuldig worden gecontroleerd.

Ibuprofen voor vaginale toediening mag niet worden gebruikt in gevallen van ernstige specifieke of niet-specifieke vulvovaginitis.

Ibuprofen kan bijwerkingen veroorzaken die de rijvaardigheid en / of het gebruik van machines kunnen beïnvloeden, dus moet er goed op worden gelet.

interacties

Gelijktijdig gebruik van ibuprofen en de volgende geneesmiddelen verhoogt het risico op het ontwikkelen van ulceraties en gastro-intestinale bloedingen:

Corticosteroïden ;
Andere NSAID's ;
Selectieve COX-2-remmers ;
Acetylsalicylzuur ;
Selectieve remmers van serotonineheropname (of SSRI's ).

Ibuprofen kan het effect van anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers versterken .

Ibuprofen kan de werkzaamheid van diuretica en antihypertensiva verminderen . Bovendien kan het gelijktijdige gebruik van diuretica en ibuprofen leiden tot een verhoogd risico op nefrotoxiciteit veroorzaakt door de laatste.

Bij patiënten met een gestoorde nierfunctie kan gelijktijdig gebruik van ibuprofen en ACE-remmers of angiotensine II-receptorantagonisten een verdere verslechtering van de nierfunctie veroorzaken.

Bij gelijktijdig gebruik kan ibuprofen de plasmaconcentratie van fenytoïne (een anti-epilepticum), lithiumzouten (gebruikt bij de behandeling van een bipolaire stoornis) en cardio-actieve glycosiden verhogen .

Ibuprofen kan de eliminatie van geneesmiddelen zoals antibiotica, aminoglycosiden en methotrexaat (een antikanker) verminderen.

Moclobemide (een antidepressivum) kan het effect van ibuprofen versterken.

Cholestyramine (een geneesmiddel dat wordt gebruikt tegen hoog cholesterol) kan resulteren in een verminderde absorptie van ibuprofen in het maagdarmkanaal.

Gelijktijdige inname van ibuprofen en cyclosporine of tacrolimus (immunosuppressiva) kan een verhoogd risico op schade aan de nieren veroorzaken.

Gelijktijdige inname van ibuprofen en Ginkgo biloba- preparaten kan het risico op bloedingen vergroten.

Gelijktijdige toediening van chinolonen (antibiotica) en ibuprofen kan een verhoogd risico op epileptische aanvallen veroorzaken.

Ibuprofen kan het hypoglycemische effect van sulfonylurea verhogen.

Ritonavir (een antiviraal middel) en probenecide (een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van hyperuricemie en jicht) kan de plasmaconcentratie van ibuprofen verhogen.

Alcohol kan een verhoging van de bijwerkingen veroorzaakt door ibuprofen veroorzaken, daarom moet deze associatie worden vermeden.

In ieder geval is het altijd goed om uw arts op de hoogte te stellen als u geneesmiddelen gebruikt of onlangs heeft gebruikt, waaronder geneesmiddelen zonder recept en kruiden- en homeopathische producten.

Bijwerkingen

Ibuprofen kan verschillende bijwerkingen veroorzaken, hoewel niet alle patiënten ze ervaren. Dit hangt af van de verschillende gevoeligheid die elke persoon heeft ten opzichte van het medicijn. Daarom wordt niet gezegd dat de nadelige effecten allemaal voorkomen met dezelfde intensiteit in elk individu.

De belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden tijdens ibuprofen-therapie worden hieronder vermeld.

Maag-darmstoornissen

Behandeling met ibuprofen kan leiden tot:

Maagzweer;
Gastro-intestinale perforatie en / of bloeding, soms zelfs dodelijk;
misselijkheid;
braken;
Hematemesis (dwz aanwezigheid van bloed in braaksel);
Diarree of obstipatie;
winderigheid;
dyspepsie;
Buikpijn;
Maag pyrosis;
Ulceratieve stomatitis;
gastritis;
pancreatitis;
Verslechtering van colitis of de ziekte van Crohn bij patiënten die het hebben.

Allergische reacties

Ibuprofen kan allergische reacties veroorzaken bij gevoelige personen. Deze reacties kunnen optreden in de vorm van:

bronchospasme;
dyspnoe;
jeuk;
urticaria;
Porpora;
Angio-oedeem;
Stevens-Johnson-syndroom;
Erythema multiforme;
Toxische epidermale necrolyse;
Anafylaxie (zelden).

Zenuwstelselaandoeningen

Ibuprofen-gebaseerde therapie kan veroorzaken:

hoofdpijn;
duizeligheid;
slaperigheid;
paresthesie;
Aseptische meningitis;
Optische neuritis.

Psychische stoornissen

Tijdens de behandeling met ibuprofen kan optreden:

angst;
slapeloosheid;
verwarring;
depressie;
Hallucinaties.

Cardiovasculaire aandoeningen

Ibuprofen-therapie kan het ontstaan van hypertensie, hartfalen en palpitaties bevorderen. Bovendien verhoogt het medicijn het risico op een hartinfarct en beroerte.

Bloed- en lymfestelselaandoeningen

Behandeling met ibuprofen kan leiden tot:

leukopenie;
trombocytopenie;
neutropenie;
agranulocytose;
Aplastische anemie;
Hemolytische anemie.

Leveraandoeningen

Ibuprofen-therapie kan de leverfunctie veranderen en het begin van leverfalen, hepatitis en geelzucht bevorderen.

Nier- en urinewegaandoeningen

Behandeling met ibuprofen kan interstitiële nefritis, nefrotisch syndroom en nierfalen veroorzaken.

Huid- en onderhuidaandoeningen

Ibuprofen-therapie kan veroorzaken:

Huiduitslag;
urticaria;
jeuk;
Porpora;
Fotosensibilisatiereacties.

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de ibuprofen-behandeling zijn:

oedeem;
vermoeidheid;
Gevoel van algemene malaise;
Acuut longoedeem;
astma;
Visuele storingen;
tinnitus;
duizeligheid;
Gehoorbeschadiging.

Karakteristieke bijwerkingen van topische toediening van ibuprofen

Na lokale toediening van ibuprofen, gevallen van:

Roodheid van de huid;
jeuk;
irritatie;
Gevoel van warmte of verbranding;
Contactdermatitis;
Bulleuze uitbarstingen van verschillende entiteiten;
Fotogevoeligheidsreacties.

Bijwerkingen gerelateerd aan intraveneuze toediening van ibuprofen

Naast een aantal van de reeds genoemde bijwerkingen, na het gebruik van intraveneus ibuprofen, kunnen bijwerkingen optreden, zoals:

Verhoogde bloedspiegels van creatinine en natrium;
Bronchopulmonale dysplasie;
Bloeding in de schedel en hersenletsel;
Necrotiserende enterocolitis;
Afname van het uitgescheiden urinevolume;
Aanwezigheid van bloed in de urine;
Vochtretentie.

Overdose

Als overmatige doses ibuprofen oraal, rectaal of intramusculair worden ingenomen, kunnen symptomen optreden, zoals:

Misselijkheid en braken;
Maagpijn;
lethargie;
slaperigheid;
hoofdpijn;
duizeligheid;
gevoelloosheid;
Bloedingen van het maagdarmkanaal;
Veranderingen in de nier- en leverfunctie;
hypotensie;
Ademhalingsdepressie;
cyanose;
Convulsies (meestal bij kinderen).

Aangezien er geen specifiek tegengif is, is ibuprofen-overdosering alleen symptomatisch en ondersteunend.

In ieder geval, als u vermoedt dat u te veel ibuprofen via orale, rectale of intramusculaire weg heeft ingenomen, moet u uw arts onmiddellijk op de hoogte brengen of contact opnemen met het dichtstbijzijnde ziekenhuis.

Wat betreft ibuprofen die lokaal en vaginaal worden toegediend, zijn op dit moment geen gevallen van hyperdosering gerapporteerd.

Actiemechanisme

Ibuprofen is een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel met ontstekingsremmende, pijnstillende en koortswerende activiteit. Meer in detail is ibuprofen in staat om deze activiteiten uit te voeren door cyclo-oxygenase (of COX) te remmen.

Cyclo-oxygenase is een enzym waarvan drie verschillende isovormen bekend zijn: COX-1, COX-2 en COX-3.

COX-1 is een constitutieve isovorm, normaal aanwezig in cellen en betrokken bij de mechanismen van cellulaire homeostase.

COX-2, aan de andere kant, is een induceerbare isovorm die wordt geproduceerd door ontstekingscellen (ontstekingscytokinen) geactiveerd. De taak van deze enzymen is om het arachidonzuur in ons lichaam om te zetten in prostaglandinen, prostacyclines en tromboxanen.

Prostaglandinen - en met name prostaglandinen G2 en H2 (respectievelijk PGG2 en PGH2) - zijn betrokken bij ontstekingsprocessen en bemiddelen pijnreacties. Terwijl type E prostaglandinen (PGE) een verhoging van de lichaamstemperatuur veroorzaken, induceren ze daarom koorts.

Daarom verhindert ibuprofen - COX-2 remming - de synthese van prostaglandinen die verantwoordelijk zijn voor koorts, ontsteking en pijn.

Het is echter zeer belangrijk om erop te wijzen dat ibuprofen niet selectief is voor COX-2, daarom kan het ook COX-1 remmen. Deze laatste remming is de oorzaak van sommige van de bijwerkingen die kenmerkend zijn voor alle niet-selectieve NSAID's (zoals gastro-intestinale bijwerkingen).

Gebruiksmodus - Posologie

Zoals vermeld, is ibuprofen verkrijgbaar in verschillende farmaceutische vormen die geschikt zijn voor verschillende toedieningsroutes. Meer in detail is dit medicijn beschikbaar voor:

Orale toediening in de vorm van omhulde tabletten, orodispergeerbare tabletten, bruistabletten, zachte capsules, granules voor orale oplossing, orale druppels en orale suspensie;
Vaginale toediening in de vorm van een vaginale oplossing of poeder voor gynaecologisch gebruik;
Topische toediening in de vorm van een gel voor cutaan gebruik of een medicinale pleister;
Rectale toediening in de vorm van zetpillen;
Intramusculaire toediening als een injecteerbare oplossing voor intramusculair gebruik;
Intraveneuze toediening in de vorm van een injecteerbare oplossing.

De keuze van het type farmaceutische formulering dat moet worden gebruikt hangt natuurlijk af van het type ziekte dat moet worden behandeld.

De hoeveelheid ibuprofen die moet worden gebruikt, moet door de arts worden vastgesteld, afhankelijk van de leeftijd, het gewicht en de toestand van elke afzonderlijke patiënt.

In ieder geval is het tijdens ibuprofen-therapie - om het optreden van mogelijk gevaarlijke bijwerkingen te voorkomen - absoluut noodzakelijk om de aanwijzingen van de arts te volgen, zowel wat betreft de hoeveelheid te nemen medicijn, als wat betreft de frequentie van toediening. en de duur van de therapie zelf.

Hieronder volgen enkele aanwijzingen voor de doses ibuprofen die gewoonlijk in de therapie worden gebruikt.

Behandeling van pijn van verschillende oorsprong, koorts en pijn in verband met verkoudheid en osteoartritis in al zijn vormen

Voor de behandeling van pijn van verschillende oorsprong, voor de behandeling van osteoartritis en voor de behandeling van koorts en pijn geassocieerd met verkoudheid bij volwassenen en adolescenten ouder dan 12 jaar, wordt ibuprofen in het algemeen gebruikt in de vorm van tabletten (gecoat, bruisend of orodispergeerbaar), zachte capsules, korrels voor orale oplossing of orale druppels.

De dosis medicijn die moet worden gebruikt, moet op individuele basis door de arts worden vastgesteld, afhankelijk van het type ziekte dat moet worden behandeld en afhankelijk van de toestand van de patiënt. In elk geval mag de maximale dagelijkse dosis van 1200 mg ibuprofen niet worden overschreden.

Aan de andere kant, ibuprofen in de vorm van zetpillen of orale suspensie wordt gebruikt voor de behandeling van verschillende soorten pijn en voor de behandeling van koorts en pijn geassocieerd met verkoudheid bij kinderen van drie maanden oud tot 12 jaar oud.

De dosis van het geneesmiddel moet door de arts worden vastgesteld, afhankelijk van de leeftijd en het lichaamsgewicht van het kind.

Over het algemeen is, wanneer de orale suspensie wordt gebruikt, de dosis ibuprofen die gewoonlijk wordt toegediend 20 mg / kg lichaamsgewicht per dag, te nemen in drie verdeelde doses.

Bij gebruik van zetpillen mag de maximale dagelijkse dosis van 20-30 mg geneesmiddel per kg lichaamsgewicht nooit worden overschreden.

Behandeling van niet-specifieke ontstekingen van de vrouwelijke geslachtsorganen en pre- en postoperatieve profylaxe bij gynaecologische chirurgie

In dit geval wordt ibuprofen gebruikt in de vorm van een vaginale oplossing, of ibuprofen in de vorm van een poeder voor gynaecologisch gebruik dat moet worden opgelost in water voordat het wordt gebruikt.

Over het algemeen wordt aanbevolen om 1-2 vaginale irrigaties per dag uit te voeren. In ieder geval is het nog steeds noodzakelijk om de instructies van de arts te volgen.

Behandeling van kneuzingen, verstuikingen, stijve nek, spierpijn en tranen

Ibuprofen wordt meestal gebruikt als een gel voor de lokale behandeling van deze aandoeningen. In de regel wordt aanbevolen om de gel 2-4 keer per dag rechtstreeks op het aangetaste gebied aan te brengen. In ieder geval mogen de aangegeven doses nooit worden overschreden zonder eerst het advies van de arts te vragen.

Behandeling van reumatische en traumatische ontstekingen van spieren, pezen, gewrichten en gewrichtsbanden

In dit geval kan ibuprofen worden gebruikt als een medicinale pleister. Het is raadzaam om slechts één patch tegelijk toe te passen en deze elke 24 uur te vervangen. De behandeling mag niet langer duren dan 14 dagen. Zelfs in dit geval is het essentieel om de instructies van de arts te volgen.

Behandeling van acute pijnlijke episodes bij inflammatoire aandoeningen van het bewegingsapparaat

Voor de behandeling van acute pijnlijke episodes in het geval van inflammatoire aandoeningen van het bewegingsapparaat, wordt ibuprofen meestal gebruikt in de vorm van een injecteerbare oplossing voor intramusculair gebruik. De dosering moet door de arts op individuele basis worden vastgesteld op basis van de ernst van de symptomen die door elke patiënt worden gepresenteerd.

Behandeling van ductus arteriosus bij pasgeborenen

In dit geval moet ibuprofen intraveneus aan kinderen worden gegeven.

De injectie mag alleen en uitsluitend worden uitgevoerd door een gespecialiseerde gezondheidswerker op een gespecialiseerde neonatale intensive care-afdeling.

De toe te dienen dosis ibuprofen moet door de arts worden bepaald, afhankelijk van het lichaamsgewicht van de pasgeborene.

Zwangerschap en borstvoeding

Tijdens het eerste en tweede trimester van de zwangerschap mag ibuprofen alleen worden gebruikt als de arts dit absoluut noodzakelijk acht en in elk geval voor de kortste tijd en in de laagst mogelijke doses moet worden gebruikt.

In het derde trimester van de zwangerschap is het medicijn daarentegen gecontra-indiceerd vanwege de mogelijke schade die het kan veroorzaken aan de foetus (cardiopulmonale toxiciteit, nierdisfunctie en verlengde bloedingstijd) en aan de moeder (remming van samentrekkingen van de baarmoeder met daaruit voortvloeiende vertraging of verlenging van de bevalling). en verhoogde bloedingstijd).

Aangezien ibuprofen in de moedermelk kan worden uitgescheiden, is het gebruik ervan bovendien gecontraïndiceerd bij moeders die borstvoeding geven.

In elk geval moet deze categorie patiënten altijd het advies inwinnen van de arts voordat ze een medicijn nemen.

Contra

Afhankelijk van het type farmaceutische formulering dat ibuprofen bevat en moet worden gebruikt, kunnen de contra-indicaties verschillen. Raadpleeg daarom de illustratieve bijsluiters van de afzonderlijke geneesmiddelen om alle specifieke contra-indicaties te kennen.

De belangrijkste gevallen waarin het gebruik van ibuprofen niet is aangegeven, zijn als volgt:

Bij patiënten met een bekende overgevoeligheid voor ibuprofen zelf of voor andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen;
Bij patiënten die hebben geleden en last hebben van gastro-intestinale bloedingen of maagzweren;
Bij patiënten met een voorgeschiedenis van gastro-intestinale perforatie of bloeding na de inname van andere NSAID's;
Bij patiënten die hebben geleden aan hersenbloeding;
Bij patiënten met ernstig hartfalen;
Bij patiënten met ernstige lever- en / of nierinsufficiëntie;
Bij ernstig uitgedroogde patiënten;
Bij kinderen jonger dan 12 jaar (met uitzondering van farmaceutische formuleringen specifiek ontworpen voor kinderen);
Tijdens zwangerschap;
Tijdens het geven van borstvoeding.