BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® een geneesmiddel op basis van exenatide

THERAPEUTISCHE GROEP: andere hypoglykemische middelen met uitzondering van de verschillende vormen van insuline

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® nuttig bij de behandeling van hyperglykemie van de tweede type diabetespatiënt, niet adequaat onder controle te houden door orale hypoglycemische middelen te nemen.

Om deze reden wordt BYETTA ® meestal samen met sulfonylurea of metformine ingenomen.

Werkingsmechanisme BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® is een medicijn op basis van exenatide, een peptide van 39 aminozuren dat voor het eerst geïsoleerd is uit het speeksel van een reptiel in 1992 en terugkeerde naar de klinische praktijk in 2005.

In feite heeft dit peptide een structuur die vergelijkbaar is met sommige domeinen van het hormoon GLP-1 (glucagonachtig peptide 1), in vivo geproduceerd door darmcellen van het ileum, maar gekenmerkt door een beslist langere halfwaardetijd en een grotere hypoglycemische werkzaamheid.

Genomen door subcutane toediening bereikt het zijn maximale piek binnen 2 uur na inname en via de circulatiestroom wordt het verdeeld naar de verschillende weefsels.

Het glucoseafhankelijke hypoglycemische effect is te wijten aan het vermogen om in te grijpen op bètacellen in de alvleesklier, de secretie van insuline bij maaltijden te verhogen en deze geleidelijk te verlagen met een verlaging van de bloedsuikerspiegel, waardoor de fysiologische insulinerespons wordt gereproduceerd en aldus de hypoglycemische toestand wordt vermeden.

Maar exenatide heeft een complexe biologisch-metabolische rol, die ook de productie van glucagon remt, waardoor de maaglediging wordt vertraagd, waardoor de postprandiale glycemische toename wordt gemoduleerd en het gevoel van eetlust wordt verminderd en het lipidemische profiel wordt verbeterd.

Zodra zijn actie voorbij is, wordt dit molecuul voornamelijk via de nier geëlimineerd.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. EXENATIDE, LICHAAMSGEWICHT EN TYPE II-DIABETES

Een van de belangrijkste factoren in verband met het tweede type diabetische ziekte is overgewicht, wat het verloop van de ziekte vaak verergert. Helaas lijken de meeste hypoglycemische therapieën, zelfs die op basis van insuline, een negatief effect op het gewicht te hebben, waardoor het toeneemt. In tegenstelling tot gewone therapieën, is degene met exenatide, die een periode van 2 jaar heeft volgehouden, ook nuttig gebleken bij het verminderen van abdominaal vetweefsel en het verbeteren van de insulinegevoeligheid.

2. EXENATIDE EN CARDIOVASCULAIRE PATHOLOGIEËN

Exenatide-therapie neemt geleidelijk aan een toenemend belang aan bij de behandeling van het tweede type diabetespatiënt, omdat het niet alleen in staat is om de gewijzigde metabole parameters te verbeteren, maar ook om een substantiële gewichtsvermindering te bepalen, vergezeld van een significante afname van cardiovasculaire gebeurtenissen (eerste doodsoorzaak van de tweede type diabetespatiënt).

3. EXENATIDE EN METABOLISCHE PARAMETERS

De behandeling van de tweede type diabetische patiënt met exenatide bleek nuttig te zijn bij het verlagen van de geglycosyleerde hemoglobineniveaus tot minder dan 7%, bij het verminderen van het lichaamsgewicht met gemiddeld 5 kg, in het verlagen van de bloedconcentraties van triglyceriden, in het verlagen van de bloeddruk en bij het verminderen van concentraties van ontstekingsmarkers zoals het C-reactieve proteïne. Deze studie toont de complexe metabole rol van dit peptide.

Wijze van gebruik en dosering

BYETTA 0, 25 synthetische exenatide per ml oplossing, doses van 5 mcg in voorgevulde pennen:

medicamenteuze behandeling met BYETTA moet worden gestart met de minimale dosis van 5 mcg tweemaal daags gedurende ten minste twee weken en eventueel verhoogd tot 10 mcg tweemaal daags.

De juiste dosering moet in elk geval door de arts worden vastgesteld na een zorgvuldige evaluatie van de pathofysiologische toestand van de patiënt, de ernst van zijn pathologie en de mogelijke gelijktijdige inname van andere hypoglycemische geneesmiddelen.

Waarschuwingen BYETTA ® Exenatide

De therapeutische werking van exenatide wordt uitsluitend uitgevoerd op nog actieve bètacellen van de alvleesklier, daarom is BYETTA® geïndiceerd voor de behandeling van diabetes mellitus van het tweede type waarbij insulinetoediening nog niet vereist is.

Een variatie van de gebruikelijke doseringen kan nodig zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie, waarbij de eliminatiekinetiek vertraagd is, daarom blijft het actieve bestanddeel gedurende langere tijd in omloop.

Behandeling met exenatide, gecombineerd met toediening van sulfonylureum en metformine, kan hypoglycemie veroorzaken; daarom zou het raadzaam zijn dat de patiënt wordt geïnstrueerd over de risico's en symptomen van deze aandoening, om snelle therapeutische strategieën te implementeren die nuttig zijn om een verslechtering van de gezondheidstoestand te voorkomen.

De hypoglykemie zelf kan het gebruik van machines en het besturen van voertuigen gevaarlijk maken.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Het ontbreken van studies over de veiligheid van de foetus en de werkzaamheid van exenatide bij de controle van zwangerschapsdiabetes, maakt op geen enkele manier het gebruik van BYETTA® bij de behandeling van zwangerschapsdiabetes mogelijk.

interacties

Verschillende studies hebben de impact van exenatide op de farmacokinetiek van verschillende actieve ingrediënten geëvalueerd.

Op een zeer algemene manier is het belangrijk om te overwegen dat de vertraagde maaglediging geïnduceerd door dit peptide de absorptie van talrijke actieve ingrediënten zou kunnen vertragen, waardoor de werkingstijden en het uiterlijk van therapeutische effecten verlengd worden.

Momenteel zijn er tal van studies aan de gang om deze eigenschappen verder te karakteriseren en farmacokinetische veranderingen te voorspellen.

Contra-indicaties BYETTA ® Exenatide

BYETTA is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor een van de hulpstoffen.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Klinische studies in de literatuur en gegevens van post-marketing monitoring laten enkele bijwerkingen zien die geassocieerd zijn met exenatide therapie, detecteerbaar met verschillende frequentie bij patiënten behandeld met BYETTA®

Een van de meest voorkomende hoofdpijnen, duizeligheid, verlies van eetlust, buikpijn, misselijkheid, braken, nervositeit en asthenie waren de meest gedocumenteerde, terwijl hypoglycemische episodes exclusief werden waargenomen in combinatie met de toediening van metformine en sulfonylureum.

Bovendien zijn met een vrij zeldzame frequentie overgevoeligheidsreacties op het geneesmiddel waargenomen, vergezeld van verschillende symptomen zoals bronchospasme, oedeem, vasodilatatie en dermatologische reacties en acute pancreatitis.