ASCRIPTIN ® Acetylsalicylzuur

ASCRIPTIN ® is een geneesmiddel op basis van acetylsalicylzuur + magnesium en aluminiumhydroxide

THERAPEUTISCHE GROEP: niet-steroïde anti-inflammatoire en antirheumatische geneesmiddelen

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties ASCRIPTIN ® Acetylsalicylzuur

ASCRIPTIN ® is geïndiceerd voor de behandeling van zowel hart- en vaatziekten geassocieerd met een verhoogd risico op trombose als pijnlijke toestanden op ontstekingsbasis voor verschillende organen en systemen.

Bij pediatrische patiënten dient ASCRIPTIN® alleen te worden gebruikt voor de ontstekingsremmende behandeling van reumatische aandoeningen.

Werkingsmechanisme ASCRIPTIN ® Acetylsalicylzuur

ASCRIPTIN ® is een geneesmiddel op basis van acetylsalicylzuur, een werkzaam bestanddeel behorende tot de familie van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen en chemisch afgeleid van salicylzuur, waarvan het zich onderscheidt door de aanwezigheid van een acetylgroep in de tweede positie.

Deze kleine structurele variatie is verantwoordelijk voor de verschillende werkzaamheid en veiligheid van het molecuul, waardoor de zure en irriterende eigenschappen aanzienlijk worden verminderd, terwijl de therapeutische eigenschappen ervan worden behouden.

De werking van acetylsalicylzuur is te wijten aan het vermogen om sommige aminozuren die aanwezig zijn in de actieve locaties van cyclo-oxygenasen te acetyleren, waardoor de biologische activiteit van deze enzymen wordt verminderd, nuttig voor de omzetting van arachidonzuur in prostaglandinen, chemische bemiddelaars die betrokken zijn bij het ontstaan van ontsteking en ontsteking.

Hoewel dit de belangrijkste biologische en therapeutische activiteit vertegenwoordigt, waarvoor acetylsalicylzuur wordt gebruikt, is het nuttig om te onthouden dat de lage dosis ASA selectief kan zijn op het niveau van de bloedplaatjes, waar het in staat is om het enzym thromboxaan synthetase onomkeerbaar te remmen, verantwoordelijk voor de synthese van thromboxane A2, een krachtig molecuul met een vasoconstrictor en aggregatie van bloedplaatjes.

Vanuit farmacokinetisch oogpunt wordt de intestinale absorptie van het acetylsalicylzuur in ASCRIPTIN® vergemakkelijkt door de gelijktijdige aanwezigheid van magnesiumhydroxide en aluminiumhydroxide, in staat om de zuurgraad die typisch is voor ASA te bufferen, terwijl het gastrom-slijmvlies wordt beschermd duodenum van mogelijke laesies en irritaties.

Zodra het is geabsorbeerd en gemetaboliseerd door hepatische esterasen in salicylaat, gebonden aan plasmaproteïnen, wordt het verdeeld in het lichaam waar het zijn therapeutische werking uitoefent.

Pas na een dosisafhankelijke halfwaardetijd wordt salicylzuur op leverniveau gel glucoroneerd en voornamelijk via de urine geëlimineerd.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. DE GEVOELIGHEID VOOR SALICILATES

Int J Cardiol. 24 februari 2012.

Werk dat de effectiviteit aantoont van desensitisatieprotocollen, in gevallen waar de toediening van aspirine noodzakelijk wordt voor profylactische doeleinden bij patiënten die lijden aan overgevoeligheid voor salicylaten

2. INNOVATIEVE PROTOCOLLEN: aspirine bij de behandeling van bipolaire depressie

BMJ Open. 2012 22 februari; 2 (1): e000643. Print 2012.

Zeer interessante klinische studie die aantoont hoe het contextuele gebruik van sommige antibiotica en aspirine nuttig kan zijn bij de behandeling van bipolaire stoornissen. Aan de basis van deze innovatieve therapie zijn er verschillende biologische bewijzen die de talrijke neuronale schade aantonen die wordt geïnduceerd door ontstekingsprocessen van verschillende grootten.

3. HET BEHEER VAN MUCOSALE SCHADE Geïnduceerd door NSAID's

Curr Med. Chem. 2012; 19 (1): 82-9.

Werk dat de beste beschermende strategieën tegen maagmucosa tracht te karakteriseren, die gecombineerd kunnen worden met acetylsalicylzuur zonder de therapeutische werkzaamheid te veranderen.

Wijze van gebruik en dosering

ASCRIPTIN ®

Tabletten van 300 mg acetylsalicylzuur, 80 mg magnesiumhydroxide en 70 mg aluminiumhydroxide.

Zoals eerder vermeld, heeft de dosering van acetylsalicylzuur een significante invloed op de therapeutische activiteit die door het geneesmiddel wordt uitgevoerd, daarom wordt aanbevolen om:

½ of 1 tablet per dag als een enkele toediening als een bloedplaatjesaggregatieremmer;
1-2 tabletten 2-3 keer per dag als een ontstekingsremmer, pijnstiller.

In elk geval wordt het, om de bijwerkingen van dit geneesmiddel te minimaliseren, geadviseerd om, wederom volgens medische indicaties, ASCRIPTIN ® in te nemen na de maaltijd bij de laagste effectieve doseringen.

Waarschuwingen ASCRIPTIN ® Acetylsalicylzuur

Om de beschadiging van de gastro-duodenale mucosa te beperken, zou het nuttig zijn om de behandeling met ASCRIPTIN ® met de laagst mogelijke dosis te starten, waarbij het geneesmiddel bij voorkeur op een volle maag wordt ingenomen.

Bijzondere voorzichtigheid is geboden aan patiënten die lijden aan coagulatieve diathese, gastro-intestinale, allergische en cardiovasculaire aandoeningen, gezien de hoge gevoeligheid van deze patiënten voor de bijwerkingen van acetylsalicylzuur.

Bij oudere patiënten moet een aanpassing van de gebruikte dosis worden verwacht.

ASCRIPTIN ® bevat lactose en daarom is het niet aan te bevelen het in te nemen bij patiënten met lactase-enzymdeficiëntie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom of galactose-intolerantie.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

De indicaties met betrekking tot het veiligheidsprofiel van acetylsalicylzuur, indien genomen tijdens de zwangerschap, voor de gezondheid van de foetus, variëren aanzienlijk, afhankelijk van de gebruikte dosis.

Meer precies, terwijl de doses van minder dan 100 mg veilig lijken en vrij van bijwerkingen van de foetus, kunnen degenen die hoger zijn aan deze grenswaarde, significant de productie van prostaglandinen remmen, de normale celdifferentiatie en het proliferatieproces in het embryo vóór en in de foetus, waardoor het optreden van misvormingen wordt vergemakkelijkt, met name in het cardiovasculaire systeem en het ademhalingssysteem.

Het is daarom mogelijk om te concluderen dat het gebruik van acetylsalicylzuur, in doses hoger dan 100 mg per dag, gecontraïndiceerd is tijdens de zwangerschap.

interacties

De therapeutische activiteit en het veiligheidsprofiel van acetylsalicylzuur kunnen verstoord worden door de gelijktijdige toediening van andere actieve ingrediënten.

Om deze reden zou het erg belangrijk zijn om bijzondere aandacht te besteden aan de gelijktijdige inname van acetylsalicylzuur en:

Orale anticoagulantia en remmers van de serotonineheropname, verantwoordelijk voor het verhoogde risico op bloedingen;
Diuretica, ACE-remmers, angiotensine II-antagonisten, methotrexaat en cyclosporine, als gevolg van verhoogde hepatotoxische en nefrotoxische effecten van acetylsalicylzuur;
Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen en corticosteroïden, gezien het verhoogde risico op histologische schade aan de gastro-intestinale mucosa;
Antibiotica, verantwoordelijk voor farmacokinetische wijzigingen en gerelateerde therapeutische werkzaamheid;
Sulfonylureas, voor aandoeningen die het glucosemetabolisme beïnvloeden, gezien het potentieel hypoglycemisch effect geïnduceerd door NSAID's.

Contra-indicaties ASCRIPTIN ® Acetylsalicylzuur

De inname van ASCRIPTIN is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor een van de hulpstoffen, angio-oedeem, maagzweer, voorgeschiedenis van intestinale bloedingen, colitis ulcerosa, de ziekte van Crohn of voorgeschiedenis voor dezelfde ziekten, cerebrovasculaire bloeding, bloedingsdiathese of gelijktijdige anticoagulantia, nierfalen, leverfalen en aanhoudende virale infecties.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De inname van ASCRIPTIN ®, evenals die van elk geneesmiddel dat acetylsalicylzuur bevat, kan in verband worden gebracht met het optreden van verschillende bijwerkingen, waarvan de incidentie en de ernst in het algemeen dosisafhankelijk is.

De orgels en apparaten die meer geïnteresseerd zijn, zijn die:

Gastro-intestinaal, onderworpen aan de directe en indirecte irritatie van ASA die zich manifesteert met verbranding, gastralgia, misselijkheid en braken, obstipatie en in ernstiger gevallen zweren en bloedingen;
Hematic, waarbij een significante verlenging van de bloedingstijd wordt waargenomen, maar zelden ook geassocieerd met pancytopenie;
Urine, gekenmerkt door een progressieve verslechtering van de nierfunctie;
Dermatologie aangetast door erythema nodosum, huiduitslag, dermatitis en bulleuze reacties in de ernstigste gevallen;
Sensorisch beïnvloed door gehoorverlies en oftalmopathieën;
Metabole, met veranderingen voornamelijk als gevolg van koolhydraatmetabolisme;
Centraal zenuwstelsel met hoofdpijn, slapeloosheid, slaperigheid, verwarring en tremoren;
Cardiovasculair geassocieerd met een verhoogd risico op cerebro- en cardiovasculaire gebeurtenissen.