LUCEN ® Esomeprazol

LUCEN ® is een medicijn op basis van esomeprazol.

THERAPEUTISCHE GROEP: Antireflux - Anti-ulcer-protonpompremmers

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties LUCEN ® Esomeprazol

LUCEN ® is zowel bruikbaar als een farmacologische ondersteuning voor de preventie en genezing van maag- en darmzweren geassocieerd met langdurige therapie met niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen, en als een therapeutische benadering voor de behandeling van al die morbide toestanden geassocieerd met gastrische hyperaciditeit zoals gastro-oesofageale refluxziekte, oesofagitis erosieve zweren in de twaalfvingerige darm, maag- en maagzweren en het Zollinger-Ellison-syndroom.

In combinatie met antibiotica kan LUCEN ® ook worden gebruikt bij de uitroeiingsbehandeling van Helicobacter Pylori

Werkingsmechanisme LUCEN ® Esomeprazol

Zoals met de andere werkzame bestanddelen die tot de categorie protonpompremmers behoren, kan esomeprazol, isomeer van het meer gebruikelijke omeprazol, selectief werken op de zure protonpomp die door de pariëtale cellen van de maag tot expressie wordt gebracht, waardoor de protonafscheiding naar de maag lumen.

De activering van het actieve bestanddeel wordt waargenomen na protonering, uitsluitend in de intracellulaire canaliculi, waar de pH lage waarden bereikt, terwijl het na orale toediening erin slaagt de zuurbarrière van de maag ongeschonden door te laten, dankzij de Gastroresistant-formulering, en aldus wordt geabsorbeerd vervolgens uit het slijmvlies van de twaalfvingerige darm.

De maximale plasmapiek wordt na ongeveer 2 uur waargenomen met een maximale biologische beschikbaarheid van ongeveer 64% van de totale ingenomen dosis, gegeven de aanwezigheid van een mild pre-hepatisch metabolisme.

Alle actieve ingrediënten worden daarentegen volledig gemetaboliseerd op het hepatische niveau, door het cytochroom p450, isovorm CYP2C19 en vervolgens voornamelijk via de renale route uitgescheiden.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. ESOMEPRAZOLE EN NSAID's

Zoals bekend is, wordt één van de therapeutische indicaties van esomeprazol voorgesteld door de preventie van maag- en darmzweren geassocieerd met langdurige behandeling met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen. In deze studie was de gelijktijdige toediening van vaste doses naproxen en esomeprazol bijzonder nuttig om de incidentie van maag- en darmklachten te verminderen.

2. EXOMEPRAZOOL EN ONDERHOUDSTHERAPIE

De orale toediening van esomeprazol, na endoscopische therapie voor de behandeling van een bloedende maagzweer, is zeer goed getolereerd en effectief gebleken bij het voorkomen van de mogelijke bloeding en het falen om de zweer te genezen.

3. EXOMEPRAZOOL EN DISPENSIE

Bij sommige patiënten lijken de spijsverteringsproblemen te worden bepaald door een verandering van de normale micro-omgeving van het maagdarmkanaal. In deze studie bleek 68% van de patiënten met dyspepsie te profiteren van significante verminderingen van brandend maagzuur, buikpijn, misselijkheid en braken, met inname van esomeprazol.

Wijze van gebruik en dosering

LUCEN ® maagsapresistente omhulde tabletten van 20 - 40 mg esomeprazol:

de gebruikte dosering is afhankelijk van de therapeutische doeleinden en het klinische beeld van de patiënt.

In principe wordt de dagelijkse dosis van 80 mg gebruikt bij de behandeling van het Zollinger-Ellison-syndroom, terwijl in de meeste gevallen de doses van 40 en 20 mg / dag esomeprazol voldoende zijn voor de behandeling van erosieve refluxoesofagitis, van gastro-oesofageale refluxziekte, duodenum en maagzweer van H. Pylori in combinatie met antibiotica, en ter voorkoming van maagzweren door langdurige behandeling met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

De juiste dosering moet in ieder geval door de arts worden vastgesteld, na een zorgvuldige evaluatie van de fysiologische omstandigheden van de patiënt en zijn therapeutische doelen.

Waarschuwingen LUCEN ® Esomeprazol

Het hepatische en renale metabolisme van esomeprazol vereist zorgvuldig medisch toezicht, wanneer LUCEN ® wordt gebruikt bij patiënten met een verminderde lever- en nierfunctie.

Net als bij andere protonpompremmers moet de toediening van esomeprazol worden voorafgegaan door een evaluatie van het klinische beeld van de patiënt, dat in staat is de kwaadaardige oorsprong van gastro-intestinale aandoeningen uit te sluiten, waardoor het risico van uitstel van de diagnose na het nemen van LUCEN ® vanwege het vermogen om de symptomen te maskeren.

Het gebruik van dit geneesmiddel met verlengde afgifte is in verband gebracht met een verhoging van de bloedconcentraties van gastrine, die waarschijnlijk gepaard gaan met het optreden van maag- en darmneovorming, gelukkig niet van kwaadaardige oorsprong.

De vermindering van de zuurgraad van de maagomgeving zou een infectie met Salmonella en Campylobacter kunnen bevorderen, vooral voor patiënten die deze geneesmiddelen continu gebruiken.

Het verschijnen van afleveringen van slaperigheid, geestelijke verwarring en duizeligheid na het gebruik van esomeprazol, kan het gebruik van machines en het besturen van voertuigen gevaarlijk maken.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Het veiligheidsprofiel van LUCEN ® tijdens de zwangerschap bevindt zich nog in de debatfase, gezien de aanwezigheid van experimentele studies en klinische proeven met tegenstrijdige resultaten.

Om deze reden is de inname van esomeprazol gecontra-indiceerd, zowel tijdens de zwangerschap als in de periode daarna dat borstvoeding wordt gegeven.

interacties

De interacties die zijn beschreven voor LUCEN ® zijn voornamelijk te wijten aan:

CYP2C19-geïnduceerd metabolisme, een zeer polymorf enzym, betrokken bij het metabolisme van talrijke andere werkzame bestanddelen en geremd door de metabolieten van esomeprazol zelf. Het is daarom duidelijk dat de gelijktijdige toediening van esomeprazol en substraten van het bovengenoemde enzym, of modulatoren daarvan en esomeprazol, respectievelijk geassocieerd kan worden met een variatie in de farmacokinetische eigenschappen van de verschillende verbindingen en van esomeprazol.
Vermindering van de zuurgraad in de maag, die de absorptie van geneesmiddelen, zoals sommige antischimmelmiddelen, kan verminderen, waarvan de absorptie wordt gereguleerd door de pH van de maag.

Om het optreden van onplezierige bijwerkingen te voorkomen, zou het nuttig zijn om de gelijktijdige toediening van deze geneesmiddelen te vermijden of de relatieve doseringen aan te passen.

Contra-indicaties LUCEN ® Esomeprazol

LUCEN ® is gecontraïndiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding en bij patiënten met een bekende overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel en de hulpstoffen, of voor andere benzimidazolderivaatgeneesmiddelen, gegeven de mogelijkheid van kruisreactiviteit.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De belangrijkste bijwerkingen die zijn beschreven na toediening van LUCEN ® bleken klinisch niet significant te zijn en werden hoofdzakelijk gekenmerkt door buikpijn, obstipatie, diarree, misselijkheid, braken, winderigheid, duizeligheid en slapeloosheid.

Ernstigere en klinisch relevantere aandoeningen zijn zelden en vooral in bepaalde categorieën risicopatiënten waargenomen.

In elk geval hebben alle bovengenoemde bijwerkingen de neiging om snel terug te vallen als de therapie eenmaal is gestopt.