buprenorfine

algemeenheid

Buprenorfine is een semi-synthetisch medicijn dat tot de klasse van opioïde analgetica behoort. Het is een derivaat van thebaine, een natuurlijke alkaloïde die wordt gewonnen uit de papaver.

Buprenorfine - Chemische structuur

Buprenorfine is een partiële opioïde receptoragonist die wordt gebruikt voor de behandeling van pijn en - in vergelijking met andere opioïde pijnstillers - kan leiden tot minder ernstige ademhalingsdepressie, tolerantie en afhankelijkheid.

Verder wordt buprenorfine ook gebruikt bij de behandeling van opioïde stopzetting.

Voorbeelden van geneesmiddelen die Buprenorfine bevatten

Buprenorfine - Generic Drug
Buprenorfine Molteni ®
Buprenorfine Sun®
Suboxone ® (in combinatie met naloxon).
Subutex ®
Temgesic ®
Transtec ®

indicaties

Voor wat het gebruikt

Het gebruik van buprenorfine is geïndiceerd voor de behandeling van pijn (zowel acuut als chronisch) van matig tot ernstig en van verschillende oorsprong en aard (inclusief pijn veroorzaakt door neoplastische ziekten).

Verder wordt buprenorfine gebruikt in opioïd-stopprogramma's bij volwassenen en adolescenten ouder dan 15 jaar.

waarschuwingen

Omdat buprenorfine respiratoire insufficiëntie kan veroorzaken, moet het medicijn zeer voorzichtig worden gebruikt bij patiënten met longaandoeningen.

Buprenorfine dient met voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten die aan de volgende ziekten lijden:

Virale hepatitis, dysfunctie van de galwegen of andere leveraandoeningen;
Verminderde nierfunctie;
Mixedema of hypothyreoïdie;
De ziekte van Addison;
hypotensie;
Toxische psychose;
Prostaathypertrofie of urethrale strictuur;
Hersenenaandoeningen gepaard met verhoogde intracraniale druk.

Aangezien buprenorfine tolerantie en afhankelijkheid kan veroorzaken, is het noodzakelijk om alle noodzakelijke voorzorgsmaatregelen te nemen zodat patiënten het medicijn niet misbruiken of verkeerd gebruiken. Buprenorfine-therapie moet zelfs onder strikt toezicht van een arts worden uitgevoerd.

Buprenorfine kan ontwenningsverschijnselen veroorzaken bij personen met een sterke opioïdverslaving, maar onderdrukt deze bij personen die het gebruik van deze stoffen onderbreken (daarom kan het worden gebruikt bij therapie met opioïd-stopzetting).

Buprenorfine kan de rijvaardigheid en / of het vermogen om machines te bedienen veranderen, daarom moet uiterste voorzichtigheid worden betracht.

Voor diegenen die sporten beoefenen, is het gebruik van buprenorfine zonder therapeutische noodzaak doping en kan het in ieder geval positiviteit bepalen voor dopingcontroles, zelfs wanneer het medicijn voor therapeutische doeleinden wordt ingenomen.

interacties

Consumptie van alcohol en / of alcoholbevattende geneesmiddelen moet tijdens de behandeling met buprenorfine worden vermeden. Dit komt omdat alcohol de effecten van buprenorfine kan versterken.

Gelijktijdige toediening van buprenorfine en benzodiazepines moet worden vermeden - of tenminste onder strikt toezicht van een arts - omdat deze combinatie ademhalingsdepressie tot de dood kan veroorzaken.

Voordat u met de behandeling met buprenorfine begint, moet u uw arts vertellen of u al andere geneesmiddelen gebruikt die het centrale zenuwstelsel kunnen beïnvloeden, omdat dit tot gevaarlijke en overmatige centrale depressie kan leiden. Deze medicijnen omvatten:

Andere opioïde analgetica ;
Sommige soorten anesthetica ;
Sommige anxiolytica ;
Hypnotiserende kalmerende middelen ;
Sommige hoestwonden ;
Sommige soorten antidepressiva ;
Antihistaminica ;
Barbituraten ;
Antipsychotica ;
Clonidine en andere soortgelijke geneesmiddelen.

Buprenorfine mag niet worden gebruikt bij patiënten die de laatste twee weken monoamineoxidaseremmer (MAOI) -geneesmiddelen nemen of hebben ingenomen.

Gelijktijdige toediening van buprenorfine en de volgende geneesmiddelen kunnen de effecten van buprenorfine zelf verhogen:

Antivirale middelen die worden gebruikt voor de behandeling van HIV, zoals bijvoorbeeld ritonavir;
Macroliden, antibiotica;
Azole-antischimmelmiddelen, zoals bijvoorbeeld ketoconazol, itraconazol, enz .;
Gestodene, een progestageen dat wordt gebruikt als anticonceptiemiddel;
Orale anticoagulantia ;
Halothaan, een algemene verdoving.

De effecten van buprenorfine kunnen worden verminderd, in plaats daarvan, door de gelijktijdige toediening van fenobarbital, carbamazepine, fenytoïne (anti-epileptica) en rifampicine (een antibioticum dat wordt gebruikt bij tuberculose therapie).

Het is echter nog steeds een goed idee om uw arts te vertellen of u geneesmiddelen gebruikt, of deze onlangs heeft gebruikt, inclusief zelfzorggeneesmiddelen en kruiden- en homeopathische producten.

Bijwerkingen

Buprenorfine kan verschillende soorten nadelige effecten veroorzaken, maar niet alle patiënten ervaren deze.

De volgende zijn enkele van de belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met buprenorfine.

Zenuwstelselaandoeningen

Buprenorfinetherapie kan veroorzaken:

hoofdpijn;
duizeligheid;
sedatie;
Moeite met concentreren;
Spraakstoornissen;
gevoelloosheid;
Brandend gevoel of tintelingen;
duizeligheid;
stuiptrekkingen;
Coma.

Psychische stoornissen

Behandeling met buprenorfine kan het volgende veroorzaken:

euforie;
depressie;
verwarring;
rusteloosheid;
Slaapstoornissen;
angst;
Nightmares;
Afname van het libido.

Cardiovasculaire aandoeningen

Buprenorfinetherapie kan het begin van hypotensie of hypertensie, tachycardie of bradycardie, orthostatische hypotensie en collaps van de bloedsomloop bevorderen.

Maag-darmstoornissen

Behandeling met buprenorfine kan misselijkheid, braken, maagzuur en constipatie veroorzaken.

Huid- en onderhuidaandoeningen

Tijdens de behandeling met buprenorfine kan zich een therapie voordoen:

Roodheid van de huid;
jeuk;
Exantheem (vooral na lange behandelingsperioden);
zweten;
Huiduitslag.

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met buprenorfine zijn:

Tolerantie en afhankelijkheid;
Allergische reacties bij gevoelige personen;
Visuele en miosisstoornissen;
tinnitus;
Urineretentie en urinewegaandoeningen;
Moeilijkheid van bouw;
dysmenorroe;
oedeem;
zwakte;
Reacties op de plaats van toediening (wanneer het medicijn parenteraal of topicaal wordt toegediend).

Overdose

De symptomen die kunnen optreden bij het nemen van excessieve doses buprenorfine zijn:

Miosi;
sedatie;
hypotensie;
Misselijkheid en braken;
Ademhalingsdepressie tot ademstilstand;
Cardiovasculaire collaps;
Dood.

Het tegengif voor overdosering met buprenorfine is naloxon.

In elk geval, als u een overdosis vermoedt, moet u onmiddellijk contact opnemen met uw arts en contact opnemen met het dichtstbijzijnde ziekenhuis.

Actiemechanisme

Buprenorfine is een gedeeltelijke agonist van de μ- en K-opioïde-receptoren.

Deze receptoren bevinden zich langs de pijnbanen in ons lichaam en hun taak is juist om de neurotransmissie van pijnlijke stimuli te moduleren. Om precies te zijn, wanneer deze receptoren worden gestimuleerd, is er inductie van analgesie.

Buprenorfine is daarom - als een gedeeltelijke agonist - in staat om de μ- en K-receptoren te activeren, waardoor analgesie wordt geïnduceerd.

Bovendien maakt het feit dat buprenorfine een gedeeltelijke agonist van dergelijke receptoren is, ook het gebruik ervan in opioïde stoptherapie mogelijk om symptomen veroorzaakt door ontwenningssyndroom te verminderen.

Gebruiksmodus - Posologie

Buprenorfine is beschikbaar voor orale toediening (in de vorm van tabletten voor sublinguaal gebruik), voor parenterale toediening (in de vorm van een injecteerbare oplossing) en voor topische toediening (in de vorm van een transdermale pleister).

Tijdens de behandeling met buprenorfine - om het optreden van gevaarlijke bijwerkingen te voorkomen en om de ontwikkeling van tolerantie en afhankelijkheid te voorkomen - is het essentieel om de instructies van de arts op te volgen, zowel wat betreft de hoeveelheid te nemen medicijn, als wat betreft de frequentie van de toedieningen en de duur van dezelfde behandeling.

Hieronder worden enkele indicaties gegeven voor de doses van buprenorfine die gewoonlijk in de therapie worden gebruikt.

Pijnbehandeling

Voor pijnbehandeling wordt meestal parenterale buprenorfine gebruikt. De gebruikelijke dosis die wordt gebruikt bij volwassenen is 0, 3-0, 6 mg geneesmiddel, intramusculair of langzaam intraveneus toegediend om de 6-8 uur of indien nodig.

Als alternatief kan de op buprenorfine gebaseerde transdermale pleister worden gebruikt. Deze specifieke farmaceutische formulering wordt vooral gebruikt voor de behandeling van pijn veroorzaakt door neoplastische ziekten. De transdermale pleisters op basis van buprenorfine zijn verkrijgbaar in verschillende doseringen en maken de geleidelijke afgifte van het geneesmiddel na verloop van tijd mogelijk.

De pleister heeft meestal een actieduur van vier dagen. Het is daarom aan te raden om één pleister tegelijk toe te passen en deze na deze periode te vervangen. Niettegenstaande dat in ieder geval de instructies van de arts moeten worden opgevolgd.

Omdat er onvoldoende gegevens beschikbaar zijn over het veilige gebruik van de buprenorfine-gebaseerde pleister voor transdermaal gebruik bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar, wordt het gebruik ervan in deze categorie patiënten niet aanbevolen.

Opioïde stopzetting

Bij de behandeling van opioïdbeëindiging wordt buprenorfine gebruikt in de vorm van tabletten voor sublinguaal gebruik.

De dosis van het geneesmiddel moet door de arts worden vastgesteld. Gewoonlijk wordt de therapie gestart met kleine hoeveelheden van het geneesmiddel die geleidelijk door de arts worden verhoogd totdat de optimale dosering is bereikt.

Zwangerschap en borstvoeding

Over het algemeen wordt het gebruik van buprenorfine tijdens de zwangerschap niet aanbevolen (vooral tijdens de laatste periode), omdat het middel ademhalingsdepressie en ontwenningsverschijnselen kan veroorzaken (vooral als de zwangere vrouw er chronisch gebruik van heeft gemaakt).

Bovendien wordt buprenorfine uitgescheiden in de moedermelk, daarom is het gebruik ervan ook gecontra-indiceerd tijdens borstvoeding.

Contra

Het gebruik van buprenorfine is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

Bij patiënten met bekende overgevoeligheid voor buprenorfine zelf;
Bij patiënten met afhankelijkheid van andere opioïde analgetica (alleen in het geval van op buprenorfine gebaseerde farmaceutische preparaten met specifieke indicaties voor de behandeling van pijn);
Bij patiënten met respiratoir falen;
Bij patiënten met acuut alcoholisme of delirium tremens;
Bij patiënten die IMAO innemen of deze onlangs hebben gebruikt;
Bij patiënten met leverfalen;
Bij patiënten met myasthenia gravis;
Tijdens zwangerschap;
Tijdens het geven van borstvoeding.

Bovendien, wanneer buprenorfine wordt gebruikt voor de behandeling van pijn, is het gebruik ervan gecontra-indiceerd bij kinderen jonger dan 12 jaar. Wanneer buprenorfine daarentegen wordt gebruikt voor de behandeling van opioïdontwenning, is het gebruik ervan gecontra-indiceerd bij adolescenten jonger dan 15 jaar.